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Anti-infectieux > Chimie des antifongiques > Flashcards

Chimie des antifongiques Flashcards

1
Q

Est-ce qu’il y a beaucoup d’antifongiques efficaces?

A

Non

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Q

Vrai ou Faux:

Les mycoses sont uniquement superficielles

A

Faux

Superficielles ou systémiques

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Q

Quels sont les 3 principaux groupes de champignons qui causent les pathologies humaines?

A

Moisissures (champignons filamenteux)
Levures
Dimorphes

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4
Q

Candida albicans est quel type de champignon?

A

Levure

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5
Q

Les levures sont-elles de champignons unicellulaires ou pluricellulaires?

A

Unicellulaires

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6
Q

Quels sont les deux formes possibles de dimorphes?

A

Filamenteux (environnement)

Lévuriforme (tissus)

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7
Q

Quels types de champignons contiennent des pathogènes? (2)

A

Dimorphes

Filamenteux

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8
Q

Sur quoi repose les cibles d’action des antifongiques?

A

Les différences biochimiques entre les champignons et les mammifères.

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9
Q

Quelles sont les différences biochimiques entre les champignons et les mammifères qui constituent des cibles des antifongiques?

A

Synthèse de l’ergostérol
Paroi cellulaire
Membrane plasmique

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10
Q

Les mycètes utilisent l’ergostérol comme composante structurale de leur membrane plasmique à la place de quoi chez le mammifère?

A

Cholestérol

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11
Q

La synthèse des 2 stérols est commune jusqu’à quelle étape?

A

Jusqu’au squalène

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12
Q

Quelles sont les 2 cibles enzymatiques de la synthèse de l’ergostérol?

A

CYP51

Squalène époxidase

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13
Q

Quelles sont les 2 familles d’antifongiques agissant comme inhibiteur de la synthèse de l’ergostérol?

A

Allylamines

Azoles

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14
Q

Quel est le mécanisme d’action des allylamines?

A

Inhibition de la squalène époxidase, donc diminution du taux de stérol dans les membranes et accumulation toxique de squalène intracellulaire.

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15
Q

Vrai ou Faux:

Les allylamines ont une plus grande affinité pour la squalène époxidase fongique ou humaine?

A

Fongique

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16
Q

Quel est le 1er allylamine découvert et mis sur le marché?

A

Naftifine

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17
Q

Quelle est la voie d’administration de la naftifine?

A

Topique

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18
Q

Quel est le principal allylamine?

A

Terbinafine

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19
Q

Quelle est la voie d’administration de la terbinafine?

A

Topique ou PO

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20
Q

Quel est le spectre de la terbinafine?

A 
Dermatophytes
Candida
Histoplasma capsulatum
Blastomyces dermatidis
Sporothrix schenckii
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21
Q

La terbinafine a-t-elle un spectre plus large ou plus étroit que les azoles?

A

Plus étroit

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22
Q

La terbinafine est un inhibiteur de quel CYP?

A

2D6

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23
Q

Y-a-t-il beaucoup de résistance à la terbinafine?

A

Non, mais possible

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24
Q

Quels sont les mécanismes de résistance à la terbinafine?

A

Pompes à efflux
Mutations d’AA
Amplification du gène cible
Introduction de copies supplémentaires du gène cible

