Cours 3 Flashcards

1
Q

Quelles sont les familles de neurotransmetteurs du système nerveux (5)

A
  1. Petite molécule
  2. Acides aminés
  3. Purines
  4. Monoamines
  5. Neurotransmetteurs peptidiques
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

3 types de libération de neurotransmetteurs

A
  1. Synaptique via les terminaisons synaptiques
  2. Paracrine via terminaison axonale libre
  3. Endocrine via libération de type hormonale
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Quels sont les 3 critères qui permettent l’identification classique d’un neurotransmetteur

A
  1. Neurotransmetteur présent dans des vésicules de la terminaison pré-synaptique
  2. Neurotransmetteur libéré lorsque le neurone est actif
  3. Présence de récepteurs du neurotransmetteur sur la membrane post-synaptique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Pourquoi le THC n’est pas un neurotransmetteur

A

Parce que ce n’est pas une substance endogène

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Pourquoi l’Anandamide et 2-AG n’entre pas dans la description classique de neurotransmetteurs (même s’ils en sont!)

A

Puisque ce sont des lipides, ils ne peuvent pas être stockés dans des vésicules dans le neurone pré-synaptique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Dans quel type de signalisation sont impliqués les endocanabinoïdes

A

Dans une signalisation de type rétrograde à la synapse (synthétisés post-synaptique et agit sur un récepteur pré-synaptique pour inhiber la libération des neurotransmetteurs)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Quelles sont les 3 techniques utilisées pour localisé des neurotransmetteurs dans le cerveau

A
  1. Immunohistochimie (utilisation d’Ac)
  2. Hybridation in situ
  3. Souris transgénique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

2 familles de récepteurs post-synaptiques

A
  1. Canaux ioniques activés par un ligand (IONOTROPE)
  2. Récepteurs couplés aux protéines G (MÉTABOTROPE)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Quel est le transporteur vésiculaire de l’acétylcholine

A

VAChT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quelle est la forme du récepteur nicotinique

A

Un pentamère de 5 sous-unités

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Combien de sous-unités possèdent les récepteurs ionotropes

A

5 sous-unités

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Synthèse et dégradation de l’acétylcholine

A

S : Acétyl CoA + Choline –Choline Acétyltransférase–> ACh
D : ACh –Acétylcholinestérase–> Acétate + Choline

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Synthèse et dégradation du glutamate

A

S : Glutamine –Glutaminase–> Glutamate
D (dans la cellule gliale) : Glutamate –Glutamine synthétase–> glutamine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Quel est le transporteur vésiculaire du glutamate

A

VGLUT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Quels sont les 2 neurotransmetteurs les plus abondants du cerveau

A

Glutamate
GABA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Quels sont les 2 types de récepteurs ionotropes du glutamate

A
  1. NMDA
  2. AMPA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

À quel ions le récepteur NMDA est-il perméable
Et AMPA

A

NMDA : Ca++, Na+, K+
AMPA : Na+, K+

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Quelle est la particularité du récepteur NMDA

A

Bloqué par le Mg++ externe et nécessite un co-agoniste

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Est ce que le NMDA et le AMPA sont des agonistes endogène du glutamate

A

Non, ils sont synthétiques (exogène)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Est ce que les récepteurs AMPA et NMDA sont tous les 2 activés par la libération synaptique de glutamate

A

Oui, il faut donc les dissocier pharmacologiquement

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Pourquoi l’activation du récepteur NMDA est-elle favorisée par la dépolarisation post-synaptique

A

Parce que la dépolarisation post-synaptique lève le bloquage de Mg++ du récepteur NMDA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Vrai ou faux : une activation excessive du récepteur NMDA est impliquée dans les conséquences des accidents vasculaires cérébraux

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Synthèse et dégradation du GABA

A

S : Glutamate –Décarboxylase de l’acide glutamique + Vitamine B6 –> GABA
D : GABA –GABA aminotransférase–> Semi-aldéhyde succinique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Quel anticonvulsant peut bloquer la dégradation du GABA

A

le Vigabatrin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Quel anticonvulsant bloque la recapture du GABA

A

Tiagabin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Quelle est la vésicule transporteur de GABA

A

VIAAT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Les effets du GABA sont-ils inhibiteurs ou excitateurs

A

Inhibiteurs : ne déclenche pas de synapse (sous le seuil d’activation)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Dans quel contexte le GABA a une action excitatrice

A

Dans les neurones immatures puisque la concentration intracellulaire de Cl- est très élevée

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Qu’est ce que le Muscimol

A

Agoniste du GABA ayant des effets hallucinogènes (provient d’un champignon)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Qu’est ce que la Biculline et la Picrotoxine

A

Des antagonistes du récepteur GABA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Qu’est ce que les Barbituriques et les benzodiazépines

A

Ce sont des modulateurs allostériques du récepteur GABA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Quels sont les effets des benzodiazépines

