AINEs Flashcards
efecto específico de ASA
función antiplaquetaria
Dolor.
Sensación desagradable relacionada a daño potencial o real de los tejidos.
Proceso de inflamación
- Vasodilatación local con aumento de permeabilidad capilar
- Infiltración de leucocitos y fagocitos
- Fenómenos proliferativos, degenerativos y fibrosis.|
AINEs
Medicamentos con acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética.
Inhibidores de COX-2 - tipo de inhibición
Dependiente del tiempo y no poseen gran poder inhibitorio sobre COX-1
Métodos de unión de AINEs a COX-1
- Rápida unión y reversible
- Unión rápida y reversible con pobre afinidad seguida por una unión de gran afinidad, lenta y reversible
- Unión rápida y reversible seguida por unión covalente irreversible
AINEs mecanismo de acción
Inhiben con mayor/menor potencia las isoformas 1 y 2 de la ciclooxigenasa, así inhiben la producción de PGs y tromboxanos.
AINEs farmacocinética
Tienen metabolismo hepático por CYP3A y CYP2C, se excretan vía renal.
Tienen una alta unión a proteínas 98%
Son mezclas racémicas
Acción antiinflamatoria de AINEs
Inhibe la COX, sin embargo, ese no puede ser todo el papel que tenga ya que inhibe la produccion de PGs y tromboxanos, pero no otros procesos que ocurren en la inflamación.
Acción analgésica de AINEs
Por inhibición de síntesis de PGs
Acción antipirética de salicilatos
disminuyen rápidamente la fiebre, pero pueden aumentar el consumo de oxígeno por el metabolismo
Acción analgésica de salicilatos
Bueno para dolor leve a moderado, no produce tolerancia o dependencia.
Acción antiinflamatoria de salicilatos
A grandes dosis es eficaz para artritis reumatoidea
Acción antiplaquetaria
Inhibe irreversiblemente a la COX-1 por lo que su acción antiplaquetaria dura hasta que se produzcan nuevas plaquetas
ASA - Farmacocinética
Cmax: 1-2h; VM: 15 min; Unión a proteínas 50%; Biodisponibilidad: >80%; Efecto plaquetario dura 8-10 (VM de plaquetas)