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25
Qu'en est-il de la lipophilicité de la terbinafine?
Lipophile | Bonne pénétration a/n des cheveux, ongles, stratum corneum, tissu adipeux
26
La terbinafine a-t-elle un T1/2 long ou court?
Très long | 200-400h
27
Interactions de la terbinafine?
Substrats du 2D6
28
Quelle est la principale utilisation de la terbinafine?
Infx de dermatophytes de la peau ou des ongles. | Après absorption, est redistribué dans les ongles, donc efficace contre onychomycose.
29
Les azoles ont-ils un spectre large ou étroit?
Large
30
Les azoles induisent-ils beaucoup de résistance?
Non
31
Quelles sont les 2 sous-familles des azoles?
Imidazoles | Triazoles
32
Quels sont les mécanismes de résistance aux azoles?
Pompes à efflux Mutation du gène ERG11 Diminution de la perméabilité de la membrane fongique
33
Quelles sont les interactions avec les azoles?
``` Rifampin Phénytoïne Carbamazépine Phénobarbital Jus de pamplemousse ```
34
Les azoles ont-ils beaucoup d'E2?
Oui énormément | Limite son utilisation PO
35
Quel est le mécanisme d'action des imidazoles?
Inhibition de la 14a-déméthylase qui mène à des membranes dysfonctionnelles avec perméabilité différente et des fuites importantes.
36
Quel est le seul imidazole bien absorbé PO?
Kétoconazole
37
Nommer des imidazoles topiques
Clotrimazole Butoconazole Tiococonazole Oxiconazole
38
Qu'est-ce qui limite l'utilisation du kétoconazole PO?
Nécrose hépatique | Suppression de l'activité des surrénales
39
Le kétoconazole est un inhibiteur de quel CYP?
3A4 2C9 1A2
40
De quoi dépend l'absorption du kétoconazole?
pH acide de l'estomac
41
Les triazoles sont une génération plus vieille d'azole ou plus nouvelle que les imidazoles?
Plus nouvelle | Développé pour contourner les lacunes des imidazoles (faible biodisponibilité orale, toxicité...)
42
Quelles sont les 4 principaux triazoles?
Fluconazole Voriconazole Itraconazole Posaconazole
43
Quelles sont les voies d'administration du fluconazole?
IV | PO
44
Quelle est la biodisponibilité du fluconazole PO?
Près de 100%
45
Quel type de mycose peut être traité avec du fluconazole?
Mycose superficielle | Mycose systémique
46
Est-ce que le fluconazole peut franchir la BHE?
Oui
47
Le fluconazole est un fort inhibiteur de quels CYP?
2C9 | 2C19
48
Qu'est-ce que le fluconazole ne couvre pas particulièrement?
Aspergillus
49
Quelles sont les alternatives au fluconazole si présence d'aspergillus ou de souche résistantes au fluconazole?
Voriconazole | Posaconazole
50
Est-ce que le voriconazole a un spectre plus large ou plus étroit que le fluconazole?
Plus large
51
Est-ce que le voriconazole passe la BHE?
Oui
52
Est-ce que le voriconazole est biodisponible PO?
Oui
53
Le voriconazole est un inhibiteur de quels CYP?
2C9 2C19 3A4
54
Contre quoi est-ce que l'itraconazole est actif?
Apergillus | Candida
55
Est-ce que l'itraconazole a une forte biodisponibilité PO?
Non | Environ 55%
56
Par quoi est-ce que l'absorption de l'itraconazole est affecté?
pH de l'estomac
57
L'itraconazole est un inhibiteur puissant de quels CYP?
3A4
58
Quel est l'azole actif contre les 2 isoformes de l'enzyme?
Posaconazole
59
Est-ce que le posaconazole a un spectre large ou étroit?
Très large et actif contre l'Aspergillus et des souches résistantes.
60
Quels CYP sont inhibés par le posaconazole?
3A4
61
Par quels CYP est métabolisé le posaconazole?
Aucun | Glucuronidation
62
Quelle est la raison principale de la résistance aux azole chez Aspergillus?
Présence de 2 isoformes de l'enzyme. Ce n'est pas les deux qui sont inhibées par les azoles.
63
Quel antifongique est un inhibiteur de la synthèse de la paroi fongique?
Les échinocandines
64
Quel est le mécanisme d'action des échinocandines?
Inhibition de la synthèse du B-(1-3)-D-glucan (composant essentiel de la paroi). Donc, affaiblissement de la paroi et lyse des cellules fongiques.
65
D'où viennent les échinocandines?
Dérivés de produits naturels
66
Quel est le spectre d'action des échinocandines?
Candida (incluant les résistants aux autres agents) | Aspergillus (azoles-résistants)
67
Est-ce que les échinocandines sont fongistatique ou fongicide?
Les deux
68
Quelles sont les voies d'administration des échinocandines?
IV seulement | Pas biodisponible PO
69
Nommer les 3 échinocandines
Caspofungine Miscafungine Anidulafungine
70
Est-ce que les échinocandines ont une bonne pénétration tissulaire?
Oui
71
Quelles sont les interactions avec les échinocandines?
``` Inducteurs du 3A4 Cyclosporines Itraconazole Nifédipine Sirolimus ```
72
Quels sont les E2 des échinocandines?
Beaucoup et de tous les genres
73
Quel est le seul échinocandine utilisé en prophylaxie?
Micafungine
74
Quel est le seul antifongique déstabilisateur de la membrane plasmique?
Amphotéricine B
75
Est-ce que l'Amphotéricine B a un spectre large ou étroit?
Large
76
Est-ce que l'Amphotéricine B est fongicide ou fongistatique?
Les deux
77
Dans quelle situation utilisons-nous l'Amphotéricine B?
Infx systémiques potentiellement fatales Aspergillus Candida Cryptococcus
78
Quelles sont les voies d'administration possible pour l'Amphotéricine B?
IV seulement
79
Est-ce que l'Amphotéricine B traverse la BHE?
Non
80
Quels sont les E2 de l'Amphotéricine B?
Nombreux Fièvre Frissons Nausées
81
Quel est le risque d'un Tx à long terme de l'Amphotéricine B?
Lésions rénales
82
Qu'est-ce qui peut nous permettre d'utiliser l'Amphotéricine B à des C plasmatiques plus élevées?
Encapsulée dans des liposomes | Rend moins toxique
83
Quel est le mécanisme d'action de l'Amphotéricine B?
Formation d'un pore dans la membrane plasmique des cellules fongiques. Permet la fuite d'électrolytes qui mène à la mort cellulaire.
84
Quelles sont les interactions avec l'Amphotéricine B?
Aucune significative | Pas en contact avec les CYP450

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