COLINÉRGICOS

Question 1

Receptores Ach nicotínicos

Answer 1

Nn: ganglios autonómicos y médula adrenal; Nm: en placa neuromuscular

Question 2

Receptores Ach muscarínicos

Answer 2

M 1-5 en corazón, glándulas exócrinas y sudoríparas, músculo liso, cerebro

Question 3

Efectos directos Ach - CV

Answer 3

vasodilatación, cronotropismo e inotropismo negativo

Question 4

Efectos directos Ach - Ocular

Answer 4

contracción del iris, facilita drenaje por el conducto de Schelmm. Es mediado por receptores M2

Question 5

Efectos directos Ach - Respiratorio

Answer 5

contracción del músculo liso, aumento de secreciones. Mediado por receptores M3

Question 6

Efectos directos Ach - GI

Answer 6

aumento de tono, motilidad y secreciones gastrointestinales; disminución del tono de esfínteres.

Question 7

Efectos directos Ach - Genitourinario

Answer 7

incremento de peristaltismo uretral, contracción del músculo detrusor, relaja trigémino y mucosa vesical. Ach no tiene receptor M2 sobre útero

Question 8

Efectos directos Ach - Glándulas

Answer 8

aumenta secreción de glándulas exocrinas (saliva, lágrimas) y sudoríparas. Mediado por receptores M3

Question 9

Acetilcolina

Answer 9

Mayor actividad muscarínica que nicotínica. No tiene selectividad tisular. Uso clínico oftalmológico al generar miosis, no tiene uso clínico a nivel sistémico porque es metabolizada por la acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa.
Efecto dura 20 min.

Question 10

Carbacol

Answer 10

Mayor actividad nicotínica que muscarínica. Selectivo para tejido genitourinario y gastrointestinal. No susceptible a la acetilcolinesterasa.
Uso clínico en glaucoma y para bajar la presión intraocular para asegurar suturas. Estimula receptores oculares para provocar miosis.
Estimulación sostenida de Nm causa parálisis flácida.

Question 11

Betanecol

Answer 11

Actividad muscarínica, no nicotínica. No es susceptible a acetilcolinesterasa.
Uso en retención urinaria: aumenta el tono de la vejiga urinaria, diuresis y la contracción intestinal.
Efecto dura hasta 6 horas, se tarda 30-60 min en iniciar

Question 12

Metacolina

Answer 12

Mayor actividad muscarínica que nicotínica. Selectivo para tejido cardiovascular, es susceptible a la acción de acetilcolinesterasa. Para diagnóstico de asma (no tratamiento)

Question 13

Pilocarpina

Answer 13

Actividad muscarínica, no nicotínica. Selectivo a ojos y secreciones, no susceptible a la acción acetilcolinesterasa. útil en xerostomía y glaucoma, disminuye la presión intraocular.
Aumenta secreciones de glándulas exocrinas

Question 14

Acetilcolina (efectos adversos)

Answer 14

Contraindicada para hipersensibilidad.

Bradicardia, flushing, hipotensión, diaforesis, visión borrosa, edema corneal y disnea.

Question 15

Betanecol (efectos adversos)

Answer 15

Náuseas, vómitos, diaforesis, hipotensión, urgencia urológica, flushing, salivación, cólicos, miosis, lacrimación, broncoespamos.

Question 16

Carbacol (efectos adversos)

Answer 16

Náuseas, vómitos, hipotensión, urgencia urológica, cólicos, opacidad corneal, keratopatia bullosa, iritis.

Question 17

Pilocarpina (efectos adversos)

Answer 17

Comidas grasosas disminuyen la absorción intestinal.

Diaforesis, sudoración, flushing, náuseas, ambliopía, aumento de frecuencia urinaria

Question 18

Edrofonio

Answer 18

colinérgico tipo alcohol utilizado en el diagnóstico de Miastenia Gravis. Duración de la acción 5-15 min.
Se une reversiblemente a la AchE para evitar la hidrólisis de Ach, no pasa la BHE.
Excreción renal.

Question 19

Fisostigmina

Answer 19

colinérgico tipo cabámina utilizado para intoxicaciones con anticolinérgicos como Atropina. Duración de la acción 30-60. Penetra BHE.
Metabolizado en plasma y por riñón

Question 20

Síndrome colinérgico

Answer 20

Aumento del parasimpático. Aumento del sistema GI, urinario y secreciones.

Question 21

Órganos fosforados

Answer 21

Unión a AchE irreversible, buena penetración a la BHE. Metabolización en hígado.

Question 22

Donepezilo

Answer 22

Utilizado para tratar Alzheimer.
Es 1000 más potente contra AchE, se une reversiblemente. Biodisponibilidad de 100% e unión a proteínas 96%. Metabolizado por CYPAD6 en 4 metabolitos. Excretado en orina y heces, no tiene hepatotoxicidad.

Question 23

Síndrome nicotínico

Answer 23

Sinapsis ganglionar: mareos, cefalea, palidez, taquicardia refleja
Musculoesquelético: calambres, astenia, mialgias, parálisis flácida.

Question 24

Síndrome muscarínico

Answer 24

Visión borrosa, miosis, sialorrea, lagrimeo, broncorrea. diaforesis, broncoespasmo, disnea, vómito, diarrea, disuria, dolor abdominal

Question 25

Intoxicación por órganos fosforados

Answer 25

DUMBBLESS. Diarrea, urination, miosis, broncoespasmo, bradicardia, lacrimación, excitación del SNC y musculoesquelético, salivación, sweating

Antídoto atropina + pralidoxima

Question 26

Antagonistas

Answer 26

• antimuscarínicos
• bloqueadores ganglionares
• bloqueadores neuromusculares

Question 27

Atropina

Answer 27

Competidor antagonista de receptores muscarínicos, utilizado en bradicardia e intoxicación por organofosforados y hongos. Metabolismo hepático y excreción renal. Atraviesa la BHE.
IM aumenta el ritmo cardíaco y disminuye sialorrea