Capítulo 3 - Farmacocinética e farmacodinâmica: dosagem racional e duração da ação dos fármacos Flashcards
A _________________ estuda a parte concentração-efeito da relação, enquanto a __________________, a parte dose-concentração
farmacodinâmica
farmacocinética
Como é a fórmula do volume de distribuição?
Quantidade de fármaco no corpo/ Concentração do fármaco no sangue ou no plasma
Os fármacos com V muito ________ têm concentrações bem mais elevadas no tecido extravascular do que no compartimento vascular, isto é, não são distribuídos de forma homogênea.
altos
Como é a fórmula de depuração de um fármaco?
Velocidade de eliminação / Concentração do fármaco
Os dois principais locais de eliminação de fármacos são os _______ e o __________.
rins
fígado
Como ocorre a eliminação de fármacos no fígado?
A eliminação de fármacos ocorre por meio de biotransformação do fármaco precursor em um ou mais metabólitos, excreção do fármaco não modificado na bile ou ambas.
Quando a eliminação é diretamente proporcional à concentração do fármaco, chama-se eliminação de ____________.
primeira ordem
Que tipo de eliminação a depuração de um fármaco pode ser estimada pelo cálculo da área sob a curva do perfil de tempo-concentração depois de uma dose?
Eliminação de primeira ordem
Como é calculada a depuração de um fármaco com eliminação de primeira ordem?
A depuração é calculada a partir da dose dividida pela AUC.
Exemplos de fármacos que possuem a capacidade de eliminação limitada.
Fenitoína
Etanol
Como é conhecido o tipo de eliminação da fenitoína e do etanol?
Eliminação de ordem zero mista, saturável, não linear e de Michaelis-Menten
A __________________ é definida como a fração do fármaco inalterado que alcança a circulação sistêmica logo depois da administração por qualquer via.
biodisponibilidade
Via de administração que geralmente possui o início muito rápido.
Inalatória.
A via de administração transdérmica sofre efeito de primeira passagem?
Não.
A via retal sofre efeito de primeira passagem?
Sim.
O suco de pomelo/ toranja/ grapefruint pode provocar a ___________ da glicoproteína P e do metabolismo da parede intestinal, o que pode associar a um ____________ substancial da absorção do fármaco.
inibição
aumento
Por que a lidocaína nunca é dada por VO?
Porque se acredita que seus metabólitos contribuam para a toxicidade no SNC.
Comprimidos sublinguais sofrem efeito de primeira passagem?
Não. Pois o acesso do fármaco é direto às veias sistêmicas não portais.
O que é a dose de ataque?
É a dose de um fármaco necessária para que se eleve de imediato a concentração do fármaco no plasma para a concentração-alvo.
Com qual característica é comum utilizar a dose de ataque para um fármaco?
Fármacos com meias-vidas longas.
É correto afirmar que no presente, não há um marcador confiável da função hepática de metabolização de fármacos que possa ser utilizado para predizer alterações da depuração hepática, de modo análogo à depuração de creatinina como um marcador da depuração renal de fármacos?
Sim
As pessoas mais idosas têm uma diminuição relativa da massa muscular esquelética e tendem a apresentar um volume aparente ________de distribuição da digoxina (que se liga a proteínas de músculos).
menor
A meia-vida do diazepam ____________ com a idade do paciente.
aumenta
Fármacos como fenitoína, salicilatos e disopiramida são bastante ligados à albumina plasmática. As concentrações de albumina são baixas em muitos estados patológicos, resultando em concentrações totais do fármaco mais __________.
baixas
A α1-glicoproteína ácida é uma proteína de ligação importante, com sítios de ligação para fármacos, como quinidina, lidocaína e propranolol. Está ____________ em distúrbios inflamatórios agudos e causa alterações relevantes na concentração plasmática total desses fármacos, embora a eliminação do fármaco esteja inalterada.
aumentada
Fármacos como ____________ e ___________ ligam-se extensamente dentro de eritrócitos.
ciclosporina
tacrolimo
Pacientes com edema, ascite ou derrames pleurais oferecem um volume de distribuição __________ aos antibióticos aminoglicosídeos (p. ex., gentamicina) do que o previsto pelo peso corporal.
maior
