ATB/ ANTIPAR / QUIMIOT Flashcards
CESPE)
A quimioterapia antiviral é mais complexa do que as drogas antimicrobianas, pois a replicação viral envolve a participação ativa das vias metabólicas das células do hospedeiro, ao passo que os antimicrobianos danificam o metabolismo bacteriano.
Certo
antimicrobianos agem sobre os agentes patogênicos de 3 formas:
ou seja, não prejudicam o hospedeiro!
já para quimioterapia antiviral:
como necessita do maquinário celular hospedeiro para produção de ácido nucléico, os agentes acabam por interferir na síntese de DNA/RNA do hospedeiro.
Preocupado com possíveis impactos à saúde humana, quanto ao desenvolvimento da resistência aos antimicrobianos, e baseado nas recomendações dos organismos internacionais de referência para o uso racional de antimicrobianos em animais, o Ministério da Agricultura Pecuária e Abastecimento (MAPA) restringiu a autorização de diversos antimicrobianos com finalidade de aditivo melhorador de desempenho.
Assinale a alternativa que representa substância proibida no Brasil com a finalidade de aditivo zootécnico melhorador de desempenho na alimentação animal, conforme disposto na Instrução Normativa do MAPA nº 045/2016.
Proibir, em todo o território nacional, a importação e a fabricação da substância antimicrobiana sulfato de colistina, com a finalidade de aditivo zootécnico melhorador de desempenho na alimentação animal, na forma desta Instrução Normativa.
O que é a Quimioterapia Antiviral?
São fármacos antivirais que interferem com o ciclo de replicação viral e que podem ser agrupados em diversas classes dependendo da etapa do ciclo onde exercem a sua atividade.
Os mais comuns são os inibidores da enzima transcriptase reversa (RT) que, por sua vez, são divididos em três classes:
- Análogos nucleosídeos – Tóxicos uma vez que servem de substrato não só para enzimas virais como também para celulas. Ex: zidovudine, stavudine.
- Análogos nucleótidos. Interagem com o local catalítico da RT e incorporam-se no filamento de ADN. – Ex: adefovir e tenofovir.
- Não nucleosídeo – Interagem com o local alostérico da enzima e não é incorporado no filamento de ADN. Ex: suramin.
Outros fármacos antivirais: inibidores da síntese nucleótidos, recetores homólogos/antagonistas, inibidores integrase e interferões.
Quais são as diferenças entre Bactericidas e Bacteriostáticos?
Bactericidas são aqueles capazes de matar ou lesar irreversivelmente as bactérias.
Ex.: Beta-lactâmicos, Aminoglicosídeos, Glicopeptídeos, Quinolonas
Bacteriostáticos são os que inibem o crescimento e a reprodução bacteriana sem provocar sua morte imediata, sendo reversível o efeito, uma vez retirada a droga.
Ex.: Macrolídeos, Linezolida e Lincosaminas
Um antibiotico é um antimicrobiano, mas nem todo antimicrobiano é um antibiótico.
Certo
O que são “Antiparasitários”?
São fármacos que possuem a função de prevenir, inibir e eliminar helmintos, bem como reduzir ou eliminar o número de ovos nas fezes dos animais.
São substância mais tóxicas para o parasito que o hospedeiro. A toxicidade varia, mas sempre acarretará algum prejuízo para o hospedeiro.
O que são “Quimioterápicos”?
São substâncias químicas produzidas laboratorialmente que agem de maneira SELETIVA sobre o agente causador, sem causar efeito nocivo sobre o hospedeiro.
São um tipo de antimicrobiano que altera os metabolismos celulares.
As principais classes de antimicrobianos atuam em quais alvos?
Biossíntese da parede celular;
Síntese Protéica;
Biossíntese de ácidos nucléicos (RNA e DNA);
Metabolismo do ácido fólico e alterações na permeabilidade da membrana celular.
