Anticonvulsivos

Question 1

Convulsión

Answer 1

Causado por hipersincronización eléctrica de redes neuronales en la corteza cerebral.

Question 2

Epilepsia

Answer 2

Trastorno crónico caracterizado por episodios recurrentes de convulsiones.

Question 3

Causas de convulsiones

Answer 3

Genéticas, degenerativa, defectos en el desarrollo, neoplasia, desequilibrio electrolítico, traumas, hiper o hipoglucemia, isquemia, hipoxia, infección.

Question 4

GABA

Answer 4

Neurotransmisor inhibitorio del SNC. Responsable del tono muscular.
Los receptores de GABAa son canales de calcio y crear despolarización.

Question 5

Medicamentos que aumentan la concentración de GABA

Answer 5

• Relajante
• Sedante
• Anticonvulsivante
  p. ej Benzodiacepina

Question 6

Características de anticonvulsivantes

Answer 6

• Solo suprimen temporalmente la epilepsia
• Modifican la excitabilidad de las neuronas responsables de la crisis
• Actúan sobre canales iónicos para favorecer la inhibición de la excitación neuronal que causa la crisis

Question 7

Medicamentos que bloquean canales de sodio

Answer 7

Fenitoína, carbamazepina, ácido valproico y topiramato

Question 8

Medicamentos que bloquean canales de calcio

Answer 8

Ácido valproico y gabapentina

Question 9

Medicamentos que bloquean canales de potasio

Answer 9

Topiramato, oxcarbacepina

Question 10

GABAérgicos que actúan sobre receptores GABAa

Answer 10

benzodiacepinas, topiramato y barbitúricos

Question 11

GABAérgicos que inhiben la glutamato descaxilasa

Answer 11

gabapentina, ácido valproico

Question 12

GABAérgicos que inhiben la recaptación de GABA

Answer 12

tiagabina

Question 13

GABAérgicos que inhiben la GABA transaminasa

Answer 13

vigabatrina

Question 14

Carbamazepina

Answer 14

Uso oral exclusivo. Unión a proteínas 70%, VD lento y absorción lenta después de comidas. Cmax 4-6h y VM 36h.
Estabiliza membranas neuronales (pre)sinápticas. Antagoniza los conductos de Na y lentifica la recuperación de la despolarización disminuyendo el potencial de acción

Question 15

Carbamazepina interacciones

Answer 15

• Fenitoína y fenobarbital disminuyen las concentraciones.
• Inductores de la p450 aumentan el aclaramiento y disminuyen la concentración
• Valproato y eritromicina aumentan las concentraciones

Question 16

Carbamazepina efectos adversos

Answer 16

Diplopía, mareo, ataxia y cefalea
Somnolencia a dosis altas
Malformaciones craneofaciales y cardiovasculares en embarazadas.
Aumento de enzimas hepáticas
Síndrome de Steven-Johnson

Question 17

Fenitoína

Answer 17

Bloquean canales de Na, disminuye la transmisión sináptica y limitación el gradiente iónico neuronales por la ATPasa Na/K.
Es de cinética no lineal, unión a proteínas 90%, pobre absorción por estómago. Se acumula en hígado, cerebro, músculo y grasa.
Se elimina por vía hepática. VM 12-36h

Question 18

Fenitoína efectos adversos

Answer 18

hipotensión, rash, hirsutismo, hipertrofia gingival, alucinaciones, diplopia, depresión miocárdica grave, nistagmo, ataxia, síndrome de Steven-Johnson

Question 19

Fenitoína interacciones - disminución

Answer 19

Concentración: anticonceptivos, anticoagulantes orales, antirretrovirales y ciclosporina.
Absorción: antiácidos, calcio y nutrición enteral

Question 20

Fenitoína interacciones - competencia por enzimas hepáticas

Answer 20

Carbamazepina y fenobarbital

Question 21

Fenitoína interacciones - inhibición de metabolismo

Answer 21

Isoniacida, amiodarona y fluconazol

Question 22

Fenitoína interacciones - Alteración de unión a proteínas

Answer 22

Valproato, hipoalbuminemia, enfermedad renal

Question 23

Anticonvulsivos que afectan GABA

Answer 23

Benzodiazepinas, fenobarbital y gabapentina

Question 24

Fenobarbital

Answer 24

Actúa sobre receptor GABA, prolonga la apertura de canales de Cl y bloquea la entrada al calcio en terminaciones presinápticas inhibiendo neurotransmisores excitatorios.

Question 25

Fenobarbital fármacocinética

Answer 25

VM 75-100h; unión a proteínas 40-60%, Cmax 1-4h

metabolismo hepático por CYP y excreción renal 75% sin cambios

Question 26

Fenobarbital efectos adversos

Answer 26

Sedación, depresión respiratoria, rash escalitiforme, síndrome de stevens johnson, nistagmo, hiperactividad, anemia megaloblática, urticaria, angiedema

Question 27

Fenobarbital - interacciones

Answer 27

Inductor P450, estimula el metabolismo de anovolatorios, ciclosporina, antirretrovirales, anticoagulantes orales.

Question 28

Benzodiacepina

Answer 28

Se une específicamente al receptor GABAa, aumenta la frecuencia de apertura de canales de Cl, potencia las respuestas de GABA y le ayuda a unirse al sitio de unión al receptor

Question 29

Lorazepam

Answer 29

estatus epilépticos

Question 30

Midazepam

Answer 30

estatus epilépticos refractarios

Question 31

Clonazepam

Answer 31

crisis de ausencia

Question 32

Ácido valproico

Answer 32

efecto sobre la corriente de Na, aumenta las concentraciones de GABA en el cerebro e inhibe la liberación de neurotransmisores excitatorios.

Question 33

Ácido valproico- farmacocinética

Answer 33

Buena absorción oral, pero la presencia de alimentos la retrasa. Biodisponibilidad >80%; Cmax en 2h; unión a proteínas del 90%; VM 9-18h

Question 34

Ácido valproico - efectos adversos

Answer 34

Náuseas, pérdida de cabello, aumento de peso, hepatotoxicidad, trombocitopenia, emesis, temblor, somnolencia