Catecolaminas Flashcards
Menciona las 7 acciones de las CATECOLAMINAS y los fármacos simpaticomimeticos
1- Acción exitadora periférica (glándulas, membranas mucosas, pie o y riñón)
2- Acción inhibitoria periférica ( árbol bronquial, intestino vas os sanguíneos de m esquelético)
3- Acción exitatori corazón (ino y crono +)
4- Acciones endocrinas (modulación secreción de insulina, renina, hormonas hipofisirias)
5- Acciones metabólicas (aumento tasa de glucogenolisis hígado y músculos, liberación ácido a grasos libres en tejido adiposo)
6- Acciones SNC (estimu respiración- aumento vigilia, acción psicomotora, reducción apetito)
7 - Acciones presinapticas (inhibición)
Clasificación de los agonistas adrenergicos
Acción directa
Acción indirecta
Acción mixta
Mecanismos de la acción indirecta
1- liberación de NE terminaciones nerviosas simpáticas
2- Inhibición el transporte o captación de NE
3- Bloqueo de las NE IMAO metabolizantes MAO yCOMT
Fármacos de acción directa selectivos y si respectivo receptor
a1 — Fenilefrina
a2 — Clonidina
B1 — DOBUTAMINA
B2 — Terbutalina
Fármacos de acción directa no selectivos y si respectivo receptor
a1 y a2 — oximetazolina
B1 y B2 — isoproterenol
a1, a2, B1, B2 — epinefrina
a1, a2, B1 — NE
Ejem fármacos de acción mixta
Efedrina (todos)
Fármacos de acción I directa por el mecanismo de liberación de NE
Anfetaminas
Tiramina
Ejem de inhibidor de la captación de NE por acción Indirecta
Cocaina
Ejem farmaco inhibitor de la MOA por acción I directa
Selegilina
Ejem farmaco Inhibidores de la COMT
Entacapone
Menciona las acción es de la epinefrina en la presión arterial
Vasopresor potente
Aumento presión sístolica y PP pero no la D
IV
Triada de efectos del mecanismo de aumento de la presión arterial
1- estimulación miocardica directa aumento fuerza de con tracción V (inotropismo positivo)
2- Aumento FC (crono +)
3- Vasoconstricción lechos capilares
En dosis terapéuticas tiene una acción constrictora relativamente pequeña sobre las arteriolas cerebrales
V
Aumento del flujo sanguíneos cerebral
Los mecanismos autorreguladores tienden a limitar el aumento del flujo sanguíneo cerebral causado por el aumento de la PA
Las presión es pulmonar es y venosa a se elevan con la admi de EPI
Si
Consecuencia de la administración de EPI a nivel pulmonar
Edema pulmonar de ido a la presión de filtración capilar pulmonar elevada
Efectos de la EPI en corazón
Crono +
Ino +
GC mejora
Aumento del consumo de oxígeno
Sístole cardiaca más corta y potente
Consecuencia de la administración de EPI en corazón
Arritmias cardiacas
CVP (con tracción ventricular prematura)
TV multifocal y FV
Efectos de la EPI en músculos lisos
- Relajación del músculo liso GI
- Tono, frecuencia y amplitud intestinal reducido
- En el último más de embarazo puede inhibir el tono y la a contracción es uterina a
- Relaja músculos detrusor vejiga
- contribuye a la RAO en vejiga
Efectos respiratorios de la EPI
Broncodilatacion
Disminución de secreción es bronquiales
Inhibición de secreción de mastocitoa
Penetra poco en el CNS por tanto no es un potente estimulante del CNS
Si
Efectos secundario a provoca dos por EPI en SNC
La inquietud, aprensión, dolor de cabeza y temblor
Efectos metabólicas EPI
Eleva lactato y glucosa en sangre
Inhibe secreción de insulina (a2) pero la puede aumentar en (B2) principalmente inhibe
Secreción de glucagon (B2)
Concentración de ácido a grasos libres (B en adipocitos)
Acción calorigena (más de gradación de TG en tejido adiposo marron)
Otro a efectos de la EPI
Reduce volumen de plasma circulante
