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Farmacologia Katzung > Antivirales HBV y HCV > Flashcards

Antivirales HBV y HCV Flashcards

1
Q

Que farmacos son usados para tratar la hepatits B?

A

Lamivudina

Adefovir

Entecavir

Tenofovir

Telbivudina

Interferon alfa 2b

Interferon alfa 2a pegilado

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Q

Que farmacos son usados para tratar la hepatitis C?

A

Interferon alfa 2a pegilado

Interferon alfa 2b pegilado

Ribavirina

Interferon alfa 2b

Interferon alfa 2a

Interferon alfa 2b

Interferon alfacon-1

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3
Q

Que son los interferones?

A

Los interferones son citocinas del hospedador que ejercen complejas acciones antivíricas, inmunorreguladoras y antiproliferativas

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4
Q

En que pasos de la infeccion virica actua el interferon alfa?

A

El interferón a parece actuar por induccion de señales intracelulares posteriores a la unión a receptores de una membrana celular especifica, con el resultado de una inhibición de la penetración, traducción, transcripción, procesamiento de proteínas, maduración y diseminación víricas

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5
Q

Aparte de actuar sobre la replicacion viral como mas ayuda contra esta infeccion?

A

una mayor expresión de los antígenos del complejo mayor de histocompatibilidad, aumento de la actividad fagocítica de los macrófagos e incremento de la proliferación y supervivellcia de las células T citotóxicas.

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6
Q

Cual es la via de administracion del interferón alfa 2a y el interferón alfa 2b?

A

Puede administrarse por vía subcutánea e intramuscular

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7
Q

Cual es la via de administracion del interferon alfacon-1?

A

Via subcutanea

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8
Q

Cuanto es la vida media de eliminación para los
interferones alfa 2a y 2b?

A

La vida media de eliminación es de 2 a 5 h

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9
Q

Cuanto es la vida media del interferon alfacon-1?

A

La vida media del interferón alfacon -1 en pacientes con
infección crónica por HCV varía de 6 a 10 h

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10
Q

Cual es el beneficio de el uso de los interferones alfa 2a y 2b pegilados?

A

El uso de los interferones alfa 2a y 2b pegilados como resultado de la depuración más lenta con vida media sustancialmente mayor y concentraciones más estables de los fármacos, permite una dosificación menos frecuente en pacientes con infección crónica por HCV. La eliminación renal contribuye con casi 30% de la depuración y ésta disminuye casi a la mitad en sujetos con alteración de la función renal, por lo que debe ajustarse la dosis.

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11
Q

Cuales son los efectos adversos usuales del interferon alfa?

A

Los efectos adversos usuales del interferón a incluyen un síndrome seudogripal (cefalea, fiebre, escalofríos, mialgias y malestar general) que ocurre en las 6 h siguientes a la dos ificación en más de 30% de los pacientes durante la primera semana del tratamiento y tiende a resolverse con su administracion continua

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12
Q

Cuales son los efectos adversos potenciales durante el tratamiento crónico?

A

Los efectos adversos potenciales durante el tratamiento crónico incluyen nefrotoxicidad (trastornos de talante, depresión, somnolencia, confusión, convulSiones), mielosupresión, fat iga intensa, disminución de peso, exantema, tos, mialgias, alopecia, acúfcnos, pérdida reversible de la audición, retinopatía, neumonitis y, tal vez, cardiotoxicidad

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13
Q

Que antiviral puede producir una inducción de autoanticuerpos, que causan exacerbación o desenmascaran la enfermedad autoinmunitaria (en particular la tiroiditis)?

A

Interferon alfa

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14
Q

Cuales son las contraindicaciones del tratamiento con interferon alfa

A

Las contraindicaciones del tratamiento con ¡nterfcrón a incluyen descompensación hepática, enfermedad autoinmunitaria y antecedente de arritmia cardiaca. Se recomienda precaución en el contex to de enfermedades psiquiátricas, epilepsia,enfermedad tiroidea, cardiopatía isquémica, insuficiencia renal grave y citopenia

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15
Q

Cual es el proposito del tratamiento del HBV?

