ATB/ ANTIPAR / QUIMIOT Flashcards

1
Q

CESPE)

A quimioterapia antiviral é mais complexa do que as drogas antimicrobianas, pois a replicação viral envolve a participação ativa das vias metabólicas das células do hospedeiro, ao passo que os antimicrobianos danificam o metabolismo bacteriano.

A

Certo

antimicrobianos agem sobre os agentes patogênicos de 3 formas:

ou seja, não prejudicam o hospedeiro!

já para quimioterapia antiviral:

como necessita do maquinário celular hospedeiro para produção de ácido nucléico, os agentes acabam por interferir na síntese de DNA/RNA do hospedeiro.

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2
Q

Preocupado com possíveis impactos à saúde humana, quanto ao desenvolvimento da resistência aos antimicrobianos, e baseado nas recomendações dos organismos internacionais de referência para o uso racional de antimicrobianos em animais, o Ministério da Agricultura Pecuária e Abastecimento (MAPA) restringiu a autorização de diversos antimicrobianos com finalidade de aditivo melhorador de desempenho.
Assinale a alternativa que representa substância proibida no Brasil com a finalidade de aditivo zootécnico melhorador de desempenho na alimentação animal, conforme disposto na Instrução Normativa do MAPA nº 045/2016.

A

Proibir, em todo o território nacional, a importação e a fabricação da substância antimicrobiana sulfato de colistina, com a finalidade de aditivo zootécnico melhorador de desempenho na alimentação animal, na forma desta Instrução Normativa.

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3
Q

O que é a Quimioterapia Antiviral?

A

São fármacos antivirais que interferem com o ciclo de replicação viral e que podem ser agrupados em diversas classes dependendo da etapa do ciclo onde exercem a sua atividade.

Os mais comuns são os inibidores da enzima transcriptase reversa (RT) que, por sua vez, são divididos em três classes:

  1. Análogos nucleosídeos – Tóxicos uma vez que servem de substrato não só para enzimas virais como também para celulas. Ex: zidovudine, stavudine.
  2. Análogos nucleótidos. Interagem com o local catalítico da RT e incorporam-se no filamento de ADN. – Ex: adefovir e tenofovir.
  3. Não nucleosídeo – Interagem com o local alostérico da enzima e não é incorporado no filamento de ADN. Ex: suramin.

Outros fármacos antivirais: inibidores da síntese nucleótidos, recetores homólogos/antagonistas, inibidores integrase e interferões.

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4
Q

Quais são as diferenças entre Bactericidas e Bacteriostáticos?

A

Bactericidas são aqueles capazes de matar ou lesar irreversivelmente as bactérias.
Ex.: Beta-lactâmicos, Aminoglicosídeos, Glicopeptídeos, Quinolonas

Bacteriostáticos são os que inibem o crescimento e a reprodução bacteriana sem provocar sua morte imediata, sendo reversível o efeito, uma vez retirada a droga.
Ex.: Macrolídeos, Linezolida e Lincosaminas

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5
Q

Um antibiotico é um antimicrobiano, mas nem todo antimicrobiano é um antibiótico.

A

Certo

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6
Q

O que são “Antiparasitários”?

A

São fármacos que possuem a função de prevenir, inibir e eliminar helmintos, bem como reduzir ou eliminar o número de ovos nas fezes dos animais.

São substância mais tóxicas para o parasito que o hospedeiro. A toxicidade varia, mas sempre acarretará algum prejuízo para o hospedeiro.

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7
Q

O que são “Quimioterápicos”?

A

São substâncias químicas produzidas laboratorialmente que agem de maneira SELETIVA sobre o agente causador, sem causar efeito nocivo sobre o hospedeiro.

São um tipo de antimicrobiano que altera os metabolismos celulares.

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8
Q

As principais classes de antimicrobianos atuam em quais alvos?

A

Biossíntese da parede celular;

Síntese Protéica;

Biossíntese de ácidos nucléicos (RNA e DNA);

Metabolismo do ácido fólico e alterações na permeabilidade da membrana celular.

