Chimie corticos Flashcards

1
Q

Quels sont les 3 groupes d’hormones?

A

phénolique
protéique
stéroïdien

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Q

Comme l’ovaire et le testicule, le cortex surrénalien est une glande qui synthétise et sécrète des stéroïdes. V ou F?

A

V

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3
Q

A) Cortex
B) Médulla

1) catécholamines
2) hormones stéroïdiennes et adrénocorticoïdes

A

A2

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4
Q

Les stéroïdes sont ___solubles et ont une très ___ affinité pour leur récepteur.
Elles ___ (sont/ne sont pas) stockées.
Elles sont ___ fixées aux protéines plasmatiques spécifiques.

A

liposoluble
forte

ne sont pas

fortement

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5
Q

Les stéroïdes sont biosynthétisés par des enzymes spécifiques, par différentes réactions que celles des médicaments. V ou F?

A

F, mêmes voies que celles des rx

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6
Q

Classer les étapes dans l’ordre (mécanisme d’action des stéroïdes).

a) hormones S forme un complexe avec le récepteur intracellulaire R
b) transcription et traduction de diverses protéines
c) complexe RS se lie à un site spécifique : élément de réponse hormonal (HRE)
d) complexe RS migre dans le noyau cellulaire
e) formation d’un dimère de RS

A

a » d » e » c » b

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7
Q

Dans un stéroïde, combien y a-t-il de cycle(s) à

a) 5 carbones
b) 6 carbones

A

a) 1

b) 3

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8
Q

Le nom du stéroïde est associé selon quel critère?

A

le nombre de carbones

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9
Q

Les stéroïdes naturels existent principalement sous la forme

a) cis
b) trans

A

b

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10
Q

Comment s’appelle l’enzyme de clivage de la chaine latérale du cholestérol pour former la prégnénolone avant de se séparer en glucocortico, minéralocortico et androgènes?

A

P450scc

side chain clivage

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11
Q

Quel groupe de stéroïdes régulent les concentrations d’électrolytes, surtout ceux du Na et du K dans le sang et les liq extracellulaires?

a) glucocortico
b) minéralocortico
c) androgènes

A

b

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12
Q

Quel(s) élément(s) est-ce que les minéralocorticoïdes excrètent?
Les autres sont en rétention (et réabsorption).
a) eau
b) Na
c) Cl
d) K
e) HCO3-

A

d

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13
Q

Quel est l’effet à long terme observé avec l’aldostérone?

a) réabsorption Na
b) réabsorption eau
c) Na+ urinaire entre dans le cell selon gradient électrochimique
d) baisse de Na intracellulaire par la pompe Na-K-ATPase

A

d

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14
Q

Pour baisser le Na intracellulaire (par l’aldostérone) par la sortie de 3 Na vers le sang, combien de K entre dans la cell?

A

2

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15
Q

Qu’est-ce qui stimulent la sécrétion d’aldostérone?

___ des taux sanguins de K
___ de Na
___ du volume sanguin et de la PA

A

augmentation
diminution
diminution

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16
Q

Qu’est-ce qui régule la sécrétion d’aldostérone?

Le syst ____
Les Cp de ___ et ___
L’___ et le ___ ___ ___ (hormones)

A

rénine-angiotensine-aldostérone

Na et K

ACTH et facteur natriurétique auriculaire

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17
Q
Tout stress important provoque une …
\_\_\_ de la sécrétion de glucocorticos
\_\_\_ de la glucogénèse
hyp\_\_glycémie
\_\_\_ des graisses
\_\_\_ l'anabolisme des protéines
affecte les systèmes \_\_\_, \_\_\_ et \_\_\_
A
augmente
augmente
hyperglycémie
mobilisation
inhibe (stimule le catabolisme)
musculaire, CV et SNC
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18
Q

La testostérone est synthétisée a/n des surrénales. V ou F?

A

F, dans les tissus sexuels

19
Q

Les stéroïdes C19 (DHEA et androgènes) ont peu d’activité mais acquièrent une activité androgénique ou oestrogénique par conversion enzymatique. V ou F?

A

V

20
Q

L’androstènediol a une forte affinité pour le récepteur des androgènes. V ou F?

A

F, estrogènes

21
Q

Le récepteur des glucocorticoïdes (GR) est ubiquitaire, mais pas celui des minéralocorticoïdes (MR). V ou F?

