Chapitre 8-Autres origines du médicaments

Question 1

Qu’est ce qu’un produit naturel?

Answer 1

N’importe quelle substance produite par un organisme vivant. Ce sont en faite plus spécifiquement des métabolites secondaires qui sont désignés.

Question 2

Qu’est ce que sont les métabolites secondaires?

Answer 2

Molécule qui n’est pas essentielle à la croissance, au développement ou à la reproduction de l’organisme qui la produit. Habituellement produits en très petite quantité.

Question 3

Quelle est la fonction des métabolites secondaires?

Answer 3

Rôle de défense et de communication; augmente les chances de survie des organismes qui la produisent en repoussant ou en attirant d’autres organismes.

Question 4

Qu’est ce qu’un métabolites primaires?

Answer 4

Molécule issue du métabolisme primaire et qui est essentiel à la croissance de l’organisme qui la produit.

Question 5

Où y a-t-il une prévalence des allomones?

Answer 5

Plus prévalentes et diversifiées dans les zones d’intense compétition pour les ressources entre espèces :
-Milieux favorisant une croissance continue (conditions de température et d’humidité)
Ex: forêt tropicale ou zone côtière océanique

Question 6

Qu’est ce qu’un phéromone?

Answer 6

Molécule utilisée entre individus d’une même espèce afin d’induire des comportements spécifiques.
-utilisé pour la communication

Question 7

Qu’est ce qu’un allomone?

Answer 7

Molécule relâchée par un organisme qui a un aspect négatif ou positif sur un autre organisme.
-utilisé pour la défense

Question 8

Comment il est possible d’améliorer les propriétés et/ou d’en diminuer les effets indésirables des extrait de produits naturels?

Answer 8

On transforme les extraits de produits naturel sous forme isolé pure et ensuite sous forme modifiée chimiquement.

Question 9

Qu’est ce qu’une hormone?

Answer 9

Molécule utilisée dans le transfert d’information entre les tissus ou organes à l’intérieur d’un organisme afin de coordonner leurs activités.

Question 10

Quelle est l’évolution de l’aspirine?

Answer 10

Écorce et feuille de saule blanc -> acide salicylique -> aspirine

Question 11

Quels sont les 6 classe de métabolites secondaires?

Answer 11

- Alcaloïde
- Terpénoïde et stéroïde
- Acide gras et polycétide
- Polypeptides non-ribosomaux
- Composés phénoliques
- Cofacteur d’enzymes

Question 12

Quelle est l’évolution de l’amoxicilline?

Answer 12

Moisissures -> pénicilline -> amoxicilline

Question 13

Qu’est ce qu’un alcaloïde?

Answer 13

Désigne des composés contenant un groupement amine basique (alcalin) et sont dérivées biosynthétiques des acides aminés.

Question 14

Quelle est l’évolution de la méthadone?

Answer 14

Pavot somnifère -> morphine -> méthodone et démérole

Question 15

Comment reconnaitrons un terpénoïde stéroïde?

Answer 15

Le nombre de carbones de tous les terpènes est un multiple de 5 (structure de 5 carbones) ayant tous comme précurseur le pyrophosphate isopentényle (ipp)

Question 16

Comment reconnaitre un acide gras et un polycétide?

Answer 16

Biosynthétisés a partir de simple acyls comme acetylCoA.

Question 17

Qu’est-ce que la condensation de Claisen?

Answer 17

Réaction enzymatique où il y a une décarboxylation suivi d’une condensation, un ajout d’un acyl à chaque fois (extension de la chaîne polycétide).

Question 18

Quels sont les types de polycétides?

Answer 18

1. Polycétide statine
2. Polycétide immunosupresseurs
3. Polycétide anti-cancer

Question 19

Comment reconnaitons un polypeptide non-ribosomaux?

Answer 19

Biosythétisés à partir d’aminoacides par des enzymes sans intervention directe d’ARN.

Question 20

Les β-lactames agissent sur quoi?

Answer 20

Sur les infections Gram-poaitive et négative.

Question 21

Quel est le mode d’action des β-lactames?

Answer 21

Inhibition suicide de la transpeptidase impliquée dans la biosynthèse des membranes des bactéries. Le cycle β-lactame, électrophile très réactif, réagit avec le site actif de l’enzyme. Ils se fixent de façon covalente à l’enzyme qu’ils inhibent.

Question 22

Comment les bactéries peuvent devenir résistante aux antibiotiques β-lactames?

Answer 22

Les bactéries peuvent devenir résistantes aux antibiotiques β-lactames en exprimant la β-lactamase, une enzyme qui hydrolyse les β-lactames.

Question 23

Quelles sont les deux approches rationnelles

Answer 23

-basée sur le ligand
-basée sur la cible
-mixte

Question 24

Quels sont les pre-requis de chaque approche rationnelle?

Answer 24

1. Basé sur le ligand: Plusieurs chémotypes dont on connait le pharmacophore
2. Basé sur la cible: Cible (ou homologue) dont on connait la structure 3D et le site actif (structure cristallographique ou RMN)

Question 25

Quels sont les objectifs de l’approche rationnelle?

Answer 25

1. Basé sur le ligand: Conception de nouveaux chémotypes où les éléments du pharmacophore sont présents
2. Basé sur la cible: Conception de nouveaux chémotypes. Amélioration de chémotypes existants (ligands/substrats naturels ou ligands obtenus par criblage).

Question 26

Quels sont les outils de l’approche rationnelle?

Answer 26

1. Basé sur le ligand:
   -modélisation moléculaire
2. Basé sur la cible:
   -Modélisation moléculaire (techniques de docking)
   -Cristallographie (Rayons-X) RMN