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Farmacología 1 > Biotransformación y Excreción > Flashcards

Biotransformación y Excreción Flashcards

1
Q

Define las sustancia de naturaleza lipofílica

A

Son aquellas que tienden a acumularse en tejidos grasos del organismo. Son más difíciles de eliminar

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Q

Por donde suelen eliminarse las sustancia volátiles?

A

Se eliminan fácilmente por los pulmones

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3
Q

A través de que órgano son filtradas la sustancias hidrofílicas

A

Son filtrados por el riñón

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4
Q

Define la función principal del hígado en el proceso de biotransformación

A

El hígado es el órgano más importante implicado en la eliminación de estos xenobióticos lipofílicos, transformándolos a sustancias más hidrofílicas para una excreción más sencilla ya sea por vía biliar o renal, todo esto por medio de una serie de reacciones denominadas en conjunto biotransformación

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5
Q

Sistemas por los que ocurre el proceso de biotransformación

A

Esta serie de procesos ocurre principalmente por el sistema microsomal hepático, vías metabólicas no microsomales o acción bacteriana en el intestino.

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6
Q

Explica el proceso de BIOTRANSFORMACIÓN

A

1) el xenobiotico ingresa al organismo (vía de administración)
2) Liberado, absorbido y distribuido por sangre
3) Llega a tejido Diana
4) Ejerce acción farmacológica específica

  • Una ínfima parte del fármaco alcanzará su célula diana, el resto será metabolizado y eliminado
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7
Q

En cuantas etapas/fases se subdivide el metabolismo de los fármacos

A

Se subdivide en 2 etapas o fases.

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8
Q

Describe la Fase 1 del metabolismo de los fármacos

A

•Reacciones: oxidación, oxigenación, reducción, hidrolisis, alquilaciones y desalogenaciones.

•Se hacen modificaciones para obtener grupos funcionales

• El producto de estas modificaciones es más polar y reactivo, lo que lo hace menos lipófilo.

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9
Q

Describe la fase 2 del metabolismo de los fármacos

A

•Las sustancias generadas en la fase 1 tienen la capacidad de unirse covalentemente a sustancias endógenas.
Da lugar a conjugados: ácido glucorónico, glutatión, sulfato y aminoácido
•Aquí participan transferasas que catalizan la conjugación de los xenobióticos con las moléculas.

*OBJETIVO: Hacer más soluble en agua el compuesto y facilitar su eliminación.

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10
Q

Menciona y describe las características principales de una enzima implicada en el metabolismo de los fármacos.

A

CITOCROMO P450: resultado de un complejo multienzimático del sistema de las monooxigenasas.

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11
Q

En donde puede ser encontrado el sistema del citocromo P450?

A

En tejidos como: pulmón, riñón, piel, intestino y placenta.
*Especialmente activo en el hígado.

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12
Q

Función del CITOCROMO P450 (CYP)

A

Además de metabolizar las sustancias exógenas también se encarga del metabolismo de múltiples sustratos endógenos.

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13
Q

Describe los mecanismos de acción de las reacciones catalizadas por el cyp

A

*Producción de especies reactivas del oxígeno como anión superóxido y peróxido de hidrógeno, y también el radical libre del sustrato, que al unirse con un radical hidroxilo generaría un producto hidroxilado.

  • Dependiendo de la isoforma del cyp es su producción, la naturaleza del sustrato unido y la entrada del electrón.
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14
Q

Menciona los factores generales que alteran la biotransformación de un fármaco

A

•Fisiológicos
•Farmacológicos
•Patológicos

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15
Q

Describe los factores fisiológicos que alteran la biotransformación

A

•Edad: entre mayor edad hay una reducción mayor de CYP
•Nutrición: el consumo de xenobióticos modifica el metabolismo
•Dieta, tabaco, sexo, gestación, hormonas

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16
Q

Menciona los factores farmacológicos que alteran la biotransformación

A

a) Inducción enzimática
b) inhibición enzimática

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17
Q

En que consiste la inducción enzimática?

A

Los medicamentos 💊 pueden provocar un incremento en el metabolismo debido a una activación de la fracción microsomal, llevando a la estimulación de la síntesis enzimática.

*Conlleva a un aumento en la producción de componentes de la familia del CITOCROMO P450 y activación de sistemas enzimáticos de fase 2

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18
Q

En que consiste la inhibición enzimática?

A

Los fármacos puden tener el efecto opuesto y provocar una diminución del metabolismo.
Debido a la poca especificidad que tienen los sitios activos de las enzimas oxidativas, provocando que compartan una vía metabólica común y una inhibición competitiva.