A

V

MR surtout rénal

22
Q

A) Forme monomérique du récepteur des corticos
B) Forme homodimérique du récepteur des corticos

1) induit des gènes AI en se liant à l’ADN et en activant des gènes
2) fait la répression de gènes inflammatoires qui exprime des facteurs de transcription (AP-1, NF-kB)

A

A2

important :
Transactivation = forme homodimère = augmente protéines AI

Transrépression = forme monomère = diminuent protéines pro-inflammatoires

23
Q

Mx
Hypersécrétion de l’aldostérone (minéralocorticoïde) souvent causé par une tumeur surrénalienne. Réduction anormale de K et rétention excessive de Na et eau.

A

Syndrome de Conn

24
Q

Lors du syndrome de Conn (hypersécrétion aldostérone), en plus de la pompe Na-K-ATPase, quelle autre pompe est activée? Quel effet cette pompe cause-t-elle?

A

H+-ATPase (stimulée)

alcalose métabolique

25
Q

1 seul tx possible - syndrome de Conn

A

chirurgie

26
Q

Effets cliniques - syndrome de Conn

  • Hyp__tension
  • ___ de dépolarisation des neurones et ___ musculaire par manque de K
A

hypertension

manque, paralysie

27
Q

Ces symptômes représentent quelle mx?
a) asthénie avec courbatures, hypotension artérielle, amaigrissement avec anorexie, mélanodermie (hyperpigmentation)

b) redistribution des graisses, vulnérabilité aux contusions, peau du visage rouge, vergetures

A

a) maladie d’Addison

b) syndrome de Cushing

28
Q

Mx
Hypersécrétion en stéroïdes C19, augmentation de la DHEA (déhydroépiandrostérone), androstènediol et androstènedione. Aucun effet clinique!

A

Hirsutisme hyperandrogénique

29
Q

Quel est le tx disponible pour l’hirsutisme hyperandrogénique?

A

cyprotérone (antiandrogène)

30
Q

Avec une hyperplasie surrénalienne congénitale (anomalie des surrénales, anomalie des glandes et trouble du dévelop des organes sexuels), quels sont les 3 enzymes qui font défaut?

A

21a-hydroxylase
11b-hydroxylase
3b-hydroxystéroïde déshydrogénase (3b-HSD)

31
Q

A) Syndrome de Cushing
B) Maladie d’Addison
C) Hirsutisme hyperandrogénique
D) Hyperplasie surrénalienne congénitale

tx :

1) cyprotérone
2) kétoconazole
3) fludrocortisone

A

A2, B3, C1

32
Q

Quel atome, en C11, est essentiel à l’activité des glucocorticos?

A

O

33
Q

Quel groupement distingue l’aldostérone des glucocorticos?

A

aldéhyde en C13

34
Q

Le COCH2OH en C17, la double liaison en 4 et la cétone en 3 sont présents dans tous les composés actifs. V ou F?

A

V

35
Q

A) Cortisol
B) Cortisone

1) alcool -OH en C11
2) cétone =O en C11

Q : lequel a une plus grande activité glucocorticoïde? IMPORTANT

A

A1

Q : cortisol

36
Q

A) Hydrocortisone
B) Prednisolone

1) simple lien entre C1-2
2) double lien entre C1-2

Q : lequel a une plus grande activité anti-inflammatoire et glucocorticoïde?

A

A1

Q : prednisolone

37
Q

Ajouté en C9, quel atome augmente l’effet anti-inflammatoire et minéralocorticoïde (et non glucocortico) en plus d’augmenter la liposolubilité?

A

F

HC » Fludrocortisone (puissant, donné pour maladie d’Addison)

38
Q

L’addition d’un group méthyl CH3 ou alcool OH en C16 (triamcinolone, dexaméthasone, bétaméthasone) ___ l’activité minéralocorticoïde.

A

diminue

39
Q

Quel atome, utilisé en injection IV de dexaméthasone et prednisolone, est hydrolysé in vivo pour former un dérivé actif?

A

Phosphate

40
Q

Le phosphate et la formation de son sel ___ la solubilité aqueuse.

A

augmente

41
Q

Les ester (R-COOR) et éther (R-O-R) ___ l’hydrosolubilité.

A

diminue

augmente LIPOsolubilité

42
Q

Lequel est un précurseur métabolique?
Structure avec fonction
a) ester RCOOR
b) éther ROR

A

a

43
Q

Quel rx comporte une fonction ester et donc est un pro-rx qui se transforme en métabolite actif principalement dans les poumons?

A

ciclesonide

44
Q

La réduction subséquente de la cétone en C3 (étape inactivante des corticos) s’effectue slmt au foie. V ou F?

A

V