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Anti-infectieux > Chimie des antifongiques > Flashcards

Chimie des antifongiques Flashcards

1
Q

Est-ce qu’il y a beaucoup d’antifongiques efficaces?

A

Non

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Q

Vrai ou Faux:

Les mycoses sont uniquement superficielles

A

Faux

Superficielles ou systémiques

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3
Q

Quels sont les 3 principaux groupes de champignons qui causent les pathologies humaines?

A

Moisissures (champignons filamenteux)
Levures
Dimorphes

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4
Q

Candida albicans est quel type de champignon?

A

Levure

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5
Q

Les levures sont-elles de champignons unicellulaires ou pluricellulaires?

A

Unicellulaires

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6
Q

Quels sont les deux formes possibles de dimorphes?

A

Filamenteux (environnement)

Lévuriforme (tissus)

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7
Q

Quels types de champignons contiennent des pathogènes? (2)

A

Dimorphes

Filamenteux

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8
Q

Sur quoi repose les cibles d’action des antifongiques?

A

Les différences biochimiques entre les champignons et les mammifères.

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9
Q

Quelles sont les différences biochimiques entre les champignons et les mammifères qui constituent des cibles des antifongiques?

A

Synthèse de l’ergostérol
Paroi cellulaire
Membrane plasmique

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10
Q

Les mycètes utilisent l’ergostérol comme composante structurale de leur membrane plasmique à la place de quoi chez le mammifère?

A

Cholestérol

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11
Q

La synthèse des 2 stérols est commune jusqu’à quelle étape?

A

Jusqu’au squalène

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12
Q

Quelles sont les 2 cibles enzymatiques de la synthèse de l’ergostérol?

A

CYP51

Squalène époxidase

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13
Q

Quelles sont les 2 familles d’antifongiques agissant comme inhibiteur de la synthèse de l’ergostérol?

A

Allylamines

Azoles

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14
Q

Quel est le mécanisme d’action des allylamines?

A

Inhibition de la squalène époxidase, donc diminution du taux de stérol dans les membranes et accumulation toxique de squalène intracellulaire.

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15
Q

Vrai ou Faux:

Les allylamines ont une plus grande affinité pour la squalène époxidase fongique ou humaine?

A

Fongique

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16
Q

Quel est le 1er allylamine découvert et mis sur le marché?

A

Naftifine

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17
Q

Quelle est la voie d’administration de la naftifine?

A

Topique

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18
Q

Quel est le principal allylamine?

A

Terbinafine

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19
Q

Quelle est la voie d’administration de la terbinafine?

A

Topique ou PO

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20
Q

Quel est le spectre de la terbinafine?

A 
Dermatophytes
Candida
Histoplasma capsulatum
Blastomyces dermatidis
Sporothrix schenckii
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21
Q

La terbinafine a-t-elle un spectre plus large ou plus étroit que les azoles?

A

Plus étroit

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22
Q

La terbinafine est un inhibiteur de quel CYP?

A

2D6

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23
Q

Y-a-t-il beaucoup de résistance à la terbinafine?

A

Non, mais possible

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24
Q

Quels sont les mécanismes de résistance à la terbinafine?

A

Pompes à efflux
Mutations d’AA
Amplification du gène cible
Introduction de copies supplémentaires du gène cible

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25
Q

Qu’en est-il de la lipophilicité de la terbinafine?

A

Lipophile

Bonne pénétration a/n des cheveux, ongles, stratum corneum, tissu adipeux

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26
Q

La terbinafine a-t-elle un T1/2 long ou court?

A

Très long

200-400h

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27
Q

Interactions de la terbinafine?

A

Substrats du 2D6

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28
Q

Quelle est la principale utilisation de la terbinafine?

A

Infx de dermatophytes de la peau ou des ongles.

Après absorption, est redistribué dans les ongles, donc efficace contre onychomycose.

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29
Q

Les azoles ont-ils un spectre large ou étroit?

A

Large

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30
Q

Les azoles induisent-ils beaucoup de résistance?

A

Non

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31
Q

Quelles sont les 2 sous-familles des azoles?

A

Imidazoles

Triazoles

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32
Q

Quels sont les mécanismes de résistance aux azoles?

A

Pompes à efflux
Mutation du gène ERG11
Diminution de la perméabilité de la membrane fongique

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33
Q

Quelles sont les interactions avec les azoles?

A 
Rifampin
Phénytoïne
Carbamazépine
Phénobarbital
Jus de pamplemousse
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34
Q

Les azoles ont-ils beaucoup d’E2?

A

Oui énormément

Limite son utilisation PO

35
Q

Quel est le mécanisme d’action des imidazoles?

A

Inhibition de la 14a-déméthylase qui mène à des membranes dysfonctionnelles avec perméabilité différente et des fuites importantes.

36
Q

Quel est le seul imidazole bien absorbé PO?

A

Kétoconazole

37
Q

Nommer des imidazoles topiques

A

Clotrimazole
Butoconazole
Tiococonazole
Oxiconazole

38
Q

Qu’est-ce qui limite l’utilisation du kétoconazole PO?

A

Nécrose hépatique

Suppression de l’activité des surrénales

39
Q

Le kétoconazole est un inhibiteur de quel CYP?

A

3A4
2C9
1A2

40
Q

De quoi dépend l’absorption du kétoconazole?

