Antihistamínicos Flashcards
Histamina - Funciones
- Modulador de respuesta inmune (humoral y celular)
- Mediador inflamatorio
- Mediador de hiperreactividad
- Regulador de secreciones gástricas
- Neurotransmisor del SNC
Receptores H1
Músculo liso de vía respiratoria, endotelio y cerebro
Receptor H2
Células parietales (secreción ácida), mastocitos, endocardio (vasodilatación, cronotropismo e inotropismo) y cerebro
Receptores H3
Terminaciones nerviosas periféricas (inhibe liberación de neurotransmisores)
Receptores H4
Linfocitos T, eosinófilos, neutrófilos
Histamina - Efectos por intoxicación
Hipotensión, taquicardia, hiperemia cutánea, angioedema, cefalea, broncoconstricción, alteración gastrointestinal
Histamina como antagonista
Fisiológico: NA
Antagoniza receptores
Inhibe liberación de fármacos como cromolin y nedocromil
Antihistamínicos sedantes. 1era generación
Etolaminas: difenidramina, dimenidrinato
Alquilaminas: clorfeniramina
Antihistamínicos no sedantes. 2nda generación
loratadina, desloratadina, fexofenadina, cetirizina, terfenadina
Efecto farmacológico al bloquear receptores H1
Disminución de:
- prurito
- vasodilatación
- secreción
- permeabilidad capilar
Antihístaminicos de 1era generación - CINÉTICA
Sedantes, antagonista reversible competitivo.
Buena adsorción oral, biodisponibilidad alta.
Penetran el SNC. VM 4-6h
Antihístaminicos de 2nda generación - CINÉTICA
No sedantes, antagonista reversible competitivo.
Buena adsorción oral, biodisponibilidad alta
No penetran SNC. VM 24h o más
Antihistamínicos - Efectos adversos
sedación, mareos, taquiarritmias, prolongación QT, visión borrosa, fatiga, xerostomía, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, retención urinaria
Difenhidramina - CINÉTICA
Se usa para tratar urticaria, tos, insomnio, cinetosis
Vía oral o parenteral
VM 8.5h, inicio de acción 15-30 min. Unión a prot. 78%
Categoría B de riesgo en embarazo.
Difenhidramina - interacciones
alcohol, sedantes, hipnóticos, otros antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos.
Clorferinamina - CINÉTICA
Metabolismo hepático y excreción renal. VM 20h, inico de acción 30 min. Unión a prot. 70%
Categoría B de riesgo en embarazo
Interactúa con depresores del SNC
Dimenidrinato - CINÉTICA
Se usa para náuseas, cinetosis, vómitos
Metabolismo hepático y excreción renal.
Vía IM, EV u oral. VM 3.5 h. Inicio del efecto 20-30 min
Unión a prot. 70%
Dimenidrinato - contraindicaciones
niños menores de 2 años, hipersensibilidad, crisis asmática, lactancia y alcohol
Dimenidrinato - interacciones
Depresores del SNC embarazadas y geriátricos
Funciones de la serotonina
Regula apetito, termorregulacion, estado emocional, modulación de dolor, regulación de sueño
Procesos regulados por la 5-HT
Migraña, bulimia, demencia, depresión, insomnio, esquizofrenia, autismo infantil, trastorno obsesivo compulsivo
Serotonina
Sensación de relajación y sedación. Antagonista de NA y dopamina.
Agonista de 5-HT1b y 5-HT1d
Triptanes. Para migraña
Triptanes
Vasoconstricción y disminución de la liberación de neuropéptidos de las terminaciones nerviosas trigeminales
Sumatriptanes
Afinidad por 5-HT1b y d. Vía nasal, subcutánea, oral y rectal. Para migrañas con aura, náuseas, vómitos escotomas y anomalías del habla. VM 2h
Sumatriptán - contraindicaciones
HTA, S. de wolf parkinson white, enfermedad hepática o renal. Categoria C en embarazo
Sumatriptán - efectos advesos
Parestesia, mareos, vasoconstricción coronaria, cefalea, incremento de presión arterial, hipersensibilidad, convulsiones.
Síndrome neuroléptico maligno
hipertonía, rigidez muscular, alteración de la conciencia, inestabilidad autonómica, hipertermia.
Desencadenado por antisicóticos con bloqueo de D2
