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Chimie 1010 > Chapitre 6- Les médicaments > Flashcards

Chapitre 6- Les médicaments Flashcards

1
Q

Quels sont les différentes fonction d’un médicament?

A
  1. Prévenir
  2. Guérir
  3. Améliorer le pronostique
  4. Corriger un facteur de risque
  5. Modifier une fonction
  6. Permet un diagnostique
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2
Q

Quelles substances composent un médicament?

A
  1. Substances actives (mineurs)
  2. Excipients (majeurs)
  3. Adjuvants (facultatif)
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3
Q

Qu’est-ce qu’un excipient?

A

Substances auxiliaires chimiquement inertes et pharmacologiquement inactives. Il devrait avoir une innocuité parfaite (être bien tolérée).

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4
Q

Quels sont les fonctions des excipients?

A
  1. Améliorer l’aspect ou le goût
  2. Assurer la conservation
  3. Faciliter la mise en forme et l’administration
  4. Acheminer la substance active vers son site d’action
  5. Contrôler son absorption par l’organisme
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5
Q

Nommez des exemples d’excipients.

A
  1. Formes liquides
    -Eau
    -Alcool
    -Saccharose
    -triglycérides
    -Polymères

Formes sèches
-Lactose
-Amidons modifiés
-Celluloses modifiées

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6
Q

Qu’est-ce qu’un adjuvant?

A

Substances qui aide à l’accomplissement d’un processus en renforçant ou ajoutant des propriétés recherchées.

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7
Q

Qu’est ce q’un adjuvant immunologique ou immunomodulateur?

A

Substance qui, quand elle est administrée conjointement avec un antigène, stimule, active, prolonge, renforce ou module le système immunitaire, bien que cette substance n’ait pas elle-même et en soi de vertu antigénique.

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8
Q

Est ce qu’un interferon peut être utilisé comme adjuvant et si oui, dans quel cas?

A

L’interféron peut être utilisé comme adjuvant dans le traitement du cancer et notamment du mélanome, pour prévenir le risque de métastase et de rechute.

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9
Q

Qu’est ce qu’une substance active?

A

L’ensemble des composantes d’un médicament qui possède un effet thérapeutique.

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10
Q

Quels sont les substance qui peuvent etre active dans un médicament?

A
  1. Des entités chimiques (petites molécules MM +/- 500 daltons).
    -Typiquement: cibles intra- et extracellulaires et destinées à l’administration par voie orale.
  2. Des entités biologiques (grosses molécules comme des protéines, des anticorps, des vaccins).
    -Typiquement: cibles extracellulaires et administration par injection.
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11
Q

Qu’est-ce qu’un medicament générique?

A

Un médicament identique ou équivalent à celui d’une marque, mais vendu sous sa domination commun internationale (DCI) ou sous un nom commercial

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12
Q

Quelle est la différence entre un médicament innovateur et le médicament générique?

A

Seul la présentation ou les excipients peuvent être différents.

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13
Q

Quelle sont les nomenclatures des médicaments?

A
  1. UICPA
  2. nom commerciaux
  3. dénomination communes internationales (DCI)
  4. dénominations communes nationales (en voie de disparition)
    -USA= USAN
    -UK= BAN
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14
Q

Qui définit la DCI?

A

L’organisation mondiale de la santé (OMS) sous l’avis d’un comité d’experts.

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15
Q

Quels sont les avantages du DCI.

A
  1. Nom plus court et plus simple à mémoriser
  2. Comporte des segments clés permettant de regrouper les substances par familles thérapeutiques
  3. Utilisé sans ambiguïté dans un grand nombre de langues
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16
Q

Quels sont les 3 étapes pour obtenir une DCI

A
  1. L’inventeur ou le manufacturier soumet une requête à l’OMS (et propose des noms)
  2. Après examen de la requête, un nom est sélectionné et publiée pour commentaires/objections.
  3. Après un certain temps, si aucune objection n’a été soulevée, le nom proposé obtient statut de DCI et est publié comme tel.
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17
Q

Quels sont les 2 principes fondamentaux des DCI lors du choix de la nomenclature?

