Allmän farma

Question 1

Entral administrering

Answer 1

Mag-tarmkanalen ex. rektal eller sublingual

Question 2

Parenteral administrering

Answer 2

Via blodet eller ECM (dvs. ej via magtarmkanalen)

Question 3

Plasmakoncentrationskurvan

Answer 3

1 Absorptionsfas ->
2 Distributionsfas ->
3 Eliminationsfas
(tmax & Cmax & AUC)

Question 4

Presystematisk metabolism (1a passage metabolism)

Answer 4

Läkemedel som absorberas till blodet från tarmen hamnar först i V. portae hepatis sedan till levern där metabolsimen sker innan LM når kretsloppet.

Question 5

Biotillgänglighet (F)

Answer 5

Den andel av LM som när cirkulationen i åsyftat skick.

Question 6

Skenbar distributionsvolym (Vd)

Answer 6

Förhållande mellan totala mängden LM i kroppen och konc. i plasma vid samma tidpunkt.

Question 7

Plasmaproteiner

Answer 7

LM molekyler finns i blodet i fri form bundna till plasmaproteiner.

Question 8

Biologisk halveringstid (t1/2)

Answer 8

Tiden det tar för plasmakonc. av LM att halveras. (1:a ordningens kinetik)

Question 9

1:a ordningens kinetik

Answer 9

Elimineringen är inte dosberoende och halveringstiden är konstant oberoende koncentration.

Question 10

0:e ordningens kinetik

Answer 10

Elimineringen är dosberoende. Halveringstiden beror av koncentrationen läkemedel.

Question 11

FAS I

Answer 11

Ökar vattenlösligheten genom tillförande av funktionella grupper.

Question 12

FAS II

Answer 12

Konjugerar LM molekyler eller dess metaboliter med vattenlösliga ämnen.

Question 13

Prodrug

Answer 13

LM som administreras i sin aktiva form och aktiveras genom kemisk modifiering i kroppen.

Question 14

Bioaktivering

Answer 14

En substans aktiveras genom kemisk modifiering i kroppen. Ex. metabolism av ett LM som genererar aktiva metaboliter.

Question 15

Enterohepatiskt kretslopp

Answer 15

LM absorberas i tarmen och transporteras till levern via V. portae ->
I levern konjugeras LM för att öka lösligheten -> gallan -> LM med gallan till tunntarmen för att utsöndras med feces -> Bakterier i tarmen bryter ned konjugeringen. Lm är nu fritt att återabsorberas.

Question 16

Steady state (Css)

Answer 16

Uppnås när lika mycket LM tillförs som elimineras per tidsenhet. Sker efter 4-5 halveringstider.

Question 17

Tolerans

Answer 17

Gradvis minskad effekt vid uppred admin. av LM

Question 18

Takyfylaxi/ desensitisering

Answer 18

Snabbt minskad effekt av en given dos

Question 19

Mekanism tolerans/takyfylaxi

Answer 19

1 Receptorerna internalisering: nedreglering av receptorer

2 Förändrat: receptorer kopplade till jonkanaler eller G-protein

3 Slut på mediatorer: efter långvarig stimulering tar förråden slut

4 Fysiologisk anpassning: andra effekter i kroppen som motverkar effekten

5 Enzyminduktion: ökad metabolism av LM

Question 20

Clearance

Answer 20

Vätskevolym som per tidsenhet filtreras från ett ämne (1:a ordningens kinetik).

Question 21

Gravida/ ammande

Answer 21

*Ökad blodmängd
*Minskad plasmaprotein mängd
*Ökat uttryck av CYP3A4

Question 22

Regulatoriska protein

Answer 22

Enzymer, receptorer, jonkanaler, transportproteiner.

Question 23

Affinitet

Answer 23

Mått på sannolikhet att ligand binder med receptor

Question 24

Egenaktivitet

Answer 24

Mått bio biologiska effektiviteten hos ett ligand-receptorkomplex.

Question 25

Agonist

Answer 25

Ligand som binder sin receptor och producerar en respons.

Question 26

Antagonist

Answer 26

Ligans om binder sin receptor men producerar inte en respons.

Question 27

Invers agonist

Answer 27

Blockerar receptorn och stänger av bakgrundsaktiviteten.

Question 28

Kemisk antagonism

Answer 28

Neutraliserar en annan substans ex. protamin och heparin

Question 29

Fysiologisk antagonism

Answer 29

2 läkemedel verkar genom motsatta effekter på 2 olika receptorer

Question 30

Farmakokinetisk antagonism

Answer 30

Minskar koncentration av en substans i dess biofas ex. johannesört

Question 31

Reversibel-kompetitiv antagonist

Answer 31

Binder samma ställe som ligand => liganden dosrespons förskjuts => kräver högre konc. av ligand för full effekt

Question 32

Icke-kompetitiv antagonist

Answer 32

Olika bindningssäten => effekt går ej att konkurrera

Question 33

Irreversibel antagonist

Answer 33

Permanent block => receptor måste bytas ut för brytning av effekt

Question 34

Efficacy

Answer 34

Max. respons ett LM- målprotein komplex kan producera

Question 35

Potens

Answer 35

Koncentration eller dosen av läkemedel som krävs för produktion av 50% av ett läkemedels max. effekt

Question 36

ED50

Answer 36

Median effektiv dos: 50% av personer uppnår önskad effekt.

Question 37

LD50

Answer 37

Median letal dos: 50% personer dör

Question 38

TD50

Answer 38

Median toxisk dos: 50% av personer upplever toxiska effekter

Question 39

Terapeutiskt index (TI)

Answer 39

Säkerhetsmarginal för LM. Skillnad mellan letal/toxisk dos och effektiv dos.

Question 40

NNT

Answer 40

Antal patienter som måste behandlas, jämfört med placebo för att en patient ska uppleva tillfredställande effekt.

Question 41

Additiv effekt

Answer 41

2 substanser producerar tillsammans en effekt som är lika stor som summan av deras individuella effekter.

Question 42

Synergistisk effekt

Answer 42

2 LM producerar tillsammans en effekt som är större än summan av deras individuella effekter

Question 43

Potentierande effekt

Answer 43

En substans utan egen effekt ökar effekt av en annan substans

Question 44

Grapefrukt

Answer 44

Enzyminhibition: Hämmar CYP3A4

Question 45

Johannesört

Answer 45

Enzyminduktion: Inducerar CYP3A4