cours 2 Flashcards
pharmacodynamique
mesure de l’efficacité clinique et des effets secondaires
dynamique = débat entrainant sur si un médicament est bon ou mauvais
pharmacocinétique
absorption
distribution
métabolisme
élimination
(et j’ajouterai administration, non?)
cinétique = tu vas au cinéma regarder le film du parcous de vie d’une pilule
les 2 variables de l’élimination
demi vie
clairance
voies entérales
orale et sublinguale
les autres voies = parentérale
ex. sous cut, nasale, intra msuscu, topique…
injection sous cut ou intra musculaire fait plus mal?
intra musculaire
5ml vs 2 ml
la voie sublinguale permet
d’éviter l’effet de premier passage hépatique
comme la voie intra rectale
des facteurs qui influencent la pharmacodynamique
dose prescrite
dose administrée
concentration au site d’action
effet du médicament
quel médic en général a interaction médicamenteuse
quand médic se lie à l’albumine
c’est la fraction libre qui a un effet
dose équivalente des opiacées
25% à la baisse si changement de l’opiacé
concept de tolérance partielle (personne a plus mal ou personne a besoin d’une plus grande dose pour sentir l’effet?)
que faire pour prévenir l’effet nocebo
parler de la prévalence des effets secondaires
parler des effets secondaires généralement ressentie (qui ne devraient donc pas être si pires)
ps parler aussi des cas où doit aller à l’urgence
ne pas : effets secondaires rares (qui sont plus graves)
quand est-ce qu’un médicament est absorbé?
quand il atteint le sang ou la lymphe
biodisponibilité
fraction de la dose
dose administrée/dose dans le sang
le valacyclovir part en voyage, où va-t-il? Il part du système digestif
se rend au foie (par la veine porte)
du foie il va :
soit la bile (retour dans le système digestif)
soit la circulation sanguine
définition de volume de distribution?
que veut dire un grand vlm de distri ?
volume de concentration sanguine
concept pharmacocinétique arbitraire qui n’indique pas de lieu spécifique
constante de proportion
ex. grand volume de distribution = se distribue grandement dans le corps = grande affinité pour les tissus = petite concentration du médic dans le sang
que représente l’aire sous la courbe d’un graphique de la concentration sanguine d’un médic en fonction du temps?
= quantité de médicament présent à une période donnée (je pense)
SSC = surface sous la courbe est utilisé pour comparer un médic et ses génériques
utilisé pour voir l’efficacité d’un médic (et sa sécurité?)
qu’est-ce qu’un pro-médicament?
donnez des exemples
un médicament pris oralement qui sera activé seulement une fois qu’il a atteint le foie
la forme inactive est le pro-médicament
(premier passage hépatique métabolise le pro médicament en principe actif, qui lui pourra avoir un effet thérapeutique)
Enalapril (administré oral, inactif = pro-médic) — qui devient : énalaprilate (effet antihypertenseur)
qu’est-ce que le médicament clopidrogel? (ou Plavix)
un pro-médicament
donc qui doit être métabolisé/transformé en une autre forme pour avoir un effet antiplaquettaire
ton patient a les pieds très froids, tu regardes sa liste de médicament et tu pourrais voir quoi?
Métoprolol (Lopressor) est un vasoconstricteur distal
beta bloquant
indiqué pour la haute tension artérielle
Comment le degré d’hydratation de la peau influence la capacité d’absorption.
peau hydratée = le médicament va mieux être absorbé
quel médic a une meilleure absorption
un médicament à base d’onguent ou un médicament à base de crème
à base d’onguent (huile)
concernant l’absorption transcutanée, la plante des pieds a…
couche cornée épaisse = moins bonne absorption
ex. couche très kératinisée
type de peau si onguents
peau sèche ou peau intact
si lésion = lésion doit être sèche
formule pour le vlm de distribution?
Dose administrée/volume de distribution= concentrations plasmatiques
volume de distribution =
dose administrée/concentrations plasmatiques
les destins possibles du médicament libre….
- aller dans le site thérapeutique = effet désirée
- aller dans un site non désiré = effet secondaire
- aller dans un tissu réservoir
- être biotransformé
- être excrété
pk c important le métabolisme?
métabolisme = biotransformation des médicaments
est souvent la cause des interactions médicamenteuses
les cytochromes si ennuyants, c quoi?
des enzymes! Ils catalysent des rct métaboliques
donc les cytochromes contribuent à transformer le médicament en métabolite
cytochrome P450 = c’est une superfamille d’ENZYME
ex. CYP 2C9
que peut faire un cytochrome en présence d’un médicament?
le cytochrome peut prendre un médic et le transformer
il peut être inhibé par un médicament = diminue le métabolisme = augmente les concentrations dans le sang d’un autre médic
il peut être induit (stimulé) par un médicament = augmente le métabolisme = diminue les concentrations plasmatiques d’un autre médic
donc les cytochromes ne font pas que biotransformer les médicaments, activer des promédicaments, former des métabolites toxiques… ?
non bibou
ils peuvent aussi faire des interactions médicamenteuses :
peuvent être inhibés ou induits par certains médicaments, ce qui peut modifier la concentration d’autres médicaments et entraîner des effets indésirables.
