AP/ tx des troubles psychotiques Flashcards
Quelle sont les 4 voies du modèle dopaminergique et leur fonction?
- Voie mésocorticale: sx négatifs
- Voie tubéro-infundibulaire: prolactine! (dopamine freine la PRL par retrofeedback -.
- Voie nigro- striée: fonction motrice
- Voie mésolimbique: sx positif
Quels sont les 2 types de récepteurs 5HTA et leur effet sur la dopamine?
5HT2A: freine la dopamine
5HT1A: accélère dopamine
[Voie nigro striée] Par quel mécanisme un AP qui joue sur sérotonine + dopamine entraine moins d’EI?
La sérotonine diminue la libération de dopamine, donc en bloquant sérotonine ont aug []de dopamine = compétition dopamine - AP = - de REP
Un AP qui se dissocie facilement des récepteur dopaminergique lors d’influx de dopamine est plus ou moins efficace?
Plus efficace (Ex Clozapine VS Haloperidol)
[Constante de dissociation] : plus la constante est petite, + la liaison est _____ ?
forte
Quels sont les sites d’actions des AP et les EI reliés?
- D2: REP, aug de la PRL
- Alpha adrénergique: HypoTA, tachycardie réflexe, congestion nasale
- H1: sédation, gain de poids
- M1: effets anticholinergiques
- 5HT: prise de poids, troubles sexuels
Quels sont les nouveaux sites d’action à l’étude pour les AP?
NDMA, glutamate et transporteur de la glycine (pour sx -)
Parmis les AP de 1ère gen, il y a les incisif et les sédatifs. Quelle est la différence?
Incisif: moins de somnolence, plus de REP –> Haldol, fluphénazine, flupenthixol, pimoside
Sédatifs: dose + élevée, + de somnolence (EI antichol ++), - de rep : Méthotriméprazine, chlorpromazine
Quels sont les EI des AP de 1ère gen?
REP Gain de poids Pertubations métabolique/hormonales Effet sur la conduction cardiaque -->efficace sur sx - et aspect cognitif
Sur quels récepteur la rispéridone agit-elle?
5HT2 et D2
Quels sont les 2 effets secondaires majeurs de la rispéridone?
REP et aug de la PRL
intermédiaire en gain de poids / qt / sédation
Par quel CYP est métabolisé la risperidone et quel est son métabolite actif?
2D6, paliperidone, lequel a une activité comparable et efficacité comparable
Est-ce que la rispéridone s’ajuste en IR et/ou en IH?
Oui, s’ajuste en IR vu excrétion à 70% dans l’urine et IH vu métabolisme au 2D6. (sévère seulement)
[Risperdal consta] Peut-on fractionner la dose?
Non: suspension (poudre à reconstituer)
Au frigo, injection dans les 6h post reconstitution
[Risperdal Consta] : Quel est le schéma posologique et comment fonctionne l’initiation du traitement?
Injection IM (fesse théoriquement moins pire vu volume plus petite) q2 sem.
On initie le tx avec 3 semaines PO (début de libération de la forme inj après 3 semaines), puis on cesse (tester tolérance). Concentration de l’inj à l’équilibre après 8 semaines!!
Dose de départ 12.5-25 mg, max 50. aug q2-3 inj.
Prioriser dose de départ à 12.5 si IR, gériatrie, EI, interaction
Comment se fait le switch d’un autre AP –> Risperdal Consta?
On continue l’AP pendant les 3 premières semaine de tx avec Risperdal Consta, puis on cesse graduellement. on veut garder des []thérapeutique pendant les 3 premières semaines
Quel est le métabolisme de la Palipéridone
Peu métabolisée aux CYP: un peu 2d6 et 3A4
Excrétée à 60% dans l’urine = ajustement en IR <80 ml
Quels EI sont à surveiller pour palipéridone?
REP et aug PRL
Quel est le mode de libération de l’Invega PO?
Pompe osmotique: libération prolongée = concentration stable = moins de pic = moins d’EI
[Invega Sustenna] : Sous quel forme se retrouve l’injection?
Seringue préremplie (suspension = pas de fractionnement). PAs de 25 mg de dispo (donc att si passage de rispe 12.5 vers paliperidone).
