B-lactams et compagnie Flashcards
Classez les classes d’antibiotiques suivantes selon leur mécanisme d’action : A. Paroi bactérienne B. Synthèse protéique C. ADN bactérien
- B-lactams
- Clindamycine
- Macrolides
- Métronidazole
- Tétracycline
- Sulfamides
- A.
- B.
- B.
- C.
- B.
- C.
Nommez quelques questions qu’il faut poser au patient avant de choisir un antibiotique. (5)
- Le patient a-t-il pris un antibiotique dans les 3 derniers mois?
- Fréquente-t-il un endroit où le risque de résistance est augmenté (CHSLD)?
- Est-il connu porteur d’une bactérie résistante?
- Présente-t-il un comorbidité importante?
- Est-il immunosupprimé (de manière significative)?
Quel risque y a-t-il avec les médicaments liés à plus de 95% à l’albumine ?
Risque d’interactions
V/F La barrière placentaire est aussi étanche que la barrière hémato-encéphalique
Faux!
Quelle est la différence entre un médicament temps-dépendant et concentration-dépendant ?
- Temps-dépendant : La Cmin doit toujours être au-dessus de la CMI sinon résistance
- Concentration-dépendant : Ce qui importe c’est la Cmax, même si Cmin est sous CMI, il y a un effet post-antibiotique
Parmi les médicaments suivants, le(s)quel(s) font partie de la classe des pénicillines naturelles: A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
D. et E.
Parmi les médicaments suivants, le(s)quel(s) font partie de la classe des aminopénicillines : A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
A. et B.
Parmi les médicaments suivants, le(s)quel(s) font partie de la classe des pénicillines résistantes aux pénicillinases : A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
C.
Parmi les médicaments suivants, le(s)quel(s) font partie de la classe des pénicillines à large spectre : A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
F.
Nommez deux inhibiteurs des b-lactamases.
- Acide clavulinique (Clavulin)
2. Tazobactam
Les pénicillines sont bactériostatiques/bactéricides et temps-dépendant/concentration-dépendant.
Bactéricides
Temps-dépendant
Les céphalosporines sont bactériostatiques/bactéricides et temps-dépendant/concentration-dépendant.
Bactéricides
Temps-dépendant
Résumez le mécanisme d’action des pénicillines (4 étapes).
- Liaison aux PBP
- Inhibition de la synthèse de peptidoglycan (+ transpeptidases)
- Rupture de la paroi (pression osmotique)
- Activation des enzymes autolytiques
Quels sont les 3 mécanismes de résistance aux pénicillines et lequel est le plus important ?
- Inactivation par B-lactamases (plus important)
- Modifications des PBP
- Diminution de la pénétration
Les bêta-lactamases sont produites surtout par :
- Les Gram+
- Les Gram-
Gram+
Quel est le mécanisme d’action des bêta-lactamases ?
Hydrolyse du cycle bêta-lactam
Classez les bêta-lactamases selon s'ils sont 1. Spécifiques 2. Large spectre : A. Céphalosporinases B. Carbapenemases C. ESBL D. Metallo-bêta-lactamases E. Pénicillinases
- A. - E.
2. B. - C. - D.
Par quoi sont transmises les bêta-lactamases ?
Par les plasmides
Comment fait-on pour contourner l’inactivation par les bêta-lactamases ? Et quel est leur mécanisme d’action ?
Inhibiteurs de la bêta-lactamases
Se lie aux β-lactamases et les inactive (irréversible)
Quel est un autre effet bénéfiques des inhibiteurs de la bêta-lactamases ?
Étendre le spectre d’action de l’AB
Quels sont les 2 inhibiteurs des bêta-lactamases ?
- Acide clavulanique
2. Tazobactam
Pourquoi une modification des PBP entraîne une inhibition de l’activité AB ?
Car l’AB est incapable de se fixer
Quel mécanisme de résistance (parmi les 3) à la pénicilline peut se transmettre entre bactéries ?
