Capítulo 2 - Receptores de fármacos e farmacodinâmica

Question 1

O número de receptores pode limitar o efeito máximo que um fármaco produz?

Answer 1

Sim

Question 2

É correto afirmar que nem todos os receptores precisam estar ocupados para que uma determinada resposta farmacológica tenha sua resposta máxima?

Answer 2

Sim.

Question 3

Qual o nome dos receptores que não estão ligados nos casos de uma substância estar gerando uma resposta máxima?

Answer 3

Receptores de reserva.

Question 4

De que forma os antagonistas podem ser divididos?

Answer 4

Em competitivos com o agonista e não competitivos.

Question 5

Na presença de uma antagonista _______________, concentrações mais altas são necessárias para produzir um determinado efeito.

Answer 5

competitivo

Question 6

Antagonistas ___________________ agem de forma diferente porque, uma vez que se ligam ao receptor, eles bloqueiam a ação dos agonistas, independentemente de quanta quantidade de agonista esteja presente. Isso ocorre porque eles se ligam de maneira irreversível (ou quase irreversível).

Answer 6

não competitivos

Question 7

Exemplo de um antagonista não competitivo utilizado na clínica?

Answer 7

Fenoxibenzamina

Question 8

Exemplo de um antagonista competitivo utilizado na clínica?

Answer 8

Propranolol

Question 9

Exemplo de modulador alostérico positivo.

Answer 9

benzodiazepínicos

Question 10

Os agonistas podem ser divididos em duas classes com base na resposta máxima que produzem quando todos os receptores estão ocupados: _______________ e ______________

Answer 10

agonistas totais e agonistas parciais

Question 11

Exemplo de um medicamento que realiza antagonismo químico. Como ele age?

Answer 11

Protamina.
A protamina, que tem carga positiva, pode neutralizar a heparina, que tem carga negativa. Eles se ligam entre si, tornando a heparina indisponível para interferir na coagulação do sangue.

Question 12

Exemplo de um caso que ocorre um antagonismo fisiológico.

Answer 12

Os glicocorticoides aumentam os níveis de glicose no sangue, enquanto a insulina reduz esses níveis. Apesar de atuarem em receptores diferentes, a insulina pode ser usada para neutralizar os efeitos hiperglicemiantes dos glicocorticoides.

Question 13

O receptor do glicocorticoide está ligado a uma proteína chamada _______, que impede o receptor de funcionar. Quando o hormônio se liga ao receptor, a _________ é liberada, permitindo que o receptor mude sua forma e ative a transcrição de genes. O receptor ativado então se liga ao DNA, desencadeando a produção de proteínas específicas, que controlam várias funções celulares.

Answer 13

hsp90

Question 14

O que é a proteína hsp90?

Answer 14

É uma proteína de choque térmico que se liga ao receptor na ausência de hormônio glicocorticoide e impede o dobramento para a conformação ativa do receptor. A ligação de um ligante do hormônio (esteroide) causa dissociação do estabilizador hsp90 e permite a conversão para a configuração ativa.

Question 15

Os glicocorticoides agem rápido?

Answer 15

Não, agem em dentro de 30 minutos, porque precisam estimular a produção de novas proteínas.

Question 16

Como é a constituição dos receptores de tirosina quinase?

Answer 16

Esses receptores têm dois componentes principais: uma parte externa que se liga ao hormônio ou fator de crescimento, e uma parte interna que atua como uma enzima.

Question 17

Como ocorre a ativação dos receptores de tirosina quinase?

Answer 17

Quando um hormônio ou fator de crescimento se liga à parte externa do receptor, ele provoca uma mudança de forma, fazendo com que dois receptores se unam (dimerização). Isso ativa a enzima tirosina cinase, que adiciona grupos fosfato a proteínas específicas (fosforilação). Essas proteínas fosforiladas continuam o processo de sinalização dentro da célula, ativando várias vias bioquímicas. Em resumo, a ligação do hormônio ou fator ao receptor inicia uma cascata de sinais que regulam diferentes funções celulares.

Question 18

Qual o ligante mais comum dos receptores de tirosina quinase?

Answer 18

Insulina

Question 19

Exemplos de anticorpos monoclonais que inibem os receptores de tirosina quinase?

Answer 19

Erlotinibe, gefitinibe.

Question 20

Exemplo de um receptor de tirosina quinase.

Answer 20

Receptor do fator de crescimento epidérmico (EGF).

Question 21

Os receptores acoplados a proteína G (GPCRs) são uma grande família de receptores também conhecidos como receptores sete-transmembrana (7TM) ou receptores tipo ___________, devido ao fato de sua cadeia polipeptídica atravessar a membrana plasmática _______ vezes.

Answer 21

serpentina

sete

Question 22

Exemplo de um mecanismo de como ocorre uma dessensibilização de receptores acoplados a proteína G?

Answer 22

Fosforilação do receptor.

Question 23

A PLC atua separando um fosfolipídeo da membrana plasmática, o bifosfato de fosfatidilinositol-4,5 (PIP2), gerando dois segundos mensageiros: _____________ e ______________.

Answer 23

diacilglicerol (DAG)

trifosfato de inositol 1,4,5 (IP3 ou InsP3).

Question 24

Qual segundo mensageiro se liga aos canais de cálcio presentes nas membranas de vesículas internas, promovendo a liberação de íons Ca2+: diacilglicerol (DAG) ou trifosfato de inositol 1,4,5 (IP3 ou InsP3).

Answer 24

trifosfato de inositol 1,4,5 (IP3 ou InsP3).

Question 25

Quando o IP3 promove a liberação de íons de cálcio, o que acontece em seguida?

Answer 25

A ativação da proteína calmodulina que se liga no cálcio e regula várias enzimas, como as proteínas cinases dependentes de cálcio.

Question 26

O trastuzumabe, por exemplo, é um anticorpo que bloqueia o receptor tirosina cinase _______, utilizado no tratamento de câncer de mama.

Answer 26

HER2

Question 27

O imatinibe é uma molécula que inibe a tirosina cinase ____ e é usado para tratar leucemia mieloide crônica, causada por uma translocação cromossômica que resulta na proteína de fusão Bcr/Abl com atividade cinase desregulada.

Answer 27

ABL

Question 28

___________ se refere à quantidade de um fármaco necessária para produzir 50% do seu efeito máximo.

Answer 28

Potência

Question 29

Como é calculado o índice terapêutico?

Answer 29

É calculado como a razão entre TD50 (Dose Tóxica Mediana) e ED50 (Dose Letal Mediana)

Question 30

O que é uma resposta idiossincrásica?

Answer 30

São respostas observadas com pouca frequência na maioria dos pacientes. Geralmente são causadas por diferenças genéticas no metabolismo do fármaco, ou por mecanismos imunológicos, inclusive reações alérgicas.

Question 31

Exemplo de hormônios que podem aumentar o número de receptores β no coração, intensificando a resposta às catecolaminas e contribuindo para a taquicardia em tireotoxicose.

Answer 31

Hormônios tireoidianos.

Question 32

Os fármacos são, portanto, seletivos em vez de específicos em suas ações. Certo ou errado?

Answer 32

Certo