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9
Q
  • Antimicrobianos Inibidores da Síntese da Parede Celular *

Como ocorre o mecanismo de inibição da síntese da parede celular?

Quais são os antimicrobianos?

A

Beta Lactâmicos (Proibidos para conservar alimentos e aditivos -> penicilina, cefalosporina, carbapens) / Glicopeptídeos (Vancomicina) / Fosfomicina e Bacitracina.

Inibem a síntese da parede celular bacteriana ao atuarem na transpeptidação. Parte da sua ação resulta na capacidade de interferir na síntese do peptidioglicano.

Ação -> penetram na bactérias através das porinas presentes nas membranas externas da parede celular bacteriana -> não devem ser destruídos pelas Beta-Lactamases produzidas pelas bactérias -> ligam-se e inibem as proteínas ligadoras responsáveis pelo passo final da síntese da parede bacteriana.

Importante -> Esses antimicrobianos NÃO agem sobre parede celular já formada. É essencial que sua utilização seja feita na fase de multiplicação dos microorganismos.

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10
Q
  • Antimicrobianos Inibidores da Síntese da Parede Celular *
A

É importante mencionar que esses antimicrobianos NÃO agem sobre parede celular já formada.

É essencial que sua utilização seja feita na fase de multiplicação.

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11
Q
  • Antimicrobianos Inibidores da Síntese da Parede Celular *

Quais são os mecanismos de resistência dessa classe?

A

Produção de Beta Lactamase

Modificação das proteínas ligadoras de penicilina

Modificações e mutações nas porinas que ocasionam diminuição da permeabilidade bacteriana ao antimicrobiano.

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12
Q
  • Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Proteínas *

Quais são esses antimicrobianos?

Quais são seus mecanismos de ação?

A

Esses medicamentos inibem a síntese proteica bacteriana ao se ligarem e interferirem nos ribossomas. A maioria é bacteriostática, porém alguns são bactericidas contra determindos organismos.

Em virtude do uso excessivo, é comum a resistência à tetraciclina e a macrolídeos.

Aminoglicosídeos (estreptomicina, gentamicina)

Macrolídeos (azitromicina, eritromicina)

Anfenicol (cloranfenicol)

Tretaciclina (doxi, tetra)

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13
Q
  • Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Proteínas *

Qual mecanismo de ação dos Aminoglicosídeos (estreptomicina, gentamicina)?

A

Ligam-se à fração 30S do ribossomo inibindo a síntese proteica ou produzindo proteínas defeituosas.

-> liga-se à superfície da célula bacteriana e posteriormente deve ser transportado através da parede por um processo dependente de energia oxidativa.

Métodos de Resistência -> alteração dos sítios de ligação no ribossomo; alteração na permeabilidade; modificação enzimática do medicamento.

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14
Q
  • Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Proteínas *

Qual mecanismo de ação dos Macrolídeos (Azitromicina e eritromicina)?

A

Inibição da síntese proteica dependente de RNA, através da ligação em repectores localizados na porção 50S do ribossoma, particularmente na molécula 23S do RNA, impedindo as reações de transpeptidação e translocação.

Métodos de Resistência -> diminuição da permeabilidade da célula ao antimicrobiano; alteração no sítio receptor da porção 50S; inativação enzimática.

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15
Q
  • Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Proteínas *

Qual mecanismo de ação dos Anfenicois (cloranfenicol)?

A

Inibição da síntese proteica ao se ligar na porção 50S do ribossoma, tendo ação bacteriostática.

Pode também ser bactericida.

Métodos de Resistência -> produção de enzimas que inativam o composto ou plasmídeos; alterações de permeabilidade.

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16
Q
  • Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Proteínas *

Qual mecanismo de ação das Tetraciclinas (tetra/doxi)?

A

Entram na célula por difusão em um processo dependente de gasto de energia. Ligam-se de maneira REVERSÍVEL à porção 30S do ribossoma, bloqueando a ligacão do RNA transportador, impedindo a síntese proteica.

Métodos de Resistência -> diminuição do acúmulo do fármaco no interior da célula. Plasmídeos, transposons ou cromossomos de resistência.