Les PBP (modification des PBP)
V/F Chaque espèce de bactérie a des PBP qui lui sont propres
Faux
Quelles sont les trois espèces de bactéries risquant de modifier leur PBP ?
- SARM
- Pneumocoques
- Entérocoques
Comment contourner le mécanisme de résistance de modification des PBP ?
En augmentant les concentrations sériques (ex : amoxi à haute dose)
Quels sont les deux types de SARM ? Et lequel peut être couvert ? Et par quel AB ?
- Acquis en communauté - Peut être couvert par la clinda
2. Nosocomial
Quel est le risque d’infection d’une personne ayant subi des cathéters intravasculaires ?
Infection au SARM
Quel mécanisme utilisent les SARM pour résister aux pénicillines ?
Modification de la PBP
La diminution de la pénétration (mécanisme de résistance aux pénicillines) est surtout présent chez quel type de bactéries :
- Les Gram+
- Les Gram-
- Gram-
Quelle bactérie est plus à risque d’user de pompes à efflux ?
Pseudomonas
Quelle est la particularité de la voie d’administration de la pénicilline V ?
Doit être donnée à jeun
Quelle pénicilline parmi les suivantes doit être donnée à jeûn ? A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
E.
Quelle est la voie d’administration de la pénicilline G ?
IM
Quelles pénicillines parmi les suivantes peuvent être données IM ? (2) A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
C. et D.
V/F L’amoxicilline est bien absorbée
Vrai
V/F L’amoxicilline a une absorption linéaire
Faux (saturation des mécanismes de transport)
V/F L’amoxicilline peut être donnée avec ou sans nourriture
Vrai
Quelles pénicillines parmi les suivantes peuvent être données PO ? (3) A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
A. - C. - E.
Quelles pénicillines parmi les suivantes peuvent être données IV ? (4) A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
B. - C. - D. - F.
Quelles pénicillines parmi les suivantes sont UNIQUEMENT données IV ? (2) A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
B. - F.
Quelle pénicilline parmi les suivantes a une absorption rapide mais incomplète ? A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
C. Cloxacilline
Quelles pénicillines parmi les suivantes ont une très mauvaise voie d'absorption (donc sont données IV…) ? (2) A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
B. - F.
V/F L’absorption de la pénicilline G est rapide (donnée IM)
Faux! Lente.
Pourquoi peut-on espacer les injections IM de pénicilline G ?
Activité antimicrobienne en moyenne de 26 jours lorsque lié avec benzathine (vs procaïne)
La distribution des pénicillines se fait dans tout le corps, sauf dans 3 endroits. Lesquels ?
- Prostate
- Cerveau
- Oeil
Quelle pénicilline parmi les suivantes a une liaison aux protéines significatives ? A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
C. Cloxacilline
Qu’est-ce qui est particulier avec le métabolisme de la cloxacilline vs les autres pénicillines ?
- Cloxacilline : Dégradation au niveau hépatique + Excrétion biliaire significative
- Les autres pénicillines ne sont pas métabolisées
Pour quelles pénicillines faut-il faire un ajustement si IR ? A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
A. - B. - D. - E. - F.
Dans quel cas, les pénicillines peuvent causer des convulsions ?
En cas de surdosage (si IR)
Toutes les pénicillines ont un temps de demi-vie très court (administration QID) sauf une. Laquelle ? A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
A.
Quelle est l’indication principale de la Pénicilline V ?
Pharyngite
V/F L’amoxicilline a un spectre un peu plus large que la pénicilline V ?
Vrai
Quelle pénicilline est l'agent de choix pour le staphylocoque ? A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
C.
Quelle pénicilline est utilisée pour les infections sévères ? A. Amoxicilline B. Ampicilline C. Cloxacilline D. Pénicilline G E. Pénicilline V F. Pipéracilline
F.
