Chapitre 7 - Sulfa, tétra, etc. Flashcards
ATB anti-folates
Sulfamidés
Sulfone
Anti-dihydrofolate réductase (anti-DHFR)
Mécanisme d’action anti-DHFR
bloque l’enzyme dihydrofolate réductase qui converti l’acide folique en acide folinique (molécule active)
= blocage synthèse protéique + acides nucléiques
Mécanisme d’action sulfamides + sulfone
bloquent l’enzyme dihydroptéorate synthétase qui converti PABA en acide dihydroptéroïque, qui sera convertit en acide folique
Sulfa et anti-DHFR: bactéricide ou bactériostatique?
seuls = bactériostatiques
en combo = bactéricide !!!
Étapes de la réaction d’hypersensibilité aux SMX
1- SMX métabolisé en métabolite non toxique et en hydroxylamine
2- auto-oxydation de l’hydroxylamine
3- formation d’un dérivé nitroso
4- fixation aux protéines
5- reconnaissance par système immunitaire = cytokines = rx d’hypersensibilité
Groupement responsable de la réaction allergique au SMX
Groupement NH2 INTACT
pas intact sur sulfas non ATB donc pas d’allergie croisée (furosemide, glyburide, célécoxib, sulfasalazine, etc.)
si réaction sévère: on prend pas de chance et on donne un autre agent
Contre-indications absolues aux sulfas non-ATB
SJS, NET, DRESS Néphrite interstitielle Anémie hémolytique Vascuiite Choc anaphylactique
Utilité du combo sulfa + anti DHFR
augmente le spectre
bloque 2 étapes de la synthèse de l’acide folique = plus efficace
Indications du TMP-SMX
Infections urinaires
P jiroveci
S maltophilia
B cepacia
E2 TMP-SMX
G-I Dermato Dysplasies sanguines Néphrotoxicité Kernictère
Ajustement TMP-SMX en IR
diminuer doses si ClCr < 30 ml/min
Spectre d’activité Dapsone
Mycobacterium leprae
Plasmodium falciparum
Pneumocystis jiroveci
Toxoplasma gondii
Spectre d’activité combo Sulfa + anti-DHFR
S pyogenes S pneumoniae S aureus S epidermidis S saprophyticus H influenzae E coli M catarrhales P mirabilis K pneumoniae Salmonella sp Shigella P jiroveci T gonds Plasmodium
PAS ENTÉROCOQUES NI PSEUDOMONAS
Contre-indications sulfamidés
< 2 mois fin 3e trimestre grossesse porphyrie hypersensibilité déficience G6PD
Contre-indications anti-DHFR
hypersensibilité hypersensibilité acide folinique anémie mégaloblastique 2nd carence folates myélosuppression sévère grossesse 1er trimestre allaitement (pyriméthamine)
Indications sulfone (dapsone)
prophylaxie + traitement Pneumocystis jiroveci, Toxoplasma gondii
Lèpre
Leishmaniase
E2 sulfamidés
GI Rx hypersensibilité dyscrasies sanguines crystallurie photosensibilité
E2 anti-DHFR
éruptions cutanées phototoxicité dyscrasies sanguines GI Électrolytes: aumgmente K et créat, diminue Na