A

Mantener la supresión de la replicación vírica, lo que hace más lento el avance de la enfermedad hepática (con retardo de la fibrosis e incluso reversión de la cirrosis), prevenir complicaciones y disminuir la necesidad de trasplante hepático

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16
Q

Cuales son los objetivos del tratamiento antivírico de pacientes con infección crónica de HBV?

A

Los objetivos del tratamiento antivírico de pacientes con infección crónica por HBV son supresión del DNA de HBV hasta cifras indetectables, seroconversión de HBeAg (o más rara vez, de HBsAg) de positivo a negativo y disminución de las concentraciones de transaminasas
hepáticas.

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17
Q

Cuales son los cinco análogos de nucleósido/nucleotido orales utilizados en el tratamiento de HBV?

A

Lamivudina

Adefovir dipivoxil

Tenofovir

Entecavir

Telbivudina

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18
Q

Cuales son los dos interferones inyectables utilizados para el tratamiento de HBV?

A

interferon alfa-2b

interferón alfa-2a pegilado

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19
Q

Cual es la dosis y via de admistracion del lamivudina para HBV?

A

100 mg una vez al día (150 mg una vez al dia si hay coinfeccion por VIH)- Oral

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20
Q

Cual es la dosis y via de administracion del adefovir para HBV?

A

10mg una vez al día- Oral

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21
Q

Cual es la dosis y via del administarcion del entecavir para HBV?

A

0.5-1 mg una vez al día- Oral

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22
Q

Cual es la dosis y via de administracion del tenofovir para HBV?

A

300 mg una vez al día- Oral

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23
Q

Cual es la dosis y via de administracion del telbivudina para HBV?

A

600 mg una vez al día-Oral

24
Q

Cual es la dosis y via de administracion del interferon alfa 2b para HBV?

A

5 millones de unidades una vez al dia o 10
millones de unidades tres veces por semana- Subcutanea o intramuscular

25
Q

Cual es la dosis y via de administracion del interferon alfa 2a pegilado para HBV?

A

180 microg una vez a la semana-subcutanea

26
Q

Cual es la dosis y via de administracion del interferon alfa 2a pegilado para HCV?

A

180 microg una vez a la semana con o sin rlbavirina
(800 mg/dia)- subcutanea

27
Q

Cual es la dosis y via de administracion del interferon alfa 2b pegilado para HCV?

A

1.5 microg/ kg una vez por semana con ribavirina
(800 mg/día) o 1.0 microg/kg una vez por semana
como monoterapia -subcutanea

28
Q

Cual es la dosis y via de administracion de la ribavirina para HCV?

A

800 a 1 200 mg diarios de acuerdo con el peso
y pronóstico- oral

29
Q

Cual es la dosis y via de administaracion del interferon alfa 2b para HCV aguda?

A

5 millones de unidades una vez al día durante
3 a 4 semanas y después, 5 millones de unidades
tres veces por semana- subcutanea o intramuscualr

30
Q

Cual es la dosis y via de administracion del interferon alfa 2a para HCV?

A

3 millones de unidades tres veces por semana-subcutanea o intramuscular

31
Q

Cual es la dosis y via de administracion del interferon alfa 2b para HCV cronica?

A

3 millones de unidades tres veces por semana-Subcutanea o intramuscular

32
Q

Cual es la dosis y via de administracion del interferon alfacon-1 para HCV?

A

9 a 15microg tres veces por semana como
monoterapia- subcutanea

33
Q

Que medicamento para la HCV no se recomienda como monoterapia?

A

Ribavirina

34
Q

Que farmaco es utilizado para la HCV cronica y aguda?

A

Interferon alfa 2b

35
Q

Cual es la biodisponibilidad del adefovir dipivoxilo?

A

La biodisponibilidad oral del adefovir d ipivoxilo es de casi 59% y no se afecta por las comidas

36
Q

Cuanto es la vida media del difosfato del adefovir dipivoxilo?