V/F Un ATCD familial d’allergie aux pénicillines augmente le risque pour qu’un individu développe une hypersensibilité d’allergie
Faux
Sur les 10% allergiques à la pénicilline, quelles sont les chances pour qu’ils aient une allergie croisée aux céphalosporines similaires ?
A. < 1%
B. 1-2%
C. 10-15%
C. 10-15%
Sur les 10% allergiques à la pénicilline, quelles sont les chances pour qu’ils aient une allergie croisée aux céphalosporines différentes ?
A. < 1%
B. 1-2%
C. 10-15%
B. 1-2%
Sur les 10% allergiques à la pénicilline, quelles sont les chances pour qu’ils aient une allergie croisée aux carbapénèmes ?
A. < 1%
B. 1-2%
C. 10-15%
A.
Quels sont les effets indésirables communs des pénicillines ? (3)
- Nausées
- Vomissements
- Diarrhée
Quelles sont les complications des pénicillines ? (2)
- Diarrhée à Clostridium difficile
2. Vaginite à Candida
Quels sont les effets indésirables plus graves des pénicillines ? (3)
- Neutropénie (plus de globules blancs, si utilisation > 10j)
- Convulsions (IR)
- Néphrite interstitielle
Quelle classe de médicaments provoque une inactivation complète si administrée avec les pénicillines ?
Aminosides
Nommez 4 interactions des pénicillines.
- Probénécide (goutte)
- Aminosides
- Contraceptifs oraux
- Anticoagulants
Que préconise-t-on pour une patiente qui prend des contraceptifs oraux + pénicillines ?
Approche prudente : protection supplémentaire pendant toute la durée du tx + 7j
Que préconise-t-on pour une patiente qui prend de la warfarine + AB ?
Monitoring de l’INR 3-4 jours après le début de l’AB
V/F La plupart du temps, lors d’une interaction AB - warfarine, l’INR diminue.
Faux
Il faut porter une attention à quels (4) AB lors de la prise de la warfarine ?
- Métronidazole
- TMP-SMX (Bactrim)
- Quinolones
- Rifampicine
Quel AB provoque une diminution importante de l’INR ? (indice : inducteur…)
Rifampicine
V/F Les pénicillines sont compatibles avec la grossesse.
Vrai
V/F Les pénicillines sont compatibles avec l’allaitement
Vrai (faible quantité transmise, possibilité de diarrhée pour le nouveau-né)
V/F Les pénicillines sont compatibles avec la pédiatrie
Vrai
V/F Les pénicillines n’ont pas besoin d’ajustement en IR
Faux! Ont tous besoin d’un ajustement sauf la cloxacilline.
Quelle pénicilline faut-il donner à un patient souffrant d’IR ?
Cloxacilline
V/F Les pénicillines n’ont pas besoin d’ajustement en IH
Vrai (même pour la cloxacilline)
Quel est le Rx le plus distribué (Vd = 100L) de la pharmacopée ?
Azithromycine
Quel Rx est capable de diffuser dans les leucocytes qui le transportent directement aux pathogènes ?
Azithromycine
Quels sont les facteurs de risque de Pneumocoque résistant ? (5)
- Comorbidités
- Âge > 65 ans
- Alcoolisme
- Immunosuppression
- Usage d’antibiotiques récent (dans les derniers 3
mois)
Pourquoi les tétracyclines ne sont pas recommandées en grossesse ? (4)
- Dents
- Os
- Toxicité hépatique maternelle
- Malformations congénitales
À quelle molécule ressemble les sulfamidés ?
GABA
Doit-on donner un supplément d’acide folique à un patient recevant du TMP-SMX?
◦ Non car l’humain ne synthétise pas l’acide folique. Il le prend dans son alimentation
Qu’est-ce que l’on craint en donnant du TMP-SMX à une femme qui allaite ?
Hyperbilirubinémie
(F) Quel doit être le ratio Cmax/Cmin pour éviter résistance chez fluoroquinolones ?
8
(F) Nommez une classe d’AB ayant un effet post AB.
Fluoroquinolones