- Antimicrobianos Inibidores da Síntese da Parede Celular *
Como ocorre o mecanismo de inibição da síntese da parede celular?
Quais são os antimicrobianos?
Beta Lactâmicos (Proibidos para conservar alimentos e aditivos -> penicilina, cefalosporina, carbapens) / Glicopeptídeos (Vancomicina) / Fosfomicina e Bacitracina.
Inibem a síntese da parede celular bacteriana ao atuarem na transpeptidação. Parte da sua ação resulta na capacidade de interferir na síntese do peptidioglicano.
Ação -> penetram na bactérias através das porinas presentes nas membranas externas da parede celular bacteriana -> não devem ser destruídos pelas Beta-Lactamases produzidas pelas bactérias -> ligam-se e inibem as proteínas ligadoras responsáveis pelo passo final da síntese da parede bacteriana.
Importante -> Esses antimicrobianos NÃO agem sobre parede celular já formada. É essencial que sua utilização seja feita na fase de multiplicação dos microorganismos.
- Antimicrobianos Inibidores da Síntese da Parede Celular *
É importante mencionar que esses antimicrobianos NÃO agem sobre parede celular já formada.
É essencial que sua utilização seja feita na fase de multiplicação.
- Antimicrobianos Inibidores da Síntese da Parede Celular *
Quais são os mecanismos de resistência dessa classe?
Produção de Beta Lactamase
Modificação das proteínas ligadoras de penicilina
Modificações e mutações nas porinas que ocasionam diminuição da permeabilidade bacteriana ao antimicrobiano.
- Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Proteínas *
Quais são esses antimicrobianos?
Quais são seus mecanismos de ação?
Esses medicamentos inibem a síntese proteica bacteriana ao se ligarem e interferirem nos ribossomas. A maioria é bacteriostática, porém alguns são bactericidas contra determindos organismos.
Em virtude do uso excessivo, é comum a resistência à tetraciclina e a macrolídeos.
Aminoglicosídeos (estreptomicina, gentamicina)
Macrolídeos (azitromicina, eritromicina)
Anfenicol (cloranfenicol)
Tretaciclina (doxi, tetra)
- Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Proteínas *
Qual mecanismo de ação dos Aminoglicosídeos (estreptomicina, gentamicina)?
Ligam-se à fração 30S do ribossomo inibindo a síntese proteica ou produzindo proteínas defeituosas.
-> liga-se à superfície da célula bacteriana e posteriormente deve ser transportado através da parede por um processo dependente de energia oxidativa.
Métodos de Resistência -> alteração dos sítios de ligação no ribossomo; alteração na permeabilidade; modificação enzimática do medicamento.
- Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Proteínas *
Qual mecanismo de ação dos Macrolídeos (Azitromicina e eritromicina)?
Inibição da síntese proteica dependente de RNA, através da ligação em repectores localizados na porção 50S do ribossoma, particularmente na molécula 23S do RNA, impedindo as reações de transpeptidação e translocação.
Métodos de Resistência -> diminuição da permeabilidade da célula ao antimicrobiano; alteração no sítio receptor da porção 50S; inativação enzimática.
- Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Proteínas *
Qual mecanismo de ação dos Anfenicois (cloranfenicol)?
Inibição da síntese proteica ao se ligar na porção 50S do ribossoma, tendo ação bacteriostática.
Pode também ser bactericida.
Métodos de Resistência -> produção de enzimas que inativam o composto ou plasmídeos; alterações de permeabilidade.
- Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Proteínas *
Qual mecanismo de ação das Tetraciclinas (tetra/doxi)?
Entram na célula por difusão em um processo dependente de gasto de energia. Ligam-se de maneira REVERSÍVEL à porção 30S do ribossoma, bloqueando a ligacão do RNA transportador, impedindo a síntese proteica.
Métodos de Resistência -> diminuição do acúmulo do fármaco no interior da célula. Plasmídeos, transposons ou cromossomos de resistência.
- Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Ácidos Nucleicos *
Quais são esses antimicrobianos?