A

La vida media intracelular del difosfato es p rolongada, va de 5 a 18h en varias células, lo que hace factible su dosificación una vez al día.

37
Q

Como se excreta el adefovir dipivoxilo?

A

El adefovir se excreta por una combinación de flltración
glomerular secreción tubular activa y requiere ajuste de dosis para la disfunción renal.

38
Q

Cual es un producto secundario del metabolismo del adefovir dpivoxilo?

A

El ácido piválico, un producto secundario del metabolismo del adefovir dipivoxil puede esterificar la carnitina libre y disminuir su concentración

39
Q

El adefovir dipivoxilo es un analogo de que nucleotido?

A

análogo de nucleótido de adenina acíclico fosfatado

40
Q

El entecavir es un analogo de que nucleosido?

A

El entecavir es un análogo de nucleósido de guanosina

41
Q

Cual es el mecanismo de accion del entecavir?

A

inhibe de manera competitiva las tres funciones de la polimerasa de DNA de HBV, que incluyen el cebado de bases, la transcripción inversa de la cadena negativa y
la sintesis de la cadena positiva del DNA de HBV

42
Q

Cuanto es la biodisponibilidad del entecavir?

A

La biodisponibilidad oral alcanza 100%. pero disminuye por la presencia de alimentos.

43
Q

Cuanto es la vida media del entecavir?

A

La vida media intracelular del compuesto fosforilado
activo es de 15 h.

44
Q

Como se excreta el entecavir?

A

Se excreta por el riñón, mediante filtración glomerular y secreción tubular neta

45
Q

Cuanto es la vida media de lamivudina?

A

La vida media intracelular más prolongada en líneas celulares de HBV (17- 19 h) que en aquellas infectadas por VIH (10.5-15.5 h) permite el uso de dosis menores

46
Q

Cual es el mecanismo de accion de lamivudina?

A

La lamivudina inhibe a la polimerasa de DNA de HBV y la transcriptasa inversa de VlH por competencia con el trifosfato de desoxicitidina por la incorporación al DNA vírico. con el resultado de terminación de la cadena

47
Q

La telbivudina es un analogo de que nucleosido?

A

La telbivudina es un análogo de nucleósido de timidina

48
Q

Cual es el mecanismo de accion de telbivudina?

A

El compuesto fosforilado inhibe de manera competitiva a la polimerasa de DNA de HBV lo que resulta en su incorporación al DNA vírico y terminación de la cadena

49
Q

Cual es la biodisponibilidad de telbivudina y cual es su via de excrecion?

A

La vida media serica es de casi 15 h y su excreción es renal

50
Q

Cuales son los efectos adversos de la telbivudina?

A

Los efectos adversos en estudios clínicos fueron leves, incluyendo fatiga, cefalea, dolor abdominal, infecciones de vías respiratorias altas, aumento de la concentración de fosfocinasa de creatina, náusea y vómito.

51
Q

Cual es un efecto adverso general de los nucleosidos?

A

La acidosis lactica y la hepatomegalia grave con esteatosis pueden presentarse también durante el tratamiento como crisis de hepatitis después de su interrupción

52
Q

El tenofovir es un analogo de que nucleotido?

A

El tenofovir, un análogo de nucleótido de adenosina

53
Q

Cual es el propsito primario del tratamiento de pacientes con infeccion de HCV?

A

El propósito primario en el tratamiento de pacientes con infección por HCV es la erradicación del virus

54
Q

Cual es el el punto de valoración de eficacia primaria en el tratamiento de HCV?

A

El punto de valoración de eficacia primaria es por lo
general el alcance de una respuesta ví rica sostenida (SVR), definida como la ausencia de viremia detectable durante seis meses después de concluido el tratamiento

55
Q

Cual es el estandar terapeutica en pacientes con HCV?

A

el estándar terapéutico actual es con interferon alfa pegilado una vez por semana en combinacion con ribavirina oral a diario

Farmacologia Katzung (7 decks)