Centralt & perifert verkande analgetika Flashcards
Opioider
*G- proteinkopplade
*Minskar cAMP och Ca++ kanaler
*Ökar K+ kanaler
*Inhibitorisk effeket då uttrycket av K+ kanalerna leder till hyperpolarisation => svårare att uppnå tröskelvärde => inhibitorisk effekt på AP i CNS.
Opioider biverkningar
Andningsdepression, minskad GI motilitet.
Ex. tramadol
Na+/ 5HT återupptagshämmare
Prostanoider
*Leukotriener: Bronkkontraherande
*TXA2: vasokonstriktion, trombocytaggregerande (COX-1)
*PGI2: vasodilation, hämmar trombocyter (COX-2)
*Prostaglandiner: vasodilaterande, hämmar trombocyter
COX-1
Konstitutivt aktivt (trombocyter, GI-tract)
COX-2
Inducerbar aktivitet (aktiveras vid vävnadsskada, inflammation)
Acetylsalicylsyra
Irreversibel hämmare av COX-1 och COX-2.
*Höga doser krävs för analgesi
*Låga doser för trombocythämmning
Celecoxib
Selektiv hämmare av COX-2
NSAIDs biverkningar
*Skador på magslemhinnan (hämning av COX-1)
*Förlängd blödningstid (hämmad tromobytaggregation av COX-1)
*Hjärt- kärl biverkningar (COX-2)
Paracetamol
Analgetiskt & antipyretiskt, ringa antiflammatorisk effekt