A
  1. Consonance et orthographe distincts
  2. Longueur raisonnable
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18
Q

Quels sont les principes secondaires des DCI lors du choix de la nomenclature?

A
  1. Emploi de segments-clés (stem) pour désigner la partie classe et des affixes pour désigner certaines fonctions chimiques ou certains éléments de structure
  2. Simplification orthographique
  3. Acides désignés par un seul mot (Ex: Atorvastatine)
  4. Sels désignés par un terme qui ne modifie pas le nom d’origine
    (Ex: Atorvastatine calcique / Atorvastatin Calcium).
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19
Q

Quels sont les segments clés liés à l’activité thérapeutique et/ou groupe analogue?

A
  1. Stat
  2. Vir
  3. Ac
  4. Profène
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20
Q

Que veut dire le segment clé «stat»? Et «restat», puis «vastatine»?

A

Stat: Inhibiteur enzymatique
Restat: Inhibiteur aldoreductase
Vastatine: inhibiteur de l’HMG CoA reductase

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21
Q

Que veut dire le segment clé «vir», «ciclovir» et «pine»?

A

Vir: Antiviral
Ciclovir: antiviral, composé bicyclique hétérocycle
Pine: composé tricyclique
-Zepine: composé tricyclique, antidépresseur, neuroleptique, anticancer, anti convulsant

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21
Q

Que veut dire le segment clé «ac»?

A

AINS groupe sulindac

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22
Q

Que veut dire le segment clé «profène»?

A

AINS groupe ibuprofène

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22
Q

Que veut dire le segment clé «mycine»?

A

Désigne un produit issu des streptomyces.
-antibiotiques
-anticancer
-antibiotique et anticancer

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23
Q

Que désignent un affixes ou un infixes?

A

Désignent des fonctions chimiques ou des éléments de structure.

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24
Q

Que signifient tous les affixes ou infixes du médicament: Naloxone

A

Nal: antagoniste des récepteurs opioids
Al: présence d’un groupe allyle (N-allyle)
Ox: présence d’un oxygène (OH en alpha du carbone de l’azote)
One: présence d’une cétone

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25
Q

Que signifie tous les affixes ou infixes du médicament: salbutamol?

A

Sal: derivé d’acide salicylique
Butam: butylamine
Ol: final pour les alcool

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26
Q

Quels sont les simplifications orthographiques utilisées dans les DCI?

A

ph->f
th->t
y->i
évite h et k
lev->levo
dex->dextro
phéno->féno
métho->méto
méthyl->métil

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27
Q

Quels sont les types de cibles thérapeutiques?

A
  1. Enzymes
  2. Récepteurs
  3. Canaux ioniques
  4. ADN
  5. Autres…
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28
Q

Quels sont les différents modes d’action selon les cibles?

A
  1. Inhibiteur
  2. Antagoniste
  3. Agonistes
  4. Modulateur allostérique
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29
Q

Comment agissent les inhibiteurs enzymatiques compétitifs?

A

Les inhibiteurs compétitifs se lient au site actif en compétition avec le substrat naturel de l’enzyme.

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30
Q

Quels sont les types d’inhibiteurs d’enzyme compétitifs?

A
  1. Non-covalents
  2. Covalents réversibles (lien covalent se crée et ne peux plus se défaire)
  3. Covalents irréversibles (lien covalent se crée et peu se défaire)
31
Q

Comment agissent les inhibiteurs allostériques?

A

Les inhibiteurs allostérique se lient loin du site actif, mais empêche l’enzyme d’accomplir sa tâche en modifiant la structure bioactive de l’enzyme.

32
Q

Nommez un exemple d’inhibiteurs enzymatiques covalent irréversibles.

A

Bêta-lactames

33
Q

Nommez des exemples d’inhibiteurs d’enzymes covelents reversibles?

A
  1. Victerelis
  2. Incivek
34
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur?

