Beta laktaminiai antibiotikai. Flashcards
Koks yra β-laktaminių AB veikimo mechanizmas?
- Slopina bakterijų ląstelės sienelės sintezę, nes jungiasi su bakterijos fermentu mureino transpeptidaze (PRB) ir taip jį slopina- negali susidaryti nauja sienelė (peptidoglikano/mureino sintezė nevyksta)
- Aktyvina autolizių gamybą- per daug atsiranda autolizių ir pati bakterija susinaikina, įvyksta jos lizė (destrukcija)
Koks yra β-laktaminių AB veikimo pobūdis?
BC (baktericidiškas)- tik besidauginančioms bakterijoms
Ką savo cheminėje struktūroje turi β-laktaminiai AB?
β-laktaminį žiedą ir organines rūgštis, kurios yra tirpios vandenyje
Ar betalaktaminiai AB yra toksiški paprastam žmogui; vaisiui?
Paprastam žmogui- saugūs, netoksiniai
Vaisiui- saugūs, nesukelia teratogeniškumo.
Kokias bakterijas geriau veikia β-laktaminiai AB, kodėl?
Gramteigiamas, nes jose daugiau peptidoglikano, mureino (90%); geriau prasiskverbti, nes Gr+ neturi išorinės membranos
Kas yra benzilpenicilinai?
Natūralūs penicilinai
Kokia yra penicilinų farmakokinetika?
- Gerai pasiskirsto organizmo skysčiuose, sąnariuose, pleuros ir perikardo ertmėse, seilėse, prasiskverbia pro placentos barjerą
- Blogai patenka į priešinės liaukos sekretą, akies skystį ir smegenų audinius (ir į kaulus, smegenų skystį tik 1%, nebent leidžiami tiesiai į šią vietą-5%)
Kokia yra penicilinų ekskrecija?
- Greitai eliminuojami su šlapimu (glomerulo filtracija, kanalėlių sekrecija)
- Eliminacija gali būti blokuojama probenecidu (jis kokuruoja dėl pernašos sistemos artimuosiuose kanalėliuose)
- Pusinės eliminacijos laikas: 30-90min.
Kokius nepageidaujamus poveikius gali sukelti penicilinai?
- Padidinto jautrumo reakcijas (sukelia penicilinų degradacijos produktas- penicilinoinė rūgštis)
- Nefritas
- Viduriavimas (pažeidžia mikrobiotą)
- Hematotoksinis poveikis (trombocitų disfunkcija, kraujavimas)
- Elektrolitų disbalansas (nes penicilinai yra Na arba K druskos, todėl sukeliama hipokaliemija)
- Neurotoksinis poveikis (nes didelės dozės dirgina smegenų audinius, slopina GASR transmisiją- atsiranda traukuliai)
Kas yra bezilpenicilinų atstovas?
Penicilinas G
Kurių β-laktaminių AB veikimo spektras siauras/ribotas?
1.Penicilino G (benzilpenicilinas)
2. I kartos cefalosporinai (cefazolinas, cefaleksinas)
Kurie β-laktaminiai AB yra jautrūs β-laktamazėms?
- Penicilinas G (benzilpenicilinas)
- Amoksicilinas, ampicilinas (aminopenicilinai)
- Piperacilinas (antipseudomininis ureidopenicilinas)
- Cefalosporinai- tik cefalosporinazėms, bet ne penicilinazėms
Kurie β-laktaminiai AB yra jautrūs skrandžio rūgštims?
- Penicilinas G (benzilpenicilinas)
Kuriuo AB gydant sifilį gali pasireikšti Jarišo-Herksheimerio sindromas?
Penicilinu G
Dėl kurių AB, švirkščiant neatsargiai susidaro kristalai, kurie užkemša smegenų ir plaučių kraujagysles, ir atsiranda Hoige sindromas?
Ilgo poveikio benzilpenicilinų: prokaino penicilino G ir benzatino penicilino G