Quinolonas (Ceprofloxacino)
Metronizadol
- Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Ácidos Nucleicos *
Qual mecanismo de ação das Quinolonas?
Inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase II, enzima essencial à sobrevivência bacreriana.
A DNA girase torna a molécula de DNA compacta e biologicamente ativa.
Ao inibir essa enzima, o DNA passa ocupar grande espaço no interior da bactérias e suas extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNAm e de proteínas, determinando a morte das bactérias.
Métodos de Resistência -> Alteração na enzima DNA girase que passa a não sofrer ação do antimicrobiano. Pode ocorrer por mutação cromossômica nos genes que são responsáveis pelas enzimas alvo. Alteração da permeabilidade à droga pela membrana celular bacteriana. É também possível a existência de um mecanismo que aumente a retirada da droga do interior da célula (bomba de efluxo).
- As quinolonas são quimioterápicos antigos que possuem ação terapêutica limitada e rápido desenvolvimento de resistência bacteriana. Atualmente, são comumente substituídas por fluroquinolonas (A presença do flúor aumenta a atividade inibidora da DNA-girase).
- Antimicrobianos Inibidores da Síntese de Ácidos Nucleicos *
Qual mecanismo de ação do Metronidazol?
Provoca dano ao DNA.
Ação contra anaróbicos, fungos e protozoários (possui açõa antihelmíntica).
- Antimicrobiano Inibidores de Ácido Fólico e Membrana Celular *
Chamados de “Quimioterápicos” -> Sulfonamida e Trimetropina
Os microrganismos também precisam do ácido fólico para crescer ou reproduzir, sintetizando o folato a partir do PABA (ácido p-aminobenzóico), da pteridina e do glutamato. (Enquanto o organismo humano não tem a capacidade de sintetizar o ácido fólico, devendo captar o folato pré-formado na forma de vitamina da dieta).
Os antibióticos antagonistas de folato são considerados bacteriostáticos, e, inibem a síntese do ácido fólico, constituindo, principalmente, os seguintes antibióticos: sulfonamidas e trimetoprima.
- Antimicrobiano Inibidores de Ácido Fólico e Membrana Celular *
Qual mecanismo de ação da Sulfonamida?
A sulfonamida é um quimioterápico com efeito bacteriostático e inibe o metabolimos do ácido fólico, por mecanismo competitivo.
Quando administrada em concentrações terapêuticas, tem efeito bactericida.
Espectro de Ação -> G-, Aeróbicos G+, Toxoplasma e outros coccídeos**
Possui efeito sinérgico com o trimetropim.
Métodos de Resistência -> Apresentam resistência bacteriana adquirida por mutação, plasmídeos e seleções randômicas.
O que são Nitroimidazólicos?
Os nitroimidazólicos são drogas de baixo peso molecular com distribuição em quase todos os tecidos e fluidos do organismo, com poder bactericida.
A via de excreção é primariamente renal, não sendo necessária a alteração da dose na insuficiência renal, pois todos os imidazólicos são hemodialisáveis.
Tem espectro de ação contra protozoários e bactérias anaeróbicas. Normalmente, são usados em associações com aminoglicosídeos ou cefalosporinas.
Metronidazol
O metronidazol foi o primeiro a ser descoberto, possui excelente atividade contra bactérias anaeróbias estritas (cocos gram-positivos, bacilos gram-negativos, bacilos gram-positivos), além de certos protozoários como amebíase, tricomoníase e giardíase.
Antimicrobianos
- inibidor da síntese de parede celular -> beta lactâmico, glicopeptídeo, fosfonamina e bacitracina.
- inibidor da síntese de proteínas -> aminoglicosídeos, macrolídeos, anfenicol e tetraciclina.
- inibidor sa síntese de ácido nucleico -> quinolona e metronidazol (nitroimidazólico)
- inibidor de ácido fólico e membrana celular -> sulfonamida
Certo