A

Protéine de la membrane cellulaire ou du cytoplasme ou du noyau cellulaire qui se lie spécifiquement à un ligand (tels un neurotransmetteur, une hormone, une chimiokine, ou une autre substance), induisant une réponse cellulaire.

35
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste de récepteur?

A

C’est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire et bloquant ou diminuant l’effet physiologique du ligand naturel (endogène).

36
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste compétitif et non compétitif?

A

Compétitif: Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire.
Non-compétitif: Si l’antagoniste agit sur un autre site de fixation.

37
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste de récepteur?

A

Molécule qui se lie au récepteur d’une cellule et qui stimule une réponse de cette cellule. Il mime l’action de la substance naturelle ou endogène.

38
Q

Quel sont les différents type d’agonistes?

A
  1. Complet
  2. Partiel
  3. Inverse
39
Q

Que cause un agoniste inverse?

A

Cause une action opposée à celle de l’agoniste.

40
Q

Nommez des exemples d’agonistes complets.

A
  1. Isoproterenol
  2. Morphine
41
Q

Nommez un agoniste partiel?

A

Buspirone

42
Q

Nommez un exemple d’agoniste inverse.

A

Bêta-Carboline

43
Q

Nommez un antagoniste.

A

Naloxone

44
Q

Quel est l’effet de l’agoniste complet, partiel et de l’antagoniste sur le % de réponse maximale?

A

Agoniste complet: alpha = 1
Agoniste partiel: alpha < 1
Antagoniste: alpha = 0

45
Q

Qu’est-ce qu’un canal ionique?

A

Protéine membranaire qui permet le passage à grande vitesse d’un ou plusieurs ions.

46
Q

Quelles sont les caractéristiques des canaux ioniques?

A
  1. Perméables à un ou plusieurs ions spécifiques tel que le sodium, le calcium, le potassium ou l’ion chlorure
  2. Famille de transporteurs transmembranaires la plus représentée dans la cellule
47
Q

Comment les ions traversent la canal ionique?

A

Selon le gradient électrochimique lorsque le canal est ouvert.

48
Q

Est-ce que les canaux ioniques peuvent effectuer des transports contre le gradient électrochimique?

A

Non. Il sont que responsables de la diffusion facilitée. Il accélère un mouvement qui se produirait lentement en leur absence.

49
Q

Qu’est-ce qui peut être utilisé pour traiter l’hypertension?

A

Les blogueurs de canaux calciques
-BCC-dihydropyridine
-identifié par le segment «dipine»

50
Q

Comment peut-on moduler (activer/ inhiber) artificiellement l’ADN?

A

En remplaçant l’ADN par une petite molécule qui limite la fonction de l’ADN.

51
Q

Que peut mener l’inhibition de l’ADN?

A

Ça peut mener à la mort de la cellule.

52
Q

Comment peuvent se lier les composés ciblant l’ADN?

A
  1. De façon covalente
  2. De façon non-covalente
53
Q

Que cause la liaison covalente à l’ADN? Pourquoi?

A

La liaison covalente sur les bases purines (A et G) cause la mort de la cellule car ça empêche la réplication. C’est un processus irréversible.

54
Q

Quelles sont les caractéristiques des liaisons non-covalente à l’ADN?

A
  1. Ligand du sillon superficiel
  2. Se fait avec des molécules habituellement de formes complémentaires au sillon de l’ADN.
  3. La plupart des liaisons se font aux séquences riches en A/T
55
Q

Nommez un exemple de ligand du sillon superficiel.

A

Netropsin

56
Q

Que sont les intercalants?

A

Des hétérocycles qui s’intercalent entre 2 paires de bases.

57
Q

Quel est l’interaction que peut avoir les intercalants?

A

Empilement π-π introduisant une forte perturbation structurel dans l’ADN.

58
Q

Nommez des exemples d’intercalants.

A

L’éthidium, la proflavine, la daunomycine, la doxorubicine et la thalidomide

59
Q

Quelles sont les conditions pour qu’un ingrédient actif soit validé in vitro ou in vivo pour un inhibiteur, un antagoniste ou un agoniste valable?