Aumenta con rapidez el número de leucocitos PMN debido a la demarcación mediada por el receptor B de estas células
Acelera la coagulación de la sangre y estimula la fibrinólisis
Es efectiva por vía oral la administración de EPI pq
No por que se conjuga y se oxida rapidmanete en la mucosas GI y en el hígado
Por que la absorción SC es lenta
Por la vasoconstricción local
Administración de emergencia EPI
IV
Absorción más rápida EPI
IM
Se inactiva rápidamente en el hígado mediante la COMT y la MAO (EPI)
Si
Dos is SC
0.3 y 0.5
Efectos adversos EPI
- Inquietud, dolor de cabeza pulsante, temblo y palpitaciones
- Reacciones más graves: hemorragia cerebral y arritmias cardiacas
- arritmias ventricular es
- angina de pecho
- Dosis grandes IV rápida y accidental— hemorragia cerebral
Uso a terapéuticos EPI
reacciones de hipersensibilidad, anafilaxis
prolongar la acción de los anestésicos locales
efectos cardiacos pueden ser útiles para restaurar el ritmo
Agente hemostático tópico en superficies sangrante
Aplicación dental
Tx post intubacion
La NE difiere de la EPI por
Por carecer de la sustitución de metilo en el grupo amino
La NE estimula B2
Falso
Efectos CV de la NE
Aumento las presiones sistólica y diastólica y la del pulso
GC no cambia y aumenta la RVP
Contrae vasos mesentericos y reduce flujo sanguíneos esplacnico y hepatico
Flujo coronario aumenta
Actividad reflejo vagal
La tasa de excreción puede aumenta mucho en px con feocromacitoma (NE)
Verdadero
Dosis excesivas pueden causar hipertensión grave (NE)
Verdadero
La necrosis y el desprendimiento de tejido en el sitio de inyección de IV es causada por
Extravasacion del medicamento NE
Por donde se de e de realizar la infusión de NE
Cateter central
Opción para extravasacción de NE
Fenotamina (antagonista a)
Peligro de uso de NE
disminución del flujo sanguíneo a órganos como el riñón y el intestino
Características DOPA
Precursor inmediato NE y EPI
Neurotransmisor central en la regulación del movimiento
efectos diuréticos y natriuréticos locale
Por que no es efectivo administrar DOPA por VO
La DA es un sustrato para MAO y COMT
CATECOLAMINA que si efectos depende de la dosis
DOPAMINA
Dosis baja de DOPAMINA y si efecto
0-3 — D1
Actúa provocando vasodilatación lechos renal es, mesentericos y coronarios
Mayor excreción renal y FG
Dos is intermedia dopa, efectos
3-10 — B1
Inotropismo +
Cronotropismo +
Acción indirecta sobre NE liberandola y aumentando PAS y el GC
Dosis alta dopa y su efecto
> 10 en alta adrenergicos
Vasoconstricción aumento de RVP
Uso a terapéuticos de la DOPA
ICC grave especialmente en pacientes con oliguria y RVP baja o normal
• Mejora los parámetros fisiológicos en el tx del choque cardiogénico y el séptico
Indicaciones de administración de la DOPA
Sólo por vía IV en una vena grande para prevenir la infiltración perivascular
Bomba de infusion calibrada para controlar la velocidad del flujo
Administración dopa
2-5 kg/kg por minuto y aumentar gradualmente hasta 20-50 pg/kg por minuto
Que se evalúa durante la infusion de dopa
evaluación clínica de la función del miocardio, perfusión de órganos vitales y diuresis
indicaciones para reducir o finalizar la infusión
reducción del flujo de orina, la taquicardia o desarrollo de arritmias
La dopa tiene efectos en CNS
No tantos pq no cruz a la BHE
Durante la infusión se pueden presentar efectos adversos como (DOPA)
náuseas, vómitos, taquicardia, dolor anginoso, arritmias, dolor de cabeza, hipertensión y vasoconstricción periférica
Se debe Corregir la hipovolemia en estado de choque antes de su adm (DOPA)
Ai
Que ocurre con la infusion prolongada de DOPA
