Cours 2 - Formes pharmaceutiques Flashcards
Vrai ou Faux. Les médicaments administrés sur la peau peuvent agir au niveau de la peau elle-même et c’est ce qu’on appelle la voie transcutanée ou percutanée.
Faux. La voie topique cutanée
Quels sont les 5 facteurs qui influencent la pénétration du principe actif dans le stratum corneum ?
- Taille des particules
- Coefficient de partage
- Point de fusion
- Température et hydratation de la peau
- Épaisseur de la peau
Vrai ou Faux. Le passage du principe actif au niveau du stratum corneum est un processus passif.
Vrai
Quelles sont les 3 principales voies de diffusion dans la couche cornée de la peau ?
- Route intercellulaire (substances lipophiles)
- Route transcellulaire (substances hydrophiles)
- Passage par les voies annexes (transfolliculaire et transsudoripare)
Vrai ou Faux. Avec les méthodes actuelles, il est plus difficile de monitorer les concentrations de médicaments cutanées que sanguines.
Vrai
Quels sont les 3 paramètres de la loi de Fick ?
- Surface offerte à la diffusion
- Gradient de concentration en fonction de la distance
- Coefficient de diffusion (D)
CLP : Un coefficient de partage élevé implique une affinité préférentielle pour la peau, alors qu’un coefficient de partage faible implique une affinité pour le _________________.
Véhicule
Vrai ou Faux. L’épaisseur de la barrière est fonction de la zone d’application.
Vrai
Quels sont les 5 facteurs physiologiques modifiants l’absorption percutanée ?
- État de la peau
- Débit sanguin cutané
- Sites d’absorption (épaisseur de la peau)
- Teneur en eau de la peau
- Température (peu significatif)
Vrai ou Faux. La peau d’un prématuré est immature et ses caractéristiques sont différentes de celles d’un bébé né à terme.
Vrai
QS: Excipient qui favorise la pénétration des substances en modifiant la perméabilité de la barrière cutanée.
Agents tensio-actifs
Vrai ou Faux. Au niveau de la peau, tous les agents tensio-actifs utilisés doivent être anioniques.
Faux. Cationiques ou anioniques
CLP : Le Diméthylsulfoxyde est un excipient qui agit comme ______________________, en favorisant l’absorption de l’eau et de certains médicaments.
Adjuvants de pénétration
Vrai ou Faux. Les adjuvants de pénétration ne sont aucunement toxiques et sont très bien tolérés.
Faux. Ces substances peuvent parfois être irritantes ou toxiques pour l’épiderme.
M. Tremblay viens à la pharmacie, car il s’est fait prescrire un nouveau médicament transdermique. Il est très réticent quant à l’utilisation de produits s’appliquant sur la peau.
Nommez lui 6 avantages de l’utilisation de cette voie d’administration.
- Facilité d’administration
- Sans douleur
- Possibilité d’administration sur une longue période
- Adhésion au traitement est améliorée
- Éviter le premier passage hépatique
- Possibilité d’un effet local avec absorption systémique minimale
Vrai ou Faux. Il n’est pas possible d’utiliser la voie transdermique avec tous les principes actifs.
Vrai
Vrai ou Faux. Selon la pharmacopée européenne, les préparations semi-solides pour application cutanée sont constituées d’un excipient, simple ou composé, dans lequel sont habituellement dissous ou dispersés un ou plusieurs PA.
Vrai
Vrai ou Faux.
- Les onguents sont homogènes.
- Les onguents possèdent un excipient mutliphase dans lequel est dispersé un solide ou un liquide.
- Les onguents sont toujours lipophiles.
- Vrai
- Faux. Monophase
- Faux. Lipophile ou hydrophile (selon l’excipient)
Vrai ou Faux. Les onguents hydrophobes n’absorbent que de petites quantités d’eau.
Vrai
Vrai ou Faux. L’excipient des onguents hydrophiles est lavable, contrairement à celui des onguents hydrophobes.
Vrai
QSJ : Excipients anhydres hydrophobes inertes chimiquement et ayant une excellente résistance à la chaleur (jusqu’à 300 degré Celsius) sans variation de viscosité
Huiles de silicones
Vrai ou Faux. Les huiles de silicones sont fortement toxiques pour la peau.
Faux. Absence de toxicité (bien toléré)
CLP : Les excipients anhydres hydrophobes ont un caractère ______________.
Occlusif
Vrai ou Faux. Plus un véhicule est occlusif, moins il est efficace comme émollient.
Faux. Plus il est efficace comme émollient
Vrai ou Faux. Les excipients anhydres hydrophobes vont demeurer sur la peau pendant une longue période sans sécher.
Vrai
Quelles sont les 3 classes d’excipients anhydres hydrophobes ? Nomme un exemple de chaque.
