cours 1 Flashcards
Qu’est-ce que la
pharmacologie ?
• C’est la science du médicament
• L’interaction entre du matériel « vivant »
et du matériel chimique et biochimique
• L’homme a toujours été fasciné par l’effet
de produits chimiques sur des fonctions
biologiques
• Le premier laboratoire a été la nature
Retrait de médicament
pas fréquent mes medicament retiré pour effect indésirable ou au niveau de cinnétique
Ex de retrait de Rx
- Vioxx car augmenterais la mortalité cardiaque
- Avendia: hypoglycémiant orale MAIs relation entre ce medicament et augmentation du risque d’infarctus du myocarde
phase de mise en marché
1) first in human
2) first in patient
3) multisite trials
4) post marketing surveillance
3 dénomination des médicaments
dénomination scientifique
commune internationnale/générique
commerciale (diff dun pays a lautre)
pharmacodynamie
interaction médication récepteur (principe actif sur le vivant)
pharmacocinétique
vivant agit surle principe actif: absd, distribution, biotransformation, élimination
courbe dose-réponse
permet de choisir la dose qui va produire la réponse pharmaceutique optimale,c’est-à-dire la dose qui déclenche l’effet recherché avec un minimum d’effets indésirables. quand la dose est trop grande, l’efficacité n’est pas augmenté mais effet indésirable oui (dose maximale)
axe des x: log (dose)
axe des y: réponse en % de leffet maximal
index thérapeutique
normalement fenetre thérapeutique grande donc il faut en orendre bcp avant davoir effet indésirable mais existe médicament que cest petit.
fenetre dans laquelle un mx est efficace sans etre toxique
cause de la variabilité de l’effet
majorité: variabilité pharmacocinétique (ex: distribution, métabolisme, abs par la bouche diff)
variabilité pharmacodynamique (différence de sensibilité entre les individus–>pathologie, environnement, physiologique)
FACTEURS CINÉTIQUES AFFECTANT L’EFFET
PHARMACOLOGIQUE
Une même dose produit des concentrations différentes au site d’action parce qu’il y a des
variations entre les patients de l’absorption, la distribution, la biotransformation et/ou
l’élimination du médicament.
signification surface sous la courbe
mesure la qte de mx qui a pénétré dans la circulation
réaction dordre premier
d’ordre premier lorsque la vitesse des processus d’absorption (dA/dt), de distribution
et d’élimination (dE/dt) change proportionnellement aux changements de la dose ingérée ou aux
concentrations plasmatiques du médicament
d’ordre premier, les concentrations plasmatiques du
médicament changent proportionnellement aux changements des doses administrées
ordre 0
Dans la situation où la vitesse d’un
phénomène est constante et égale à la vitesse maximale, la cinétique de ce phénomène est
considérée comme étant d’ordre zéro
les concentrations plasmatiques du médicament ne changent pas
proportionnellement aux changements de la dose
voir p.8
ex: ordre 0
éthanol et aspirine
determination dose selon l’ordre
il est facile d’ajuster la dose d’un médicament qui présente une
cinétique d’ordre premier. La réponse à un médicament avec une cinétique d’ordre zéro ne
changera pas proportionnellement aux changements de la dose; dans cette situation, la dose
optimale à utiliser chez un patient sera déterminée suite à de multiples et petits ajustements de la
dose.
transporteur facilitant l’abs
OATP, OAT et OCT
si ces transporteur sont bloqué on diminu la qte abs
trasporteur diminuant abs
MDR1 (P-gp),BCRP,MRP
en bloquant ces transpoteurs ont augmente la qte abs
sens de l’abs
apicle–>basale si P.O.
une fois dans cell il peut avoir biotransformation de mx en metabolite
transporteur anionique
OATP,OAT
transporteur cationique
OCT
transporteur acide biliaire
ASBT
transporteur moins spécifique
NTCP
facteur influencant les transporteur
produits naturels
intéraction médicamenteuse
génétique
pathologies