Cours 1 INTRODUCTION À LA PHARMACOLOGIE II Flashcards
complet
La dose est la quantité de médicaments nécessaires pour produire une ___ appropriée au niveau du site ___ menant à un effet biologique déterminé.
concentration
d’action
Q1 : En 𝘀𝗰𝗶𝗲𝗻𝗰𝗲𝘀, comment exprimons-nous généralement la concentration ?
Q2 : En 𝗽𝗵𝗮𝗿𝗺𝗮𝗰𝗶𝗲, comment exprimons-nous généralement la concentration ?
Sciences : molarité
Pharmacie : pourcentage poids par volume (%w/v)
Q1 : En pharmacie, on considère que l’équilibre de concentration d’un médicament est obtenu après ____ demi-vies (nombre).
Q2 : Le graphique dose-réponse mesure ___ de l’effet pharmacologique en fonction de la ___ du médicament
Q1 : 5 à 7
Q2 : l’intensité
dose
Un nouveau médicament commercialisé Y™ a une demie-vie de 9 heures.
Après combien de temps pourrons-nous observer un équilibre de sa concentration plasmatique ?
45 heures
(9 x 5 = 45)
Un nouveau médicament commercialisé Y™ a une demie-vie de 9 heures.
Un autre médicament UW™, compétiteur, a une demie-vie de 4 heures.
Lequel de ces deux médicaments prendra plus longtemps pour atteindre l’équilibre de sa concentration plasmatique ?
médicament Y
Il a une plus grande demie-vie, donc il faudra attendre plus longtemps.
🛑 Prenons l’acétylcholine et la proprionylcholine, deux molécules, dans un graphique dose-réponse.
- La courbe de proprionylcholine est décalée sur la droite. Interpréter.
Il faut administrer beaucoup plus de proprionulcholine pour obtenir le même effet que l’acétylcholine.
🛑Décrire le graphique dose-réponse.
- Axe des X : ???
- Axe des Y : ???
- Échelle : ???
- Axe des X : Dose (par rapport au poids du patient)
- Axe des Y :Pourcentage (%) de l’effet maximal
- Échelle : Logarithmique
Q1 : Que signifie DE50 ?
Q2 : VF ? Plus un médicament a une DE50 élevé, 𝐩𝐥𝐮𝐬 il est puissant.
Q1 : Dose efficace 50 : Dose à laquelle on atteint 50% de l’effet maximal d’un médicament.
Q2 : FAUX
Plus un médx a une DE50 élevé, moins il sera puissant.
🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les 3 médicaments ont une courbe symétriques et superposables.
Le A est décalé gauche, le C est décalé droite et le B est intermédiaire.
- Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?
- Quel médicament a l’efficacité maximale la plus forte ?
- Quel médicament est le moins puissant ?
- Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?
Le médicament A aura la DE50 la plus 𝐟𝐚𝐢𝐛𝐥𝐞.
- Quel médicament a l’efficacité maximale la plus forte ?
Puisque leurs courbes sont symétriques et superposables, les médicaments ont tous les 3 la même efficacité maximale.
- Quel médicament est le moins puissant ?
Le médicament C sera le moins puissant, car étant le plus à droite, sa DE50 est la plus élevée. Ainsi, sa puissance sera la moins élevée.
Q1 : Avec quoi s’exprime essentiellement la puissance relative ?
Q2 : Avec quoi s’exprime essentiellement l’efficacité ?
Q1 : DE50 ou CE50
Q2 : Efficacité maximale (Emax)
Selon le graphique dose-réponse, la position des courbes selon ___ indique la puissance relative des différents médicaments.
a) l’ordonnée
b) l’abscisse
b) abscisse
Classer ces 4 médicaments en ordre 𝐝é𝐜𝐫𝐨𝐢𝐬𝐬𝐚𝐧𝐭 de puissance analgésique.
- Hydromorphone
- Codéine
- Aspirine
- Morphine
1- Hydromorphone
2- Morphine
3- Codéine
4- Aspirine
🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les médicament A est la référence.