gangrena en los dedos de las manos o los pies
Contraindicaciones dopa
Si el px ha recibido un IMAO evitar usarla o utilizarla)
Usos menores de los agonistas B adrenergicos
Manejo de trabajo de parte prematuro
Tx BAVC en estado choque
Tx descomposición cardíaca
ICC y IAM
Uso a beta adrenergicos
tx de broncoconstricción en asma o COPD
Efectos del isoproterenol
Reduce RVP en musc esquelético y lechos renal es u mesentericos
<PD
PAS =
< PAM
Aumento GC
Ino y crono +
Alivia la broncoconstriccion
Que puede EA provoca isoporterenol
Palpitaciones, taquicardia sinusal y arritmias, isquemia cardíaca, dolor de cabeza y rubor
Efectos CV dobutamina
Inotropismo + más que cronotropico
RVP =
Tiempo en el hace efecto dobutamina
10 min
infusión requerida para aumentar el GC
es 2.5 y 10 g/kg por minuto
Uso a terapéuticos dobutamina
Tx corto plazo descompensacion cardíaca dsp cx o px con ICC o IAM
Aumento del GC y el VS sin aumento de FC
EA dobutamina
Px ante en detén HTAS presentan resp exagerada
Riesgo de aumento velocidad de resp ventricular
Act ventricular ectopica
Aumento tamaño IAM
La administración de agonistas B2 por aerosol conduce a una respuesta terapéutica muy rápida en minutos
Verdadero
De que depende la terapia adecuada en aerosol
Dominación de técnica de administración
Parámetros respiratorios
Otra a vías de administración de agonistas se lectivos B2
SC — broncodilatador inmediato
VO — efecto retardado por varias horas
Usos agonistas B2 selectivos
Asma y COPD
Reduce resistencia en vías respiratorias
Relajan músculos liso bronquial
Suprimen liberación celulas inflamatoria en tejido pulmonar
Mejoran función mucocilar
Disminuyen permeabilidad Micro vascular
Inhiben fosfolipasa A2
Ejem agonistas B2 acción corta
Metaproterenol
Albuterol
Levalbuterol
Pirbuterol
Terbutalina
Isoetarina
Después de administración VO de metaproterenol el inicio de la acción es
más lento con duracion 3-4 h
Usos general es de los agonistas B2 selectivos de acción corta
ASMA
Broncoespasmo
ÉPOCA
Farmaco agonistas de corta acción B2 selectivo que tambien retrasa el trabajo de parto prematuro
Albuterol
Cada cuando tiempo es la terapia de inhalación de pirbuterol
Dosificación cada 4-6 horas
Vías administración de Terbulina
SC, VO e inhalación acción de 3-6 horas
Inicio efecto 1-2 horas VO
Farmacos agonistas B2 de acción prolongada (LABA)
Salmeterol
Arformoterol
Indacaterol
Olodaterol
Vilanterol
Los LABA se recomiendan para asma
Falso, para COPD
Los LABA se deben de administrar…
Una vez al dia
Que farmaco al combinarse con bromuro de tiotropio (antagonista muscarinico M3) presentaciones mayor efecto
Olodaterol
Con que se combina vilanterol
Fluticasona
Usos(agonista B2 selectivo)
Relajación uterina
IV detiene el trabajo de parto prematuro
Farmaco que aumenta la morbilidad materna
Ritodrina
EA agonistas selectivos B2
Temblores
Tolerancia
Activación excesiva receptores B
Inquietud
Ansiedad
Taquicardia (B1)
Riesgos efecto a CV aumenta n en px que recibe n IMAO
Tiempo que debe transcurrir entre el uso de IMAO y agonistas B2
2 semanas
Vías parental que provoca n los agonistas B2
Concentración es de glucosa, la tanto, ácido a grasos libres disminuye n K+
Sitios de localización B3
Tejido adiposo marrón
Íleon
Tejido adiposo blanco (<)
Músculos detruaor vejiga
B3 tiene e más afinidad por la NE que por la EPI
Verdadero
Uso del agonistas B3 Mirabegron
Uso contra incontinencia urinaria y a que relaja el músculo detrusor
Alivio vejiga hiperactiva y previene la miccion
Efectos adversos mirabegron
Aumento TA
Incidencia de IVU y dolor de cabeza
Usos de los agonistas selectivos a1
