Chimie corticos Flashcards
Quels sont les 3 groupes d’hormones?
phénolique
protéique
stéroïdien
Comme l’ovaire et le testicule, le cortex surrénalien est une glande qui synthétise et sécrète des stéroïdes. V ou F?
V
A) Cortex
B) Médulla
1) catécholamines
2) hormones stéroïdiennes et adrénocorticoïdes
A2
Les stéroïdes sont ___solubles et ont une très ___ affinité pour leur récepteur.
Elles ___ (sont/ne sont pas) stockées.
Elles sont ___ fixées aux protéines plasmatiques spécifiques.
liposoluble
forte
ne sont pas
fortement
Les stéroïdes sont biosynthétisés par des enzymes spécifiques, par différentes réactions que celles des médicaments. V ou F?
F, mêmes voies que celles des rx
Classer les étapes dans l’ordre (mécanisme d’action des stéroïdes).
a) hormones S forme un complexe avec le récepteur intracellulaire R
b) transcription et traduction de diverses protéines
c) complexe RS se lie à un site spécifique : élément de réponse hormonal (HRE)
d) complexe RS migre dans le noyau cellulaire
e) formation d’un dimère de RS
a » d » e » c » b
Dans un stéroïde, combien y a-t-il de cycle(s) à
a) 5 carbones
b) 6 carbones
a) 1
b) 3
Le nom du stéroïde est associé selon quel critère?
le nombre de carbones
Les stéroïdes naturels existent principalement sous la forme
a) cis
b) trans
b
Comment s’appelle l’enzyme de clivage de la chaine latérale du cholestérol pour former la prégnénolone avant de se séparer en glucocortico, minéralocortico et androgènes?
P450scc
side chain clivage
Quel groupe de stéroïdes régulent les concentrations d’électrolytes, surtout ceux du Na et du K dans le sang et les liq extracellulaires?
a) glucocortico
b) minéralocortico
c) androgènes
b
Quel(s) élément(s) est-ce que les minéralocorticoïdes excrètent?
Les autres sont en rétention (et réabsorption).
a) eau
b) Na
c) Cl
d) K
e) HCO3-
d
Quel est l’effet à long terme observé avec l’aldostérone?
a) réabsorption Na
b) réabsorption eau
c) Na+ urinaire entre dans le cell selon gradient électrochimique
d) baisse de Na intracellulaire par la pompe Na-K-ATPase
d
Pour baisser le Na intracellulaire (par l’aldostérone) par la sortie de 3 Na vers le sang, combien de K entre dans la cell?
2
Qu’est-ce qui stimulent la sécrétion d’aldostérone?
___ des taux sanguins de K
___ de Na
___ du volume sanguin et de la PA
augmentation
diminution
diminution
Qu’est-ce qui régule la sécrétion d’aldostérone?
Le syst ____
Les Cp de ___ et ___
L’___ et le ___ ___ ___ (hormones)
rénine-angiotensine-aldostérone
Na et K
ACTH et facteur natriurétique auriculaire
Tout stress important provoque une … \_\_\_ de la sécrétion de glucocorticos \_\_\_ de la glucogénèse hyp\_\_glycémie \_\_\_ des graisses \_\_\_ l'anabolisme des protéines affecte les systèmes \_\_\_, \_\_\_ et \_\_\_
augmente augmente hyperglycémie mobilisation inhibe (stimule le catabolisme) musculaire, CV et SNC
La testostérone est synthétisée a/n des surrénales. V ou F?
F, dans les tissus sexuels
Les stéroïdes C19 (DHEA et androgènes) ont peu d’activité mais acquièrent une activité androgénique ou oestrogénique par conversion enzymatique. V ou F?
V
L’androstènediol a une forte affinité pour le récepteur des androgènes. V ou F?
F, estrogènes
Le récepteur des glucocorticoïdes (GR) est ubiquitaire, mais pas celui des minéralocorticoïdes (MR). V ou F?