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19
Q

Menciona factores farmacológicos que alteran la biotransformación (además de inducción e inhibición enzimática)

A

•Vía de administración
•Unión a proteínas plasmáticas
•Ph urinario
Inhibidores e inductores de la biotransformación

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20
Q

Menciona algunos factores genéticos que alteran la biotransformación

A

•Diferencias genéticas dentro de la especie
•Diferencia entre especies: diferencias cualitativas y cuantitativas entre organismos
•polimorfismos

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21
Q

Menciona y describe los factores patológicos que alteran la biotransformación

A

Hepáticas:
*Cirrosis: CYP disminuidas del 20% al 80%
*Falla hepática

Obesidad: Aumento del volumen de distribución de fármacos

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22
Q

Describe los principales procesos de biotransformación (OXIDACIÓN)

A

1) Hidroxilacion alifática y aromática: como producto se obtiene un alcohol que puede convertirse en aldehído

2) Desalquilación: Se eliminan radicales alquilos asociados a grupos N, S, O»> formación de aldehídos

23
Q

En que consiste la desaminación oxidativa (procesos de biotransformación: oxidación)

A

Sustitución de grupos NH2, por un O, origina un NH3

24
Q

En que consiste la sulfoxidación (procesos de biotransformación: oxidación)

A

A un radical tioeter se le agrega un O, para formar un sulfoxido

25
Q

En que consiste la desulfuración (procesos de biotransformación: oxidación)

A

Cambio de un S por un O

26
Q

En que donde se lleva a cabo la oxidación e hidroxilación de aminas (procesos de biotransformación: oxidación)

A

Oxidación: se lleva a cabo en aminas terciarias
Hidroxilacion: Se produce en aminas primarias o secundarias

27
Q

En que consiste la epoxidacion? (procesos de biotransformación: oxidación)

A

En agregar enzimáticamente un O, utilizando la ruptura de un doble enlace

28
Q

Menciona y describe las principales reacciones de reducción en los procesos de biotransformación

A

Nitrorreducción o azorreducción:
Realizadas por nitrorreductasas y azorreductasas que reducen la flavina-adenindinucleotido (fad) a fadh2( encargado de metabolizar el fármaco mediante una vía no enzimática)

Deshalogenación reductora:
Intercambio de grupos halógeno por grupos H

29
Q

Fenomeno a traves del cual se pierde principio activo antes de llegar a su diana terapeutica.

A

Primer paso hepatico

30
Q

¿Familia de citocromos más abundantes y utilizada?

A

CYP450.

31
Q

Cuál es el citocromo que metaboliza el 60% de todos los fármacos y tiene más polimorfismos?

A

CYP3A4

32
Q

En esta etapa lo que se busca es transformar los compuestos en compuestos polares para hacerlos hidrofilicos.

A

Biotrasformacion

33
Q

FamiliadeenzimascodificadaporlosgenesCYP.

A

Citocromo P450

34
Q

En esta fase del metabolismo el producto de resultado de ciertas modificaciones es más polar y reactivo, lo que lo hace menos lipófilo.

A

Fase I

35
Q

En esta fase del metabolismo el metabolito se une covalentemente a otras sustancias endógenas.

A

Fase II

36
Q

Eselresultadodeuncomplejomultienzimáticodelsistemadelas monooxigenasas.

A

Citocromo P450

37
Q

Menciona algunas reacciones de funcionalizacion(faseI)

A

Oxidacion, reduccion, hidrólisis, desalquilacion, desaminacion, etc.

38
Q

Menciona algunas de las sustancias a las que se une covalentemente el metabolito/farmaco (fase II).

A

Acido glucoronico, glutation, sulfato, aminoacidos, etc.

39
Q

Principal proceso catalizado por las enzimas RAzo.

A

Reduccion

40
Q

Metabolito que tiene acciónes farmacologicas.

A

Profarmaco

41
Q

Menciona 4 tranferasas de la fase II de la biotransformacion.

A

Metiltransferasas (MT), Sulfotransferasas (SULT), Acetiltransferasas (NAT),
Glucoroniosiltransferasas (UDP)

42
Q

Menciona 3 enzimas que realizan la hidrólisis(faseI).

A

Hidrolasas (lactasa, maltasa, sacarasa)

43
Q

Menciona 3 enzimas de la fase II del metabolismo.

A

Transferasas (SULT, GST, NAT, MT)

44
Q

Menciona las vías de excreción

A

Urinaria, excreción biliar, piel, glándulas mamarias, saliva, pulmonar, diálisis, hemodiálisis, heces.

45
Q

¿Cuál es la vía de excreción para moléculas con alto peso molecular?

A

Vía intestinal (excreción biliar).

46
Q

En esta vía de excreción no pasan moléculas de gran peso molecular ni unidas a proteínas plasmáticas.

A

Renal (urinaria).

47
Q

Via de excrecion para Sustancias con grupos polares, tanto aniones como cationes.

A

Intestinal (excrecion biliar)

48
Q

¿Qué influye en la reabsorción tubular?

A

El pH urinario, ya que las moléculas no ionizadas son liposolubles.

49
Q

Menciona algunos agentes que se eliminan a traves de la piel.

A

Agentes toxicos: yodo, bromo, acido benzoico, plomo, arsenico, etc.

50
Q

Origina reacciones idiosincráticas y tóxicas en los niños.

A

Excrecion a traves de las glandulas mamarias

51
Q

Via de eliminacion de los gases anestesicos y solventes organicos.

A

Eliminacion pulmonar

52
Q

Via de eliminacion de algunos metales pesados.

A

Pelos

53
Q

Cuantifica la velocidad con que los fármacos se eliminan del organismo.

A

Cinetica de eliminación

Farmacología 1 (9 decks)

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