Antivirales HSV y VZV Flashcards

1
Q

De que pasos consta la replicacion viral?

A

1.-Adhesión del virus a los receptores en la superficie de la célula hospedadora

2.- Penetración del virus a través de la membrana
de la célula hospedadora

    • descubrimiento del ácido nucleico vírico
    • síntesis de proteínas reguladoras tempranas
    • síntesis de nuevo RNA o DNA vírico
    • síntesis de proteínas estructurales tardías
    • ensamblaje (maduración) de las partículas víricas
    • liberación desde la célula.
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2
Q

En que pasos de la replicacion viral actuan los antiviricos?

A

Los antivíricos pueden actuar potencialmente en cualquiera de los pasos.

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3
Q

Cuales son los tres análogos de nucleótidos orales que tienen autorización para el tratamiento de infecciones por HSV y VZV?

A

aciclovir, valaciclovir y famciclovir.

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4
Q

Que antiviral para HSV yVZV tiene autorizacion para ser utilizado intravenos en USA?

A

Aciclovir

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5
Q

Cuales son las vias de administracion del aciclovir?

A

Oral

Intravenosa

Topica

Topica(crema al 5%)

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6
Q

Cuales son los usos y dosis del aciclovir oral?

A
  1. -Primera crisis de herpes geniital-400 mg cada 8 h o 200 mg cinco veces al día por siete a 10 dias
  2. -Herpes genital recurrente-400 mg cada 8 h o 200 mg cinco veces al dia u 800 mg cada 12 h por tres a cinco días u 800 mg cada 8 h por dos días
  3. -Supresión del herpes genital-400mg cada12h
  4. -Proctitis por herpes-400 mg cinco veces al dla hasta cicatrizar
  5. -Herpes orolablal- 400 mg cinco veces al día por cinco días
  6. -Supresión del herpes orolabial o genital-400 mg cada 12 h
  7. -Herpes mucocutáneo en el hospedador con inmunodepresión-400 mg cinco veces al día por siete a 10 días
  8. -Varicela-20 mgfkg (máximo 800 mg) cada 6 h por cinco días
  9. -Herpes zoster-800 mg cinco veces al dla por siete a 10 días
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7
Q

Cuales con los usos y dosis dell aciclovir intravenosos?

A
  1. -Infección grave por H5V -5 mg/kg cada 8 h por siete a 10 días
  2. -Herpes mucocutáneo en el hospedador con inmunodepresión-10 mg/kg cada 8 h por siete a 14 días
  3. -Encefalitis por herpes-10 a 15 mg/kg cada 8 h por 14 a 21 días
  4. -Infección neonatal por HSV-10 a 20 mg/kg cada 8 h por 14 a 21 días
  5. -Varicela o herpes zoster en el hospedador con inmunodepresión-10 mg/kg cada 8 h por siete dias
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8
Q

Cuales son los usos y dosis de aciclovir topica?

A

Herpes labial-Cobertura de la lesión con una película delgada cinco veces al día por cuatro días

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9
Q

Cuales son los usos de aciclovir tópica (crema al 5%)?

A

Herpes labial recurrente-Cobertura de la lesión con una película delgada cinco veces al día por cuatro días

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10
Q

Cual es la via de administracion del famciclovir?

A

Oral

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11
Q

Cuales son los usos y dosis del famciclovir oral?

A
  1. -Primera crisis de herpes genital-250 mg cada 8 h por siete a 10 días
  2. -Herpes genital recurrente-125 mg cada 11 h por tres a cinco días o 1000 mg cada 12 h por 2 dosis
  3. -Supresión del herpes genital-250 mg cada 12 h
  4. -Herpes orolabial500 mg cada 12 h por siete días (primario); 1 500 mg una vez (recurrente)
  5. -Herpes orolabial o genital en el hospedador con inmunodepresión-500 mg cada 12 h por siete a 10 días
  6. -Supresion del herpes orolabial o genital-250 a 500 mg cada 12h
  7. -Herpes zoster-500 mg cada 12 h por siete días
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12
Q

Cual es la via de administracion del valaciclovir?

A

Oral

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13
Q

Cuales son los usos y dosis de valaciclovir?

A
  1. -Primera crisis de herpes genital-1g cada 12h por l0 días
  2. -Herpes genital recurrente-500 mg cada 12 h por tres días
  3. -Supresión del herpes genital-500 a 1000 mg diarios
  4. -Herpes orolabial-2g cada 12 h por 2 dosis
  5. -Herpes orolabial o genital en el hospedador con inmunodepresión-1g cada 12 h por siete a 10 días
  6. -Supresion del herpes orolabial o genital-500 a 1 000 mg diarios
  7. -Herpes zoster-1g cada 8 h por siete días
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14
Q

Cual es la via de administracion del foscarnet?

A

Intravenosa

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15
Q

Cuales son los usos y dosis del foscarnet?

A

Infecciones por HSV y VZV resistentes al aciclovir -40 mg/kg cada 8h hasta la cicatrización

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16
Q

Cual es la via de administracion del docosanol?

A

Topica

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17
Q

Cual es el uso y dosis del docosanol?

A

Herpes labial -Cobertura de la lesión con una película delgada cinco veces al día hasta la cicatrizaci6n

18
Q

Cual es la via de administracion del penciclovir?