A

Anticonvulsants, anxiolytiques et sédatifs

33
Q

Quelle influence ont les benzodiazépines sur le récepteur GABA

A

Augmente les effets du GABA –> diminue l’activité neuronale

Déplace la courbe vers la gauche

34
Q

2 voies de signalisation des récepteurs métabotropes

A
  1. Protéine G hétérodimérique (GTP)
  2. Protéine G monomérique (RAS)
35
Q

Combien de domaines transmembranaires forment les récepteurs métabotropes

A

7

36
Q

Voie de signalisation (métabotrope) du récepteur B-adrénergique (Noradrénaline)

A
  1. Protéine Gs stimule production AMPc via l’adénylyl cyclase
  2. Augmentation de l’activité de la kinase A
  3. Augmentation de la phosphorylation de protéines
37
Q

Voie de signalisation (métabotrope) du récepteur mGluR (Glutamate)

A
  1. Protéine Gq active la phospholipase C
  2. Augmentation des diacylglycérol et de l’IP3
  3. Activation de la PKC et libération de Ca+
  4. Augmentation de la phosphorylation des protéines et activation des protéines liant le Ca+
38
Q

Voie de signalisation (métabotrope) du récepteur Dopaminergique D2 (Dopamine)

A
  1. Protéine Gi inhibe la production d’AMPc par l’adénylyl cyclase
  2. Diminution de l’activité de la PKA
  3. Diminution de la phosphorylation des protéines
39
Q

Vrai ou faux : les récepteurs métabotrope sont des voies de signalisation avec une grande amplification du signal

A

Vrai (pas beaucoup de récepteurs, mais grands effets physiologiques grâce à l’amplification du signal)

40
Q

Voie de signalisation de l’adénylyl cyclase

A
  1. Protéine G active l’adénylyl cyclase ce qui provoque la production d’AMPc
  2. AMPc permet d’ouvrir un canal qui laisse passer des ions
41
Q

Voie de signalisation de l’guanylyl cyclase

A
  1. Protéine G active l’guanylyl cyclase ce qui provoque la production d’GMPc
  2. GMPc permet d’ouvrir un canal qui laisse passer des ions
42
Q

Voie de signalisation de la phospholipase C

A
  1. Phospholipase C dégrade les PIP2 en IP3 et diacylglycérol
  2. Diacylglycérol active la PKC (phosphorylation des protéines)
  3. IP3 induit la libération du Ca+du RE
43
Q

Voies d’entrée de Ca+ dans le cytoplasme

A
  1. Canaux Ca+ à la surface cellulaire (voltage dépendants ou ligands dépendants)
  2. Canaux récepteurs de l’IP3 sur le RE
  3. Récepteur de la ryanodine sur le RE
44
Q

Voie de sortie du Ca+ hors du cytoplasme

A
  1. Échangeur Na+-Ca+ à la surface cellulaire
  2. Pompe à Ca+ à la surface cellulaire
  3. Pompe à Ca+ sur le RE
  4. Protéines tampon liant le Ca+ dans le cytoplasme
  5. Stockage dans les mitochondries
45
Q

Vrai ou faux : la cellule veut maintenir son taux de Ca+ faible

A

Vrai

46
Q

Mécanisme d’activation de la PKA

A
  1. Association du domaine régulateur avec les domaines catalytiques inhibe la PKA
  2. l’AMPc permet la libération des domaines catalytique de son domaine régulateur
47
Q

Mécanisme d’activation de la CaM kinase 2

A
  1. La CaM kinase 2 est sous forme inactive lorsqu’elle est pliée sur elle même
  2. La Ca+ et la CaM (ligand) permettent le dépliage de la kinase = activation
48
Q

Mécanisme d’activation de la PKC

A
  1. La PKC est sous forme inactive lorsqu’elle est pliée sur elle même
  2. La Ca+ , DAG et PS (ligands) permettent le dépliage de la kinase = activation
49
Q

Quel est le rôle des phosphatases

A

Enlever les groupes phosphates des protéines

50
Q

Qu’est ce qui est modulé par la phosphorylation (3)

A
  1. Synthèse des neurotransmetteurs
  2. Fonction des canaux ioniques
  3. Fonction des récepteurs des neurotransmetteurs
51
Q

Quelle sous unité de la protéine G d’un récepteur métabotrope peut activer (ouvrir) le GIRK (canal à K+)

A

Les sous unités Bêta-Gamma

52
Q

Agoniste complet vs partiel

A

Complet : réponse maximale
Partiel : réponse plus grande que la réponse basale

Plus on augmente la dose d’agoniste, plus on amplifie la voie de signalisation

53
Q

Qu’est ce qu’un antagoniste

A

Molécule qui se lie au même endroit que le ligand et qui ne change pas la réponse basale du récepteur

54
Q

Agoniste inverse complet vs partiel

A

Complet : activité constitutive minimale
Partielle : diminution de la réponse basale

Plus on augmente la dose d’agoniste inverse, plus on diminue l’activité des récepteurs

