Concepts pharmacologiques Flashcards
Principe Actif
correspond aux molécules qui sont responsables de l’action pharmacologique recherchée
Expient
Facilite l’administration et la conversation du rx: couleurs, saveurs, agents de conservation, etc.
Pharmacocinétique (5 étapes)
5 étapes :
Libération
Absorption
Distribution* (voie parentérale : distribution avant le métabolisme)
Métabolisme* (voie entérale: avant et après la distribution)
Élimination
Libération déf:
Processus au cours duquel les molécules du principe actif sont libérés de l’excipient de la forme pharmaceutique.
Libération retardée (3)
-Le médicament sera libéré dans l’intestin plutôt que dans l’estomac.
-Pourquoi? Pour protéger le principe actif contre l’acidité et les enzymes gastriques.
—Formes entérosolubles
Libération prolongée (5)
-Permet une libération progressive du médicament dans l’intestin sur une certaine période de temps.
-DONC durée plus longue
-Présentation en capsule, en comprimés
-Ils portent un acronyme (ou abréviation)
-CD LA SR CR XL XR
Les médicaments sous forme à libération retardée ou à libération prolongée…
NE DOIVENT NI ÊTRE CROQUÉES, BROYÉES, FRACTIONNÉES OU OUVERTES
Sinon on modifie la vitesse de libération et d’absorption
L’absorption déf
L’absorption désigne le passage des molécules du médicament de son site d’administration au sang.»
La vitesse d’absorption est…
influencée par les propriétés physiques et chimiques du médicament, et par des facteurs physiologiques et anatomiques au point d’absorption.
Quels sont les facteurs qui influencent la vitesse d’absorption des médicaments ? (4)
la voie d’administration,
la solubilité et la liposolubilité du médicament,
la circulation sanguine au site d’administration
ainsi que la surface corporelle
La voie d’administration influence…
la vitesse d’absorption
L’absorption influence …
…la biodisponibilité d’un médicament
-voie entérale (orale Per Os)
-voie parentérale (injections mais pas seulement…)
Laquelle de ces voies est la plus lente ? La plus rapide ? Pourquoi ?
PO IV IM SC IR
Distribution déf.
Processus au cours duquel le médicament est transporté dans l’organisme pour atteindre les tissus et les organes afin de produire un effet au site d’action.
Distribution 3 phases :
-Transport par le sang vers les tissus et organes
-Sortie des vaisseaux sanguins vers les tissus
-Atteinte de la protéine cible (récepteur)
La distribution : la transport sanguin (3)
-Le médicament circule dans le sang (plasma). Une partie est libre, l’autre se fixe temporairement aux protéines (albumine).
-Quand la quantité libre diminue, celle qui est fixée aux protéines se libère. [ÉQUILIBRE]
-L’albumine est produite par le foie. Donc l’état du foie (fonction hépatique) est importante, et l’infirmière doit l’évaluer.
La distribution: le passage des membranes
-Il y a des barrières qui laissent passer plus ou moins facilement les médicaments
-Barrière hématoencéphalique
-Membrane placentaire
-Barrière des glandes mammaires
-Pour être distribués, les médicaments doivent traverser les membranes cellulaires
Le passage des membranes cellulaire ?
Les médicaments doivent traverser des membranes afin de s’infiltrer dans le sang, puis franchir d’autres membranes pour atteindre leurs sites d’action
Trois principales modalités de passage de la membrane cellulaire:
-Diffusion passive simple (molécules liposolubles de petite taille)
Ex: stéroïdes, glycérol, urée, gaz, Lovenox
-Par transport passif ou diffusion passive facilitée
Passif = dans le sens du gradient de concentration = de la plus forte concentration vers la plus faible
Ex: transporteur du glucose
-Par transport actif (via transporteur)
Actif = contre le gradient de concentration, donc de l’énergie
Le métabolisme : biotransformation
-Biotransformation : modification par les enzymes hépatiques de la structure d’un médicament
métabolisme (enzyme hépatiques)
-Les enzymes hépatiques transforment les molécules en métabolites actifs (vont avoir un effet thérapeutique) ou inactifs (vont être éliminés)
Le métabolisme : premier passage hépatique
Premier passage hépatique : perte de médicament (pris par voie entérale) par métabolisme avant son arrivée dans la circulation générale, et donc avant même sa distribution !
métabolisme : médicament (absorbé a/n intestin)
Le médicament (absorbé a/n intestin) est acheminé par la veine porte vers le foie, qui le transforme en métabolites et dont une partie devient inactive.
