Corticostéroïdes Flashcards
2 types de corticostéroïdes endogènes?
en général les corticos ‘synthétiques’ réfèrent aux..
GC
MC
–> GC!
Caractéristiques des corticostéroïdes
- Vd?
- Liaison aux protéines?
Grand (donc pas influencé par changement du V extracellulaire)
Forte liaison aux protéines
2 corticostéroïdes qui sont des pré-médicaments qui doivent être transformés en métabolites actifs
Prednisone –> prednisolone
Cortison –> hydrocortisone
Pourquoi la biodisponibilité de la prednisone (vs prednisolone) est-elle basse chez les chats et chevaux?
Faible absorption/biodisponibilité orale
(+/- un problème de métabolisme)
2 modes de classification des corticostéroïdes?
- Durée d’action
- courte (< 24h)
- moyenne (24-48h)
- longue (> 48h)
- Puissance relative de l’effet GC et minéralocorticoïdes (vs cortisol endogène)
Plus la puissance relative pour l’effet GC est grand..
Plus la suppression de l’axe H-H-S est grande
Pour les corticostéroïdes,
la ___ influence la durée d’action
la ___ influence le délai d’action
- *structure moléculaire** –> durée d’action
- *formulation** —> délai d’action
la formulation influence la vitesse d’absorption en faisant varier ..
La solubilité
On veut donner du dexaméthasone de façon URGENTE. Quelle formulation est rechercée?
Une formulation hydrosoluble pour une absorption parentérale (IM, IV, SC) rapide –>
esters de succinate ou esters de phosphate
Nommer les effets des corticostéroïdes:
- a) métabolisme du glucose
- b) Équilibre hydrique**
- c) Endocrinien**
- d) formule sanguine**
- e) vaisseaux sanguins
- f) SNC (3)
- g) TGI
- h) gestation
- i) INFLAMMATION***
- a) hyperglycémiant
- b) PU/PD (chien>>>chat) et hypokaliémie
- c) Suppression de l’axe HHS (chiens + chevaux traités avec corticos à +/- long terme. effet ++ si puissance relative pour l’effet GC est plus important)
- d) formule de stress:
- Neutrophilie mature
- lymphopénie
- monocytose
- +/- éosinophilie
- e) améliorent l’intégrité des VS (..)
- f) SNC
- __Effet euphorisant (causé par aug. de la glycémie, cause polyphagie chez le chien > chat)
- ↓ seuil de convulsions
- ↓ PIC
- g) ulcérogène (synergie avec AINS)
- h) repro: induction de parturition, avortement (Bo), malformations (fentes palatines), ↓ semance
- i) action sur phospholipase –> ↓ synthèse de prostanoïdes (PG, PGI, TX) ET leucotriènes
Qui est atteinte de PU/PD?
Qui est atteint d’une suppression de l’axe HHS?
Chien (chats résistants)
Chiens + chevaux (chats résistants)
3 principes les + importants d’utilisation judicieuse des AIS
↓ la dose au max
↓ durée d’action au max (↓ effets sur HHS)
Sevrage: progressif
Utilisation judicieuse en cas de…
- urgence (ex. choc anaphyalctique)
- Maladie auto-immunitaire (ex. AHMI)
- Inflammation chronique (ex. atopie, allergies)
- FORTE dose, COURTE durée d’action
- commencer avec dose forte (immunosuppressive) puis diminuer au fur à mesure que la condition s’améliore. combiner avec autres type d’immunosuppresseurs (ex. azathioprine) pour compenser les effets 2° associés aux doses fortes
- but = dose minimale effective. Diminuer la dose progressivement. considérer thérapie alternative avec cortico de courte durée 1 j/2