- Huiles de silicones (Diméticone)
- Hydrocarbures (vaseline et paraffine)
- Glycérides (A. palmitique)
Vrai ou Faux. Les hydrocarbures sont chimiquement inertes.
Vrai
Comment sont obtenus les hydrocarbures ?
Traitement de fractions de pétrole brut
CLP : Les glycérides vont _________ (1) facilement. Il est donc nécessaire de leur ajouter des __________________ (2).
- Rancir
2. Antioxydants
Vrai ou Faux. La cire d’abeille est un excipient anhydre hydrophile naturellement blanche, mais qui devient jaune après fusion et purification.
Faux. Naturellement jaune et devient blanche
Vrai ou Faux. La cire d’abeille est insoluble.
Vrai
CLP : La cire d’abeille permet de ________________ (augmenter/diminuer) la viscosité des pommades.
Augmenter
Quelles sont les 3 formes possibles de la lanoline ?
- Anhydre
- Hydratée
- Dérivées de lanoline
Vrai ou Faux. La lanoline anhydre est un liquide obtenue à partir du suint de mouton.
Faux. Ce n’est pas un liquide, mais une cire.
Vrai ou Faux.
- La lanoline peut absorber 2 fois son poids en eau.
- La lanoline se rapproche par sa composition des lipides de la sueur.
- La lanoline a un pouvoir pénétrant et émollient.
- La lanoline est sensible à l’oxydation et est non-allergisante.
- La lanoline permet l’incorporation de solutions aqueuses à la vaseline.
- Vrai
- Faux. Du sébum
- Vrai
- Faux. Allergisante
- Vrai
CLP : Le PEG et les macrogols sont des excipients ______________________.
Anhydres hydrosolubles
CLP : Les PEG inférieurs à ______ (1) sont liquides, alors que les PEG supérieurs à _______ (2) sont solides
- 600
2. 1000
Vrai ou Faux. Les excipients anhydres hydrosolubles sont insolubles.
Faux. Solubles
Vrai ou Faux. Les excipients anhydres hydrosolubles sont occlusifs.
Faux. Non-occlusifs
Vrai ou Faux. Les excipients anhydres hydrosolubles sont peu pénétrants.
Vrai
Vrai ou Faux. Les lotions et les crèmes sont des préparations monophasées.
Faux. Multiphases
Quelle est l’utilité des agents humectants contenus dans les crèmes et lotions ?
Prévenir l’évaporation de l’eau
Vrai ou Faux.
- Les pâtes ont une structure très épaisse.
- Les pâtes ne fondent pas avec la chaleur du corps.
- Les pâtes servent de protecteur cutané.
- Les pâtes sont peu occlusifs et permettent à la peau de respirer.
- Les pâtes contiennent habituellement au moins 50% de solide.
- Vrai
- Vrai
- Vrai
- Vrai
- Faux. 20%
CLP : Dans les gels, la phase liquide est emprisonnée dans un réseau tridimensionnel de _______________________.
Macromolécules solvatées
Vrai ou Faux. Les gels peuvent être lipophiles ou hydrophiles.
Vrai
Vrai ou Faux. Les gels sont souvent incompatibles avec les médicaments.
Faux. Souvent compatibles
Mme. Bolduc travaille dans une industrie pharmaceutique. Elle vient de fabriquer un gel et doit valider si le gel qu’elle a préparé est de bonne qualité. Quels sont les 5 critères qui lui permettront de valider la qualité de son gel ?
- Apparence claire et limpide
- Agit comme une base d’absorption qui peut absorber l’eau
- Sensation non grasse sur la peau
- Texture homogène
- Viscosité doit demeure stable
Vrai ou Faux. Les carbomères sont fortement basiques en milieu aqueux et il faudra neutraliser le mélange pour obtenir un gel.
Faux. Fortement acide
Parmi les paramètres suivants, lequel affectera le plus la viscosité d’un gel.
a. Coefficient de diffusion
b. Hydratation de la peau
c. Température
d. Taille des particules du gel
e. Solubilité du principe actif
f. Aucune de ces répondes
c. Température
QSJ : Nom du phénomène qui s’effectue par une diminution de la viscosité d’un gel avec l’agitation et un réaugmentation au repos.
Thixotropie
Vrai ou Faux. Les gels de carbomères sont sensibles à la lumière.
Vrai
CLP : On parle de dispersion d’une poudre lorsque le PA est _______________ (soluble/insoluble) dans l’excipient.
Insoluble
À quoi la quantité d’agent de lévigation dans les dispersions est-elle à peu près égale ?
Au volume de la poudre
Vrai ou Faux. La dispersion d’un liquide par méthode directe est utilisée pour les liquides hydrophiles.
Faux. Lipophiles
CLP : La dispersion d’un liquide par formation d’une émulsion permet d’incorporer un principe actif hydrophile dans un excipient _____________.