55
Q

Vrai ou faux : Certains récepteurs métabotropes sont désensibilisés et internalisés lors d’une stimulation prolongée

A

Vrai (ex : morphine)

56
Q

Cycle de désensibilisation-Resensibilisation

A
  1. Protéine est désensibilisée par phosphorylation et liaison de la B-arrestine
  2. Protéine séquestrée par endocytose
  3. Protéine recyclée et resensibilisée par déphosphorylation
  4. Protéine retourne à la surface cellulaire
57
Q

Vrai ou faux : La PKA, la Calmoduline kinase IV et la MAP kinase peuvent activer la transcription de gène

A

Vrai, grâce à la phosphorylation de protéines

58
Q

Synthèse d’Adrénaline et de Noradrénaline

A
  1. Tyrosine – O2 + tyrosine hydroxylase –> DOPA
  2. DOPA – DOPA décarboxylase –> Dopamine + CO2
  3. Dopamine – O2 + Dopamine B-hydroxylase –> Noradrénaline
  4. Noradrénaline – RCH3 + Phényléthanol-amine N-méthyl-transférase –> Adrénaline + R
59
Q

Synthèse de la sérotonine

A
  1. Tryptophane – O2 + Tryptophane-5-hydroxylase –> 5-Hydroxytryptophane
  2. 5-Hydroxytryptophane – Décarboxylase des aa aromatiques –> Sérotonine + CO2
60
Q

Vrai ou faux : le système dopaminergique central est responsable (en autre) du contrôle du mouvement

A

Vrai

61
Q

À quel endroit se trouve l’origine des noyaux des neurones du système dopaminergique central

A

Dans la substance noire et l’aire tegmentale ventrale

62
Q

Vrai ou faux : le système sérotoninergique central joue un rôle sur les humeurs

A

Vrai (rôle physiologique)

63
Q

À quel endroit se trouve l’origine des noyaux des neurones du système sérotoninergique central

A

Dans le noyau du raphé

64
Q

Quel est le transporteur vésiculaire pour la terminaison dopaminergique et quelles molécule peut-il transporter

A

Vesicular Monoamine Transporter

Dopamine, Sérotonine, Noradrénaline et Adrénaline

65
Q

Quels sont les 2 transporteurs qui se retrouvent sur la membrane des transporteurs vésiculaires monoamines

A
  1. Transporteur de protons (entrée de H+)
  2. Échangeur H+-DA (Sortie H+)
66
Q

En quoi le DA est-il dégradé dans les mitochondries (par MAO)

A

En DOPAC

67
Q

À quoi sont couplés les récepteurs de la dopamine de type D1 (D1 et D5)

A

À l’adényl cyclase (positivement)

68
Q

À quoi sont couplés les récepteurs de la dopamine de type D2 (D2, D3 et D4)

A
  1. À l’adényl cyclase (négativement)
  2. Canaux GIRK (positivement)
69
Q

À quoi sert le récepteur dopaminergique D2 présynaptique

A

Boucle de contrôle négative (arrêt de la libération de dopamine)

70
Q

Quel est l’effet des antipsychotiques sur le système dopaminergique

A

Empêche le feedback négatif du récepteur D2 présynaptique

71
Q

Quel est l’effet de la cocaine sur le système dopaminergique

A

La dopamine ne peut pas être recapturé de la fente synaptique par le transporteur DA

72
Q

Quel est l’effet des amphétamines sur le système dopaminergique

A

Induit un transport inverse du transporteur DA : sortie de dopamine directement du cytoplasme

Le transport inverse s’explique par le fait que l’AMPH entre dans la vésicule monoamine et diminue le gradient de protons vésiculaire = sortie de DA dans le cytoplasme

73
Q

Vrai ou faux : les antipsychotiques sont des antagonistes du récepteur métabotrope D2 de la dopamine

A

Vrai

74
Q

Quel organite cellulaire dégrade les excès de sérotonine en 5-HIAA

A

Les mitochondries (MAO)

75
Q

Quel est l’effet du Fenfluramine sur le système sérotoninergique

A

Induit le transport inverse du transporteur 5-HT = sortie de sérotonine directement du cytoplasme

76
Q

Quel est l’effet de la Fluoxetine sur le système sérotoninergique

A

Empêche la recapture de la sérotonine de la fente synaptique

77
Q

À quelle molécule s’apparente le MDMA (ecstasy)

A

À l’amphétamine

78
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’ecstasy

A
  1. Abolition du pH intra-vésiculaire = fuite de sérotonine vers le cytoplasme
  2. Blocage de la recapture de la sérotonine + transport inverse par le transporteur 5-HT
  3. Blocage de la dégradation de la sérotonine par la MAO
79
Q

Conséquence de l’utilisation répétée du MDMA

A
  1. Augmentation générale du niveau de sérotonine dans le cerveau (extra cellulaire)
  2. Dégénérescence des terminaisons sérotoninergiques (axones)