Métabolisme : plusieurs facteurs ont une influence…
Plusieurs facteurs ont une influence sur le métabolisme d’un médicament, dont l’état de la fonction hépatique, l’âge et l’hérédité.
Métabolisme : Alimentation
L’alimentation, certaines habitudes de vie (alcool et tabagisme), l’état nutritionnel et les interactions médicamenteuses peuvent aussi modifier le métabolisme des médicaments.
Élimination (ou excrétion) (2)
L’élimination du médicament par l’organisme se fait principalement par la voie rénale (urine). (Donc porter attention à la fonction rénale de votre patient!!!)
Autres : intestins (fèces), poumons (air expiré), foie (bile), et glandes exocrines (salive, lait maternel, sueur)
Pharmacodynamie (2)
-Étude des mécanismes d’action et des effets du médicament sur l’organisme.
-Étude des effets physiologiques et biochimiques des médicaments ainsi que des mécanismes moléculaires par lesquels ces effets sont produits.
Pharmacodynamie : mécanisme d’action (3)
Mécanisme d’action : action que le principe actif exerce sur l’organisme.
Rappel: Le principe actif est un composé chimique qui interagit avec des protéines (récepteur ou enzyme)
Mécanisme d’action = comment ça fonctionne !
Pour comprendre la pharmacodynamie, il faut savoir que…(3)
1- Les médicaments sont des substances chimiques.
2- «Ils sont utilisés à la fois à titre préventif, curatif, ainsi qu’à des fins de diagnostic, de restauration, de correction ou de modification de fonctions organiques.»
3-Les médicaments exercent leur action en formant des liaisons chimiques avec des sites spécifiques, qui sont souvent des récepteurs.
Agoniste
Les Rx se fixent et stimulent une réponse
Antagoniste
Les Rx se fixent mais ne stimulent pas de réponse et empêchent d’autres réponses
Agonistes partiels
Les Rx se fixent, stimulent une faible réponse et inhibent (empêchent) d’autres réponses.
Pharmacodynamie : Les effets possibles d’un médicament ? (7)
1- Effet thérapeutique
2- Effet secondaire
3- Effet indésirable
4- Réaction allergique
5- Effet Toxique
6- Effet tératogène
7- Maladie iatrogénique
Effet thérapeutique
parfois plus d’un effet pour un seul médicament
Effet secondaire
effets autres que la raison pour laquelle le rx a été prescrit
Effet indésirable (2)
parfois prévisibles (ex.: réaction r/a la dose ou interaction médicamenteuse) et parfois imprévisibles
Effet ou réaction idiosyncrasique: imprévisible (ex.: Ativan et surexcitation)
Réaction allergique
Légère (urticaire, éruption cutanée, prurit, rhinite, etc.) ou grave (anaphylactique) au principe actif ou aux exipients. Ne survient pas nécessairement à la première exposition.
Effet toxique
souvent lors d’une utilisation répétée du rx (ex.: morphine/nalaxone)
Effet tératogène
retard de développement ou malformation pour le fœtus (traverse la membrane placentaire)
Maladie iatrogénique
(ex.: Antibiotiques à large spectre et risque d’infection)
PharmacodynamieRappel des facteurs modifiant l’action des médicaments / 1- facteurs liés au médicament (3)
-Nature (acide ou basique)
-Forme du médicament (liquide, semi-liq., solide)
-Voie d’administration (transdermique, transmuqueuse, parentérale, po: avec ou sans nourriture)
PharmacodynamieRappel des facteurs modifiant l’action des médicaments / 2- Facteurs liés à la personne (6)
Âge
Masse corporelle
État de santé (foie, reins, obésité, état du site d’absorbtion, etc.)
Grossesse
Placebo
Rythme circadien
Posologie (4)
âge
indication
état de santé
précautions à prendre
Surdosage
Toxicité
Compliactions
