Concepts pharmacologiques Flashcards
Principe Actif
correspond aux molécules qui sont responsables de l’action pharmacologique recherchée
Expient
Facilite l’administration et la conversation du rx: couleurs, saveurs, agents de conservation, etc.
Pharmacocinétique (5 étapes)
5 étapes :
Libération
Absorption
Distribution* (voie parentérale : distribution avant le métabolisme)
Métabolisme* (voie entérale: avant et après la distribution)
Élimination
Libération déf:
Processus au cours duquel les molécules du principe actif sont libérés de l’excipient de la forme pharmaceutique.
Libération retardée (3)
-Le médicament sera libéré dans l’intestin plutôt que dans l’estomac.
-Pourquoi? Pour protéger le principe actif contre l’acidité et les enzymes gastriques.
—Formes entérosolubles
Libération prolongée (5)
-Permet une libération progressive du médicament dans l’intestin sur une certaine période de temps.
-DONC durée plus longue
-Présentation en capsule, en comprimés
-Ils portent un acronyme (ou abréviation)
-CD LA SR CR XL XR
Les médicaments sous forme à libération retardée ou à libération prolongée…
NE DOIVENT NI ÊTRE CROQUÉES, BROYÉES, FRACTIONNÉES OU OUVERTES
Sinon on modifie la vitesse de libération et d’absorption
L’absorption déf
L’absorption désigne le passage des molécules du médicament de son site d’administration au sang.»
La vitesse d’absorption est…
influencée par les propriétés physiques et chimiques du médicament, et par des facteurs physiologiques et anatomiques au point d’absorption.
Quels sont les facteurs qui influencent la vitesse d’absorption des médicaments ? (4)
la voie d’administration,
la solubilité et la liposolubilité du médicament,
la circulation sanguine au site d’administration
ainsi que la surface corporelle
La voie d’administration influence…
la vitesse d’absorption
L’absorption influence …
…la biodisponibilité d’un médicament
-voie entérale (orale Per Os)
-voie parentérale (injections mais pas seulement…)
Laquelle de ces voies est la plus lente ? La plus rapide ? Pourquoi ?
PO IV IM SC IR
Distribution déf.
Processus au cours duquel le médicament est transporté dans l’organisme pour atteindre les tissus et les organes afin de produire un effet au site d’action.
Distribution 3 phases :
-Transport par le sang vers les tissus et organes
-Sortie des vaisseaux sanguins vers les tissus
-Atteinte de la protéine cible (récepteur)
La distribution : la transport sanguin (3)
-Le médicament circule dans le sang (plasma). Une partie est libre, l’autre se fixe temporairement aux protéines (albumine).
-Quand la quantité libre diminue, celle qui est fixée aux protéines se libère. [ÉQUILIBRE]
-L’albumine est produite par le foie. Donc l’état du foie (fonction hépatique) est importante, et l’infirmière doit l’évaluer.
La distribution: le passage des membranes
-Il y a des barrières qui laissent passer plus ou moins facilement les médicaments
-Barrière hématoencéphalique
-Membrane placentaire
-Barrière des glandes mammaires
-Pour être distribués, les médicaments doivent traverser les membranes cellulaires
Le passage des membranes cellulaire ?
Les médicaments doivent traverser des membranes afin de s’infiltrer dans le sang, puis franchir d’autres membranes pour atteindre leurs sites d’action
Trois principales modalités de passage de la membrane cellulaire:
-Diffusion passive simple (molécules liposolubles de petite taille)
Ex: stéroïdes, glycérol, urée, gaz, Lovenox
-Par transport passif ou diffusion passive facilitée
Passif = dans le sens du gradient de concentration = de la plus forte concentration vers la plus faible
Ex: transporteur du glucose
-Par transport actif (via transporteur)
Actif = contre le gradient de concentration, donc de l’énergie
Le métabolisme : biotransformation
-Biotransformation : modification par les enzymes hépatiques de la structure d’un médicament
métabolisme (enzyme hépatiques)
-Les enzymes hépatiques transforment les molécules en métabolites actifs (vont avoir un effet thérapeutique) ou inactifs (vont être éliminés)
Le métabolisme : premier passage hépatique
Premier passage hépatique : perte de médicament (pris par voie entérale) par métabolisme avant son arrivée dans la circulation générale, et donc avant même sa distribution !
métabolisme : médicament (absorbé a/n intestin)
Le médicament (absorbé a/n intestin) est acheminé par la veine porte vers le foie, qui le transforme en métabolites et dont une partie devient inactive.
Métabolisme : plusieurs facteurs ont une influence…
Plusieurs facteurs ont une influence sur le métabolisme d’un médicament, dont l’état de la fonction hépatique, l’âge et l’hérédité.
Métabolisme : Alimentation
L’alimentation, certaines habitudes de vie (alcool et tabagisme), l’état nutritionnel et les interactions médicamenteuses peuvent aussi modifier le métabolisme des médicaments.