A

Tópica (crema al 1%)

19
Q

Cual es el uso y dosis del penciclovir?

A

Herpes labial recurrente- cobertura de la lesión con una placa delgada cada 2 h por cuatro dias

20
Q

Cual es la via de administracion del trifluridina?

A

Topica

21
Q

Cual es el uso y dosis del la trifluridina?

A
  1. -Queratitis por herpes- Una gota nueve veces al día por siete dlas
  2. -Infección por HSV resistente al aciclovir- Cobertura de la lesión con una película delgada cinco veces al día hasta la cicatrización
22
Q

En que antiviricos contra HSV y VZV debe reducirse la dosis en insuficiencia renal?

A

Aciclovir

Famciclovir

Valaciclovir

Foscarnet

23
Q

Contra que virus tiene el aciclovir 10 veces mas potencia que para el VZV?

A

diez veces más potmte contra HSV-l y HSV-2 que contra VZV

24
Q

Cual es el lado malo de la actividad del aciclovir contra el EBV, CMV y el HHV-6?

A

Tiene actividad in vitro contra virus de Epstein-Barr (EBV), citomegalovirus(CMV) y virus del herpes humano-6 (HHV-6),pero es más débil.

25
Q

Que requiere el aciclovir para su activacion?

A

El aciclovir requiere tres pasos de fosforílación para su activación Se convierte primero al derivado monofosfato por acción de la cinasa de timidina específica del virus y después, a compuestos difostatados y trifosfatados por acción de las enzimas de la célula hospedadora

26
Q

Como inhibe la sintesis del DNA virico el trifosfato de aciclovir?

A

El trifosfato de aciclovir inhibe la síntesis de DNA vírico por dos mecanismos:

  1. -competencia con desoxiGTP por la polimerasa de DNA vírico con unión resultante a la plantilla de DNA como un complejo irreversible
  2. -terminación de la cadena después de la incorporación del DNA vírico.
27
Q

Cual es la biodisponibilidad del aciclovir oral?

A

La biodisponibilidad del aciclovir oral es baja (15 a 20%) y no se afecta por la presencia de alimentos

28
Q

Como se elimina el aciclovir?

A

El aciclovir se elimina principalmente por filtración glomerular y secreción tubular

29
Q

Cual es la vida media del aciclovir?

A

Su vida media es de 2.5 a 3 h en pacientes con funcion renal normal y 20 h en aquellos con anuria

30
Q

Distribucion y concentracion del aciclovir?

A

El aciclovir se difunde fácilmente a casi todos los tejidos y líquidos corporales. La concentración en líquido cefalorraquídeo corresponde a 20 a 50% de la concentración sérica.

31
Q

Que ocurre con el valaciclovir despues de la hidrólisis enzimática de primer paso en el hígado e intestino?

A

Se convierte en aciclovir

32
Q

Cuanto es la biodisponibilidad y distribucion del valaciclovir?

A

la biodisponibilidad oral es de 54 a 70% y las concentraciones en líquido cefalorraquídeo son de casi 50% de las séricas

33
Q

Cual es la vida media del valaciclovir?

A

La vida media de eliminación es de 2.5 a 3.3 h.

34
Q

Como llega el famciclovir a ser penciclovir?

A

el famciclovir es rápidamente desacetilado y oxidado por metabolismo de primer paso hasta penciclovir

35
Q

Cual es el mecanismo de accion del valaciclovir?

A
  1. -Convertido al aciclovir por el metabolismo intestinal y hepática
  2. -Compite con trifosfato de desoxiguanosina para que el ADN polimerasa viral inhiba la síntesis de ADN y la replicación viral
36
Q

Cual es el mecanismo de accion del famciclovir?

A

la activación por la fosforilación es catalizada por cinasa de timidina específica de! virus en células infectadas,
seguida por inhibición competitiva de la polimerasa de DNA vírico para bloquear la síntesis de DNA

37
Q

Cual es la diferencia entre el penciclovir y aciclovir en el mecanismo de accion?

A

A diferencia del aci lovir, no obstante, el pencidovir no causa terminación de la cadena.

38
Q

Cual es la biodisponibilidad de pencidovir por la administración oral de famcidovir?

A

La biodisponibilidad de pencidovir por la administración
oral de famciclovir es del 70%.

39
Q

Cual es la vida media intracelular de famciclovir?

A

La vida media intracelular del trifosfato
de penciclovir es prolongada, de 7 a 20 h.

40
Q

Mecanismo de accion del docosanol?

A

Inhibe la fusión entre la membrana plasmática y la envoltura del HSV, lo que impide la entrada de virus a las células y su replicación subsiguiente

41
Q

Mecanismo de accion del trifluridino?

A

inhibe la síntesis del DNA vírico en HSV-l, HSV-2, CMV, virus de la variolovacuna y algunos adenovirus. Se fosforila intracelularmente por enzimas de la célula hospedadora y entonces compite con el trifosfato de timidina por su incorporación a la polimerasa de DNA

42
Q

Que impide el uso sistemico del trifluridina?

A

La incorporación de trifosfato de trifluridina al DNA vírico y del hospedador impide su uso sistémico