A

Une molécule doit instiguer une réponse proportionnelle à la concentration (in vitro) ou à la dose (in vivo) utilisée.

60
Q

Que doit-on faire pour vérifier les conditions d’un ingrédient actif valide?

A

Utilisé des essais qui visent à sa réponse proportionnelle et à démontrer sa puissance.

61
Q

À quoi sert la courbe de l’activité (%) ou d’inhibition (%) en fonction de log[molécule]?

A

Elle sert à déterminer la concentration de la molécule étudiée au point où l’activité a diminuée de moitié (50% d’inhibition). Elle sert aussi à comparer la puissance de différents inhibiteurs.

62
Q

Comment est-ce que la puissance d’un inhibiteur est indiqué?

A

Par la concentration demi-inhibitrice
-IC50 ou pIC50

63
Q

Comment est-ce que la puissance d’un agoniste de récepteur ou d’un essai cellulaire est indiqué?

A

Par la concentration demi-efficace
-EC50 ou pEC50

64
Q

Qu’est-ce qu’un essai enzymatique?

A

Processus qui sert à évaluer l’activité d’un ingrédient actif pour une inhibition enzymatique.

65
Q

Que mesure-t-on lors d’essais enzymatiques?

A

La disparition d’un substrat ou l’apparition d’un produit ou la consommation d’un cofacteur en fonction de la concentration d’inhibiteur.

66
Q

Quels sont les méthodes de détection lors d’essais enzymatiques?

A

Fluorescence
Calorimétrie
Colorimétrie
Scintigraphie (radiométrie)
etc.

67
Q

Comment la fluorescence peut déterminer l’inhibition enzymatique?

A

0% inhibition = 100% activité = 100% fluorescence
50% inhibition = 50% activité = 50% fluorescence
100% inhibition = 0% activité = 0% fluorescence

68
Q

Comment mesure-t-on l’affinité d’un ligand pour sa cible?

A

On mesure sa constante d’affinité (Kd) dans un test de liaison concurrente.

69
Q

Comment détermine-t-on le Kd d’un ligand?

A
  1. On met au point des essais biochimiques de déplacement de ligand naturel
  2. Le point où 50% du ligand est lié (50% du ligand naturel est déplacé) représente le Kd
70
Q

Sur quoi les effet indésirables d’un médicament peuvent se baser?

A

Sur une base rationnelle cellulaire et moléculaire.

71
Q

Que permet la base cellulaire et moléculaire des effets secondaires?

A

Permet d’anticiper et de prévoir ces effet grâce à la mise en place de contrôles.

72
Q

Qu’est-ce qui doit accompagner tout essai de mesure de l’activité biologique contre une cible?

A

Une mesure de sélectivité

73
Q

Comment détermine-t-on la mesure de sélectivité?

A
  1. Dans un un plusieurs contre-essais
  2. Regarde si les biomolécules qu’on ne veut pas affecter ont été affectées
    -on veut limiter toute activité biologiques autre que celle qui est visée
74
Q

Quel est le profil de sélectivité in vitro recherché?

A
  1. Activité à très basse concentration contre la cible (Kd ou IC50 = 1-10 nM)
  2. Absence d’activité dans le contre-essai (Kd ou IC50&raquo_space; 10 microM)
  3. Sélectivité (fenêtre thérapeutique) la plus grande possible (Ex: (IC50 contre-essai/IC50 cible) > 1 000)
75
Q

Comment la biomolécule de chaque contre-essai est sélectionné?

A

Selon sa proximité structurale (et fonctionnelle) avec la cible.

76
Q

Comment on détermine la non-toxicité de l’activité cellulaire dans un essai cellulaire in vivo (on affecte la cible cellulaire et non la cellule elle-même)?

A
  1. Activité à très basse concentration contre la cible (EC50 = 1-10 nM)
  2. Absence d’activité dans le contre-essai (TC50&raquo_space; 10 microM)
  3. Sélectivité (fenêtre thérapeutique) la plus grande possible (Ex: (TC50 contre-essai/EC50 cible) > 1 000)

Chimie 1010 (4 decks)

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