= principe d’inhibiteur ou inducteur
nomme des cytochromes importants
1A2
2C9
2D6
3A4
(chat =)
CYP3A4 : Métabolise la majorité des médicaments (comme les statines et les benzodiazépines).
CYP2D6 : Transforme les antidépresseurs, les bêta-bloquants et les opiacés (comme la codéine).
CYP2C9 : Métabolise les AINS et les anticoagulants (comme la warfarine).
CYP1A2 : Transforme certains antidépresseurs et est influencé par le tabac.
clairance
quantité de sang qui esy épuré d’une substance (par min)
child pugh?
classement de l’efficacité de l’élimination
A (normal), B, C
Quand est-ce que le stade stable des concentrations est atteint?
après 4 demi vies
dose de charge
prendre une première dose plus forte
après ce sont des doses de maintenance
nommez un médicament qui se lie de manière irréversible à son récepteur
aspirine
anti agrégant plaquettaire (empêche de former des caillots)
classe des AINS
l’activité intrinsèque, c quoi?
la capacité d’un médicament a déclencher une réponse sur le site du récepteur
un bloquant n’a pas d’activité intrinsèque, juste de l’affinité pour le récepteur
avec quelle famille de médicaments tu ne peux pas prendre de lait ou de calcium?
les tétracyclines (antibiotiques)
les fluoroquinolones (antibiotiques)
interaction médicament-aliment
nomme un médicament qui peut précipiter une crise de goutte et comment?
Aspirine
interaction médicamenteuse avec ?
qui augmente le taux d’acide urique
si qqn a une meilleure explication…
tu regardes la liste de médicaments de ton patient, quelles classes sont des red flags?
antifongique = métabolisme du foie
antibiotique = interaction médicamenteuse
AINS = risque de saignement
anticoagulant
Le jeune Charles-Olivier est-il plus ou moins à risque d’avoir une rct allergique que DPM?
plus
les enfants sont plus que adulte
quelles sont les 2 types de rct allergique qui nous concerne plus en podiaitrie?
type 1 : immédiate, très grave, anaphylaxie, œdème, possible obstruction des voies respiratoires, hypotension, arythmie… urgence!
anticorps IgE
type 4 : hypersensibilité retardée, après 2-3 jours, nécessite une 1ère exposition, puis à la 2e exposition = rct allergique
cellule T
comment traiter une rct anaphylactique?
vite sauvons le patient!
911
5 ml d’adréanaline intra veineux
50 mg de Benadryl intraveineux (antihistaminique)
125 mg de méthylprednisolone (corticostéroïdes)
épinéphrine pour diminuer l’oedème
la pression diminue = donner du liquide pour conserver la pression
massage et ventilation
attention au beta bloquant!
mais pk?
car ils bloquent les cibles de l’épipen
ils finissent par olol
Carvedilol
* Propranolol
* Métoprolol
* Acebutolol
* Bisoprolol
* Aténolol
c quoi les rct allergiques type 2 et 3?
2 : rct cytotoxique, après 7 jours de médic à forte dose
3 : rct à complexe immuns, formation complexe médicament-anticorps dans le sérum
pour les 2 = on retire le médic et ca se résout d’habitude
ton patient fait de la fièvre après prescription d’un traitement…
maux de tête, rash cutané, frissons
les antibiotiques peuvent être à l’origine de fièvres médicamenteuses
retrait du médic
ex. céphalosporine, macrolides, pénicilline
je fais une rct allergique, j’ai des éruptions cutanés
quel médic est probablement en cause
pénicilline (antibiotique)
Les anti-histaminiques ont 2 générations
en gros, explique la diff
1ère = médic agit vite, mais tu t’endors
pour rct allergique aigue, sécheresse
2e = médic ne t’endors pas, mais n’agit pas vit, efficace contre le prurit
pas pour rct allergique aigue
nomme des anti histaminique de 1ère génération
diphenhydramine = Benadryl
chlorpheniramine
hydroxyzine (atarax)
nomme des anti histaminiques de 2e génération
loratidine (claritin)
cétirizine (réactine)
fexofenadine (allegra)
desloratidine (aerius)
en gros les anti histaminiques finissent par -dine
faut savoir les doses par cœur p.87
larotidine
claritin
10 mg DIE