Receptores en músculo liso vascular
RVP Y PA aumnetan
Su uso es en hipotension ortostatica o choque
Fármacos agonistas selectivos de a1
Fenilefrina
Metaraminol
Midodrina
Usos fenilefrina
Descingestivo nasal y midriatico
Vasoconstricción arterial
Que puede provoca el uso constante de fenilefrina
Necrosis de la mucosa nasal por vasoconstricción
Farmaco agonista a1 utilizado para tx de estados hipotensivos o aliviar a taques de taquicardia auricular paroxistica realcionad con hipotension
Metaraminol
Tx px I suficiencia autónoma o hipotension postural
Midrodrina
Fármacos agonistas selectivos de a2
Clonidina
Apraclonidina
Brimonidina
Guanfacina
Guanabenz
Metildopa
Tizanidina
Moxnidina
Usos clonidina
Tx HTAS
Tx sujetos adictos para la su presión de narcóticos, alcohol y tabaco
Efectos adversos clonidina
Sequedad en boca y sedacion
Disfunción sexual
Bradicardia
Dermatitis
Fármacos agonista a2 utiliza dos vías tópica ocular para tx presión intraocular eleva da
Apraclonidina (no cruza BHE)
Brimonidina (si cruza y provoca hipotension y sedacion)
Usos Guanfacina
Tx HTA
Ocurre síndrome de abstinencia tras retirar la
Farmaco aginksta a2 que de e de modificar se la dosis en px con cirrosis hepatica
Guanabenz por que se metaboliza en higado
Suprime la act simpatica
Guanfacina
Agonista a2 más utilizado como agente antihipertensivo
Metildopa
Usos metildopa
Hipertensión en el embarazo
Px problema a renal es (IR)
Hipertensión ortostatica
Agonista a2 itilizado como relajante muscular
Tizanidina
Interactúa sinergicamnete opioides en el tx de dolor neuropatico
Moxnidina
Efectos CV de las anfetaminas
Aumenta PA
FC se reduce
Dosis altas — arritmias
GC no mejora
Flujo sanguíneos cerebral no cambia
Efectos músculos liso de las anfetaminas
Efecto contráctil esfínter vejiga
Relajación y retraso de o movimiento intestinal
Aumento del tono uterino
Efectos en la fatiga y el sueño de las anfetaminasw
Prolonga duración y rendimiento antes de la fatiga
Perjudica el rendimiento después de la privación prolongada del sueño
Cuando se interrumpe después de su uso prolongada puede alterar hasta dos mes es el patrón del sueño
Efectos en SNC anfetaminas
Estimulador directo
Estimula centro respiratorios medular
Disminuye grado de de presión central causada por fármacos
Efectos psíquicos depende de la dosis y estado mental
Euforia y aumento de actividad es motoras y del habla
Mejora ejecución de tarea a mnetales
Mejora rendimienro físico
Dos is 10-30 vigilia, estado de alerta, dos uni con d e fatiga, elevación de l estado de animo y capacidad concentración
Que puede provoca el uso prolongada de anfetaminas
De presión y fatiga asi como cefalea, palpitaciones, mareos, trastornos vasomotores, agitacion, confusion, disforia, aprension, delirio
Efecto de las anfetaminas sobre el apatito
Tx obesidad
acción en el centro hipotalámico lateral encargado del apetito
La tolerancia a la supresión del apetito se desarrolla rápidament
Algunos EA anfetaminas
Boca seca, rubor, anorexia, sabor metalico, vómito a, diarrea, calambres abdominal es, fatiga, de presión, arriitomias, hiper/hipo tensión, colapso circulatorio, palpitaciones, escalofiro, dolor de cabeza, tendenicas sucuidas, alucinación es, está dos de la I o, cambia o de libido, ansiedad
Actúa centralmente para liberar DA y otras aminas biogénicas
Metanfetamina
Dosis pequeñas de metanfetamina provocan
Efectos central es estimulantes síntomas acciones periféricas significativas
Dosis mayor es de metanfetamina provocan
Aumento sostenido PA
FC se reduce de forma refleja
Aumento GC
Aumenta RV