17
Q
  • Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Ácidos Nucleicos *

Quais são esses antimicrobianos?

A

Quinolonas (Ceprofloxacino)

Metronizadol

18
Q
  • Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Ácidos Nucleicos *

Qual mecanismo de ação das Quinolonas?

A

Inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase II, enzima essencial à sobrevivência bacreriana.

A DNA girase torna a molécula de DNA compacta e biologicamente ativa.

Ao inibir essa enzima, o DNA passa ocupar grande espaço no interior da bactérias e suas extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNAm e de proteínas, determinando a morte das bactérias.

Métodos de Resistência -> Alteração na enzima DNA girase que passa a não sofrer ação do antimicrobiano. Pode ocorrer por mutação cromossômica nos genes que são responsáveis pelas enzimas alvo. Alteração da permeabilidade à droga pela membrana celular bacteriana. É também possível a existência de um mecanismo que aumente a retirada da droga do interior da célula (bomba de efluxo).

  • As quinolonas são quimioterápicos antigos que possuem ação terapêutica limitada e rápido desenvolvimento de resistência bacteriana. Atualmente, são comumente substituídas por fluroquinolonas (A presença do flúor aumenta a atividade inibidora da DNA-girase).
19
Q
  • Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Ácidos Nucleicos *

Qual mecanismo de ação do Metronidazol?

A

Provoca dano ao DNA.

Ação contra anaróbicos, fungos e protozoários (possui açõa antihelmíntica).

20
Q
  • Antimicrobiano Inibidores de Ácido Fólico e Membrana Celular *

Chamados de “Quimioterápicos” -> Sulfonamida e Trimetropina

A

Os microrganismos também precisam do ácido fólico para crescer ou reproduzir, sintetizando o folato a partir do PABA (ácido p-aminobenzóico), da pteridina e do glutamato. (Enquanto o organismo humano não tem a capacidade de sintetizar o ácido fólico, devendo captar o folato pré-formado na forma de vitamina da dieta).

Os antibióticos antagonistas de folato são considerados bacteriostáticos, e, inibem a síntese do ácido fólico, constituindo, principalmente, os seguintes antibióticos: sulfonamidas e trimetoprima.

21
Q
  • Antimicrobiano Inibidores de Ácido Fólico e Membrana Celular *

Qual mecanismo de ação da Sulfonamida?

A

A sulfonamida é um quimioterápico com efeito bacteriostático e inibe o metabolimos do ácido fólico, por mecanismo competitivo.

Quando administrada em concentrações terapêuticas, tem efeito bactericida.

Espectro de Ação -> G-, Aeróbicos G+, Toxoplasma e outros coccídeos**

Possui efeito sinérgico com o trimetropim.

Métodos de Resistência -> Apresentam resistência bacteriana adquirida por mutação, plasmídeos e seleções randômicas.

22
Q

O que são Nitroimidazólicos?

A

Os nitroimidazólicos são drogas de baixo peso molecular com distribuição em quase todos os tecidos e fluidos do organismo, com poder bactericida.

A via de excreção é primariamente renal, não sendo necessária a alteração da dose na insuficiência renal, pois todos os imidazólicos são hemodialisáveis.

Tem espectro de ação contra protozoários e bactérias anaeróbicas. Normalmente, são usados em associações com aminoglicosídeos ou cefalosporinas.

Metronidazol
O metronidazol foi o primeiro a ser descoberto, possui excelente atividade contra bactérias anaeróbias estritas (cocos gram-positivos, bacilos gram-negativos, bacilos gram-positivos), além de certos protozoários como amebíase, tricomoníase e giardíase.

23
Q

Antimicrobianos

  • inibidor da síntese de parede celular -> beta lactâmico, glicopeptídeo, fosfonamina e bacitracina.
  • inibidor da síntese de proteínas -> aminoglicosídeos, macrolídeos, anfenicol e tetraciclina.
  • inibidor sa síntese de ácido nucleico -> quinolona e metronidazol (nitroimidazólico)
  • inibidor de ácido fólico e membrana celular -> sulfonamida
A

Certo