- À combien est fixée son efficacité relative ?
100%
🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les médicament A est la référence.
DE50-A : 0.02
DE50-B : 2
- Quelle est la puissance relative du médicament B ?
La puissance relative est de 1% car il faut administrer 100 fois plus de B pour obtenir le même effet.
-Lequel de ces paramètres est le plus souvent important en clinique ?
-Lequel est un facteur moins important ?
a) Puissance relative
b) Efficacité maximale
Plus souvent important : Emax
Moins important : Puissance relative
Q1 : La courbe de type quantale tout ou rien représente un mode ___.
Q2 : Pour quoi les courbes de type quantale sont-elles surtout utilisées en toxicologie ?
Q1 : binaire
Q2 : En toxicologie afin d’établir la dose létale 50
Q1 : Qu’est-ce que la DE50 en réponse 𝐪𝐮𝐚𝐧𝐭𝐚𝐥𝐞?
Q2 : Qu’est-ce que la DE50 en réponse 𝐠𝐫𝐚𝐝𝐮é𝐞?
Q1 : Dose efficace chez 50% des individus exposés
Q2 : Dose qui cause 50% de l’effet maximal
Q1 : VF ? Une expérience de toxicologie (DL) faite sur un mammifère nous permet d’estimer la DL sur l’homme.
Q2 : Pour quoi est utilisée la DL50 ?
FAUX
Une telle expérience chez l’animal peut ne pas être prédictible de l’effet chez l’homme.
Q2 : Permet d’exprimer la toxicité aiguë ainsi que pour classer et comparer la toxicité de médicaments
Quelle est l’équation pour calculer l’efficacité d’un médicament ?
E = (Emax x C)
________
(C + EC50)
Nommer les 4 types d’effets du médicament
• Effet thérapeutique
• Effet secondaire
• Effet indésirable
• Effet toxique (aïgu ou chronique)
Q1 : QSJ ? Effet désiré du médicament
Q2 : QSJ ? Effet particulièrement indésirable du médicament et qui nécessite généralement une intervention
Effet thérapeutique
Q2 : Effet toxique
L’effet indésirable se produit toujours dans des doses ___.
Un effet secondaire accompagne toujours un effet ___
La fenêtre thérapeutique est la zone entre la dose seuil de l’effet ___ et la dose seuil de l’effet ____ ou ____
thérapeutiques
thérapeutique
thérapeutique
toxique ou indésirable
Q1 : QSJ ? Effet qui n’est pas voulu
Q2 : QSJ ? Effet autre qui peut être souhaité ou non
Effet indésirable
Q2 : Effet secondaire
Dans quelle fenêtre se produit …
- l’effet thérapeutique : ???
- les effets toxiques : ???
- l’effet thérapeutique : Fenêtre thérapeutique
- les effets toxiques : Fenêtre toxique
Q1 : QSJ ? Je suis un effet secondaire mais qui est néfaste
Q2 : Lorsqu’une fenêtre thérapeutique s’étrécie, il y a ____ de la dose seuil indésirable.
a) augmentation
b) diminution
Q1 : Effet indésirable
Q2 : b) diminution
🛑Donner un exemple d’une maladie et de son traitement pharmaceutique qui est assujetti a un étrécissement de sa fenêtre thérapeutique.
Lévodopa (L-dopa) dans le traitement du Parkinson
🛑Un nouveau médicament nommé Céphalodex© a un effet thérapeutique analgésique et un effet secondaire indésirable de nausées.
DE50-analgésie : 0.01 mg
DE50-nausées : 0.1 mg
- Quel est l’index thérapeutique ?
Si index = DE50 supérieure / DE50 inférieure …
Index = 0.1/0.01 = 10
Donner 5 exemples de substances avec une fenêtre thérapeutique étroite.
- Phényotoïne
- Warfarine
- Insuline
- Digoxine
- Opioïdes