Aumenta presión arterial pulmonar
Farmacos utiliza dos para ADHD
Metilfenidato
Dexmetilfenidato
Pemolina
Lisdexananfetamina
Usos de la efedrina
Broncodilatador en asma pero es poco comun
Promueve la continencia urinaria, aumenta la resistencia a la salida de la orina
Retención urinaria hombres con BPH
Aumenta RVP, GC y PA
Efectos adversos efinefrina
Hipertensión e insomnio
Taquifilaxia en dos is repetidas
Antaginistas alfa como se dividen
No selectivos
Selectivos a1
Selectivo a a2
Como se dividen antagonistas receptores beta
No selectivos de primera generación
Selectivos b1 segundo generación
No selectivos tercer a generación (acción a CV)
Selectivos b1 tercer a generación
Ejem farmacos antagonistas alfa no selectivos
Fenoxibenzamina
Fentolamina
Selectividad a1 anatoginistas
Prozosina
Terazosina
Doxazosina
ALFUZOSINA
Tamsulosina
Urapidilo
Antagonista alfa 2 selectivo
Yohimbina
Finasterida
Dutasterida
Funciones antagonistas alfa
Suprimir estímulo a simpáticos, aumentar tono vagal, inhibitoria secreción de NE
Alfa 1 — inhiben la vasoconstricción resultando en hipotension e inhibición en otros músculo a lisos con en la vejiga para la BPH
Efectos de la prazosina (anta alfa1)
Bloqueo receptores a1 en arteriolas y venas
disminución RVP y el retorno venoso al corazón
No aumenta FC
Disminuye precarga y poco efecto GC
Disminuye LDL (malo) y aumenta HDL (bueno)
A qué proteína se une principalmente la prazosina
Glucoproteima alfa 1
En donde se metaboliza y en donde se excreta la prazosina
Hígado
Excreta en riñón
Dosis prazosina
1 mg antes de acostarse para reducir reacciones sincopales
Uso y duración de terazosina
Duración 18 horas
Uso para tx HTAS y la BPH
Fármaco principalmente utilizado para la BPH
Tamsulosina
Antagonista a1 de duración de 36 horas
Doxazosina
Fármaco antagonista a1 aprobado para BPHpero no para HTAS
Alfazusina
Tamsulosina
Congraindicaciones alfazusina y pq
Administración con Inhibidores de la CPY3A4 como ketoconazol, claritromicina, itraconazol, ritonavir
Síndrome QT largo
Efecto adverso Tamsulosina
Eyaculación anormal
La terapia de combinación con _____ y _____ reduce el riesgo de progresión clínica
general de la BPH de forma significativa
doxazosina
finasterida
La terapia de combinación con _____ y _____ reduce el riesgo de progresión clínica
general de la BPH de forma significativa
doxazosina
finasterida
Otros usos de la prazosina
disminuir la incidencia del vasoespasmo digital en pacientes con enfermedad de Raynaud
útil para el tx de insuficiencia valvular mitral o aórtica al reducir la poscarga
Puede ser útil para la neuropatía diabética y en tx de la hipotensión postural, ingresa fácil al CNS y aumenta PA y FC además de mejorar actividad motriz
YOHIMBINA
Fentolamina produce antagonismo competitivo
Verdadero
Usos de antaginista no selectivo a fenoxibenzamina
Tx feocromacitoma
Preparación px para cx
Control episodios hipertensión graves
Usos fentolamina (antagonista no selectivo a)
Prevenir necrosis dermica dsp extravasacion por agonista a
Crisis hipertensivas
Revertir duración de anestesia en partes blandas
Efectos adversos Fentolamina
Hipotension
Arritmias eventos cardiacos isquiemicos
Inhibición reversible de la eyaculación
Agentes neurolepticos
Clorepromazina
Haloperidol
Fármacos antaginistas B no selectivos
Propanolol
Sotalol
Levobunolol
Metipranolol
Antagonistas selectivos B1 segunda generación
Acebutolol
Atenolol
Bisoprolol
Esmolol
Metoprolol
Antagonistas B no selectivos de tercera generación
Carteolol
Carvedilol
Labetalol
Bucindolol
Antagonistas B1 tercera generación
Betaxolol
Celiprolol
Nebivolol