A

pH acide de l’estomac

41
Q

Les triazoles sont une génération plus vieille d’azole ou plus nouvelle que les imidazoles?

A

Plus nouvelle

Développé pour contourner les lacunes des imidazoles (faible biodisponibilité orale, toxicité…)

42
Q

Quelles sont les 4 principaux triazoles?

A

Fluconazole
Voriconazole
Itraconazole
Posaconazole

43
Q

Quelles sont les voies d’administration du fluconazole?

A

IV

PO

44
Q

Quelle est la biodisponibilité du fluconazole PO?

A

Près de 100%

45
Q

Quel type de mycose peut être traité avec du fluconazole?

A

Mycose superficielle

Mycose systémique

46
Q

Est-ce que le fluconazole peut franchir la BHE?

A

Oui

47
Q

Le fluconazole est un fort inhibiteur de quels CYP?

A

2C9

2C19

48
Q

Qu’est-ce que le fluconazole ne couvre pas particulièrement?

A

Aspergillus

49
Q

Quelles sont les alternatives au fluconazole si présence d’aspergillus ou de souche résistantes au fluconazole?

A

Voriconazole

Posaconazole

50
Q

Est-ce que le voriconazole a un spectre plus large ou plus étroit que le fluconazole?

A

Plus large

51
Q

Est-ce que le voriconazole passe la BHE?

A

Oui

52
Q

Est-ce que le voriconazole est biodisponible PO?

A

Oui

53
Q

Le voriconazole est un inhibiteur de quels CYP?

A

2C9
2C19
3A4

54
Q

Contre quoi est-ce que l’itraconazole est actif?

A

Apergillus

Candida

55
Q

Est-ce que l’itraconazole a une forte biodisponibilité PO?

A

Non

Environ 55%

56
Q

Par quoi est-ce que l’absorption de l’itraconazole est affecté?

A

pH de l’estomac

57
Q

L’itraconazole est un inhibiteur puissant de quels CYP?

A

3A4

58
Q

Quel est l’azole actif contre les 2 isoformes de l’enzyme?

A

Posaconazole

59
Q

Est-ce que le posaconazole a un spectre large ou étroit?

A

Très large et actif contre l’Aspergillus et des souches résistantes.

60
Q

Quels CYP sont inhibés par le posaconazole?

A

3A4

61
Q

Par quels CYP est métabolisé le posaconazole?

A

Aucun

Glucuronidation

62
Q

Quelle est la raison principale de la résistance aux azole chez Aspergillus?

A

Présence de 2 isoformes de l’enzyme. Ce n’est pas les deux qui sont inhibées par les azoles.

63
Q

Quel antifongique est un inhibiteur de la synthèse de la paroi fongique?

A

Les échinocandines

64
Q

Quel est le mécanisme d’action des échinocandines?

A

Inhibition de la synthèse du B-(1-3)-D-glucan (composant essentiel de la paroi). Donc, affaiblissement de la paroi et lyse des cellules fongiques.

65
Q

D’où viennent les échinocandines?

A

Dérivés de produits naturels

66
Q

Quel est le spectre d’action des échinocandines?

A

Candida (incluant les résistants aux autres agents)

Aspergillus (azoles-résistants)

67
Q

Est-ce que les échinocandines sont fongistatique ou fongicide?

A

Les deux

68
Q

Quelles sont les voies d’administration des échinocandines?

A

IV seulement

Pas biodisponible PO

69
Q

Nommer les 3 échinocandines

A

Caspofungine
Miscafungine
Anidulafungine

70
Q

Est-ce que les échinocandines ont une bonne pénétration tissulaire?

A

Oui

71
Q

Quelles sont les interactions avec les échinocandines?

A 
Inducteurs du 3A4
Cyclosporines
Itraconazole
Nifédipine
Sirolimus
72
Q

Quels sont les E2 des échinocandines?

A

Beaucoup et de tous les genres

73
Q

Quel est le seul échinocandine utilisé en prophylaxie?

A

Micafungine

74
Q

Quel est le seul antifongique déstabilisateur de la membrane plasmique?

A

Amphotéricine B

75
Q

Est-ce que l’Amphotéricine B a un spectre large ou étroit?

A

Large

76
Q

Est-ce que l’Amphotéricine B est fongicide ou fongistatique?

A

Les deux

77
Q

Dans quelle situation utilisons-nous l’Amphotéricine B?

A

Infx systémiques potentiellement fatales
Aspergillus
Candida
Cryptococcus

78
Q

Quelles sont les voies d’administration possible pour l’Amphotéricine B?

A

IV seulement

79
Q

Est-ce que l’Amphotéricine B traverse la BHE?

A

Non

80
Q

Quels sont les E2 de l’Amphotéricine B?

A

Nombreux
Fièvre
Frissons
Nausées

81
Q

Quel est le risque d’un Tx à long terme de l’Amphotéricine B?

A

Lésions rénales

82
Q

Qu’est-ce qui peut nous permettre d’utiliser l’Amphotéricine B à des C plasmatiques plus élevées?

A

Encapsulée dans des liposomes

Rend moins toxique

83
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’Amphotéricine B?

A

Formation d’un pore dans la membrane plasmique des cellules fongiques. Permet la fuite d’électrolytes qui mène à la mort cellulaire.

84
Q

Quelles sont les interactions avec l’Amphotéricine B?

A

Aucune significative

Pas en contact avec les CYP450

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