Chimie pharmaceutique/pharmacologie- Les anticonvulsivants

Question 1

Vrai ou faux? Le traitement de l’épilepsie est un traitement de prévention tertiaire et il n’est pas encore possible de guérir l’épilepsie.

Answer 1

Vrai

Question 2

Quels sont les 5 grands mécanismes d’action des anti-épileptiques?

Answer 2

• Diminution de la transmission de l’influx
• Renforcement des processus inhibiteurs
• Action directe (Chirurgie)
• Modulation de la relâche synaptique
• Amenuisement des processus excitateurs

Question 3

Sur quels canaux/récepteurs les molécules suivantes agissent-elles?
a. Phénytoïne
b. Ethosuximide
c. Perampanel
d. Carbamazépine
e. Lamotrigine
f. Lévétiracétam

Answer 3

a. Canaux Na+
b. Canaux Ca 2+
c. Transmission excitatrice (récepteur AMPA)
d. Canaux Na+
e. Canaux Na+ principalement, canaux Ca 2+ et transmission excitatrice
f. SV2A (atténuation du relâchement synaptique) principalement et canaux Ca 2+

Question 4

Par quoi l’acide valproïque est-il principalement métabolisé?

Answer 4

UGT

Question 5

De quelle façon le gabapentin et prégabaline sont-ils éliminés?

Answer 5

100% rénal

Question 6

Quelle est la principale raison qui explique la pharmacocinétique non linéaire de la phénytoïne?

Answer 6

La phénytoïne induit son propre métabolisme (via 2C et 3A4

Question 7

Sur quel récepteur principalement les barbituriques (phénobarbital) ont-ils leur effet dépresseur du SNC dans le traitement de l’épilepsie?

Answer 7

GABAa

Question 8

Quelle est la principale indication des benzodiazépines dans le traitement de l’épilepsie?

Answer 8

Status epilepticus

Question 9

Quelle est la principale indication de l’ethosuximide dans le traitement de l’épilepsie?

Answer 9

Absences (non-compliquées, soit petit mal)

Question 10

Quelles sont les 2 principaux effets indésirables et toxiques de la carbamazépine?

Answer 10

SNC et hématologie

Question 11

Vrai ou faux? L’oxcarbazépine est un peu mieux toléré que la carbamazépine.

Answer 11

Vrai

Question 12

Vrai ou faux? Comme l’ethosuximide, le valproate (ou acide valproïque) est utilisé pour les absences non compliquées dans le traitement de l’épilepsie.

Answer 12

Faux, pour les absences complexes

Question 13

Quelle est le plus important effet indésirable et toxique de l’acide valproïque (ou valproate)?

Answer 13

Tératogène

Question 14

Quel est le principal effet indésirable et toxique du vigabatrin?

Answer 14

Troubles de la vision qui peut s’avérer irréversible

Question 15

Pour quelle raison devons-nous éviter d’augmenter rapidement les doses de lamotrigine?

Answer 15

Risque d’éruptions cutanées graves

Question 16

Vrai ou faux? La lamotrigine est tératogène.

Answer 16

Faux

Question 17

Quel est l’effet du topiramate sur l’appétit?

Answer 17

Diminution de l’appétit et perte de poids

Question 18

Vrai ou faux? Le brivaracétam a une affinité plus grande pour SV2A que le lévétiracétam.

Answer 18

Vrai (10X)

Question 19

Vrai ou faux? L’utilisation thérapeutique principale de la prégabaline est le traitement de l’épilepsie.

Answer 19

Faux, plutôt pour le traitement de neuropathie

Question 20

Quel est le mécanisme d’action du lacosamide?

Answer 20

Il maintient l’inactivation lente des canaux Na+

Question 21

Quel est le mécanisme d’action du perampanel?

Answer 21

Antagoniste non-compétitif des récepteurs glutamatergiques AMPA

Question 22

Vrai ou faux? Le cénobamate est un médicament intéressant pour les patients réfractaires dans le traitement de l’épilepsie.

Answer 22

Vrai

Question 23

De façon générale, quel est la durée de traitement minimale d’un antiépileptique?

Answer 23

2 à 4 ans

Question 24

Vrai ou faux? La bioéquivalence et la substitution des antiépileptiques sont très bien étudiées.

Answer 24

Faux, très peu d’études