Gras
Vrai ou Faux. La texture des produits concoctés avec le pilon mortier électronique est moins liquide, car il nécessite moins d’agent mouillant.
Vrai (amélioration de l’onctuosité)
Quelle est l’utilité du moulin à onguent ?
Permet de réduire la taille des particules
Vrai ou Faux. Les systèmes transdermiques ont une libération soutenue et entraînent peu de fluctuations des concentrations sanguines.
Vrai
Vrai ou Faux. Le réservoir des systèmes transdermique est toujours une solution ou un suspension de principe actif dans un véhicule semi-solide.
Faux. Véhicule liquide
Vrai ou Faux. La vitesse de transfère du PA dans un système transdermique réservoir suit une cinétique d’ordre 1.
Faux. Ordre 0
Est-il possible d’ajuster la posologie des timbres cutanées ?
Cela dépend !
Oui pour les systèmes matriciels et non pour les systèmes réservoirs.
Vrai ou Faux. Les agents favorisant la pénétration cutanée au niveau des timbres transdermiques sont souvent des molécules qui possèdent une tête non-polaire et une longue chaîne alkyl.
Faux. Tête polaire
Dans quel cas utilisons-nous des dispositifs transdermiques actifs ?
Pour administrer des molécules de taille plus importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive.
QSJ : Processus se faisant avec des électrodes appliquées à la surface de la peau qui entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau.
Iontophorèse
Vrai ou Faux. L’ongle est plus épais que la couche cornée.
Vrai
Pourquoi le passage des substances lipophiles est difficile au niveau de l’ongle ?
Car la composition en lipides de l’ongle est faible.
Vrai ou Faux. Les parabens sont souvent utilisés comme agents de conservation.
Vrai
QSJ : Ingrédient cosmétique interdit dans les produits sans rinçage.
Méthylisothiazolinone (MI)(Méthylchloroisothiazolinone : MCI)
Vrai ou Faux. Le coefficient de partage au niveau de la peau est fonction du poids moléculaire.
Faux. Coefficient de diffusion (augmentation du poids, diminution de la diffusion)
Nomme les 4 paramètres qui influencent la voie cutanée et percutanée.
- Coefficient de diffusion
- Coefficient de partage
- Épaisseur de la barrière
- Concentration
QSJ : Technique qui, par l’énergie des ultrasons, perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la perméabilité cutanée en créant des espaces vides entre les dits lipides.
Sonophorèse
CLP : Lorsqu’une préparation médicamenteuse est appliquée sur la peau, le principe actif doit d’abord être ______________.
Libéré
Quels sont les 2 facteurs qui font varier le milieu de dissolution du principe actif au niveau de la peau ?
- Constituants du véhicule (crème, gel, timbre, …)
2. Constituants du site d’application (eau, sébum, électrolytes, flore bactérienne)
Vrai ou Faux. La voie transcellulaire est surtout utilisée par les molécules hydrophiles pour traverser la couche cornée, alors que la voie intercellulaire est surtout priorisée par les molécules lipophiles.
Vrai
Pour une surface donnée A, le paramètre critique (influençant la vitesse de diffusion au niveau de la peau)) est :
a. Le coefficient de partage
b. Le coefficient de diffusion
c. Le coefficient de perméabilité
d. Le coefficient de “J’men criss”
c. Le coefficient de perméabilité
L’absorption d’un médicament au niveau de la paupière sera différente qu’au niveau de la plante des pieds. Pourquoi ?
Épaisseur de la peau
Vrai ou Faux. Il est plus difficile de quantifier le dosage des médicaments administrés par voie transdermique que par voie per os.
Vrai
Vrai ou Faux. Le terme pommade regroupe les onguents, les gels et les pâtes.
Faux. Onguents, crèmes et pâtes
CLP : La gelée de pétrole blanche et la cire jaune sont des onguents ______________.
Hydrophobes
Pourquoi dit-on que les gels sont très versatiles ?
Ils permettent l’administration de principe actif par différentes voies (topique, cutanée, oculaire, intravaginale)
Vrai ou Faux. Les gels ne sont pas très utiles pour l’administration systémique par voie cutanée.
Faux. Très utiles
CLP : Les carbomères sont des agents _______________.
Gélifiants
Nomme les 2 agents de lévigation les plus courants.
- Glycérine
2. Huile minérale
CLP : Les agents ______________________ ont un point de fusion variable entre 50 et 100 degré Celsius.
Modifiant la viscosité
Vrai ou Faux.
- Les pompes doseuses permettent moins de contamination et sont plus précises.
- Les pompes doseuses sont offertes en format multidoses.
- Vrai
2. Vrai
CLP : Les timbres transdermique sont caractérisés par une posologie qui s’exprime en termes de quantité de principe actif libéré par unité de _____________ et unité de temps.
Surface
Vrai ou Faux. Pour traiter les ongles, il est possible d’utiliser des agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion.
Vrai