T˚ambiante
[Invega Sustenna] Quel est le schéma posologique?
- Tester la tolérance PO (si jamais eu de palipéridone ou de rispéridone)
- Injection jour 1 (150mg), puis jours 8(100mg), puis q4 semaine. Dose max = 150
* Pas besoin de tx po en début: libération commence dès la première injection
[Invega Sustenna] Quel muscle favoriser en début de tx pou augmenter la libération
Deltoide: atteint plus rapidement les [].
Comment passer d’un AP PO à [Invega Sustenna]?
Cesser graduellement l’AP au début de l’[Invega Sustenna]
Comment passer d’un AP longue action vers [Invega Sustenna]?
Débuter [Invega Sustenna] au moment de la prochaine injection de l’autre AP LA et Ne pas répéter la dose au jour 8
Quel est le schéma posologique de l’Invega Trinza?
Injection aux 3 mois. Suspension, T˚ambiante.
Dose initiale = 3.5 x dose de l’invega sustenna.
Ajustement q3 mois, les changements de doses peuvent prendre plusieurs mois à être observés.
Quand envisage l’Invega Trinza?
Si Sustenna depuis > 4 mois et dose stable depuis 2 injections. Première inj à la date prévue de l’inj de sustenna
Où est métabolisée l’Olanzapine?
1A2 –>interx fumée de cigarette
Quels sont les effets secondaires de l’olanzapine?
Gain de poids/ perturbations métaboliques
REP possibles
somnolence
La quetiapine est un tx de choix pour quel type de patient et pourquoi?
Pour les patients observant! Car courte T1/2 et dissociation rapide aux récepteurs D2
Par quel CYP est métabolisée la quétiapine?
3A4
Quels sont les EI de la Quétiapine?
Effets anticholinergiques : Constipation +, bouche sèche, somnolence, etc
Effets sur les récepteurs alpha: hypoTA, tachycardie, modifications à l’ECG
Peu ou pas de REP!
Intermédiaire sur fonction sexuelle
Quels AP doivent être pris avec nourriture?
Ziprasidone et lurasidone
Est-ce que ziprasidone et lurasidone peuvent causer des REP?
Oui
L’asénapine est utilisé s/l: quelle contrainte avec l’eau et la bouffe a-telle?
Pas prendre d’Eau/aliment/autres rx 10 min après.
Quels sont les EI de l’asénapine
Dysgueusie, hypoesthésie, somnolence, rep
Quel est le mécanisme d’action de l’abilify?
Agoniste partielle D2 et 5ht1a, antagoniste 5ht2a
Après combien de temps atteint ton Céqui avec abilify?
14 jours
Où est métabolisée abilify?
2D6 + 3A4
Quels sont les EI de l’Abilify?
Stimulant = anxiété, impatiente motrice, dystonie, trouble de sommeil.
Concernant l’abilify maintena, quelle est la forme utilisé au quebec et quelles sont ses modalités de conservation?
Fioles à doses uniques, rends le fractionnement des doses plus faciles. T˚ambiante. Injection q4sem
Quelle est la différence entre le site d’injection: fessier VS deltoide?
L’aire sous la courbe est pareille, mais la Cmax est > avec le deltoide. Tmax median atteint plus vite avec deltoide
Comment s’initie le tx d’Abilify Maintena?
- tolérance PO
- Tx PO x 2 semaines suivant la première injection, puis arrête.
Dose initiale et d’entretien = 400 mg. diminuer à 300 si EI
Quand s’ajuste l’Abilify maintena?
jamais en IR et en IH, seulement si interx / polymorphisme au CYP
Quels AP sont pires/mieux pour le gain de poids?
Pires: Olanzapine, clozapine
Mieux: Zipra, lura, abilify
Quels AP sont pires/mieux pour les REP
Pires: Risperidone, lurasidone, palipéridone, asénapine
Mieux: Clozapine, olanzapine, quetiapine, abilify
Quels AP sont pires/mieux pour l’hyperPRL?
Pires: Risp/pali
Mieux: Abilify, quetiapine
Quels AP sont pires/mieux pour la sédation
Pires: Cloz, olanz, zipra, quetiapine, ase
Mieux: Pali, abilify
Quels AP sont pires/mieux pour QT:
Pire = Zipra