V
MR surtout rénal
A) Forme monomérique du récepteur des corticos
B) Forme homodimérique du récepteur des corticos
1) induit des gènes AI en se liant à l’ADN et en activant des gènes
2) fait la répression de gènes inflammatoires qui exprime des facteurs de transcription (AP-1, NF-kB)
A2
important :
Transactivation = forme homodimère = augmente protéines AI
Transrépression = forme monomère = diminuent protéines pro-inflammatoires
Mx
Hypersécrétion de l’aldostérone (minéralocorticoïde) souvent causé par une tumeur surrénalienne. Réduction anormale de K et rétention excessive de Na et eau.
Syndrome de Conn
Lors du syndrome de Conn (hypersécrétion aldostérone), en plus de la pompe Na-K-ATPase, quelle autre pompe est activée? Quel effet cette pompe cause-t-elle?
H+-ATPase (stimulée)
alcalose métabolique
1 seul tx possible - syndrome de Conn
chirurgie
Effets cliniques - syndrome de Conn
- Hyp__tension
- ___ de dépolarisation des neurones et ___ musculaire par manque de K
hypertension
manque, paralysie
Ces symptômes représentent quelle mx?
a) asthénie avec courbatures, hypotension artérielle, amaigrissement avec anorexie, mélanodermie (hyperpigmentation)
b) redistribution des graisses, vulnérabilité aux contusions, peau du visage rouge, vergetures
a) maladie d’Addison
b) syndrome de Cushing
Mx
Hypersécrétion en stéroïdes C19, augmentation de la DHEA (déhydroépiandrostérone), androstènediol et androstènedione. Aucun effet clinique!
Hirsutisme hyperandrogénique
Quel est le tx disponible pour l’hirsutisme hyperandrogénique?
cyprotérone (antiandrogène)
Avec une hyperplasie surrénalienne congénitale (anomalie des surrénales, anomalie des glandes et trouble du dévelop des organes sexuels), quels sont les 3 enzymes qui font défaut?
21a-hydroxylase
11b-hydroxylase
3b-hydroxystéroïde déshydrogénase (3b-HSD)
A) Syndrome de Cushing
B) Maladie d’Addison
C) Hirsutisme hyperandrogénique
D) Hyperplasie surrénalienne congénitale
tx :
1) cyprotérone
2) kétoconazole
3) fludrocortisone
A2, B3, C1
Quel atome, en C11, est essentiel à l’activité des glucocorticos?
O
Quel groupement distingue l’aldostérone des glucocorticos?
aldéhyde en C13
Le COCH2OH en C17, la double liaison en 4 et la cétone en 3 sont présents dans tous les composés actifs. V ou F?
V
A) Cortisol
B) Cortisone
1) alcool -OH en C11
2) cétone =O en C11
Q : lequel a une plus grande activité glucocorticoïde? IMPORTANT
A1
Q : cortisol
A) Hydrocortisone
B) Prednisolone
1) simple lien entre C1-2
2) double lien entre C1-2
Q : lequel a une plus grande activité anti-inflammatoire et glucocorticoïde?
A1
Q : prednisolone
Ajouté en C9, quel atome augmente l’effet anti-inflammatoire et minéralocorticoïde (et non glucocortico) en plus d’augmenter la liposolubilité?
F
HC » Fludrocortisone (puissant, donné pour maladie d’Addison)
L’addition d’un group méthyl CH3 ou alcool OH en C16 (triamcinolone, dexaméthasone, bétaméthasone) ___ l’activité minéralocorticoïde.
diminue
Quel atome, utilisé en injection IV de dexaméthasone et prednisolone, est hydrolysé in vivo pour former un dérivé actif?
Phosphate
Le phosphate et la formation de son sel ___ la solubilité aqueuse.
augmente
Les ester (R-COOR) et éther (R-O-R) ___ l’hydrosolubilité.
diminue
augmente LIPOsolubilité
Lequel est un précurseur métabolique?
Structure avec fonction
a) ester RCOOR
b) éther ROR
a
Quel rx comporte une fonction ester et donc est un pro-rx qui se transforme en métabolite actif principalement dans les poumons?
ciclesonide
La réduction subséquente de la cétone en C3 (étape inactivante des corticos) s’effectue slmt au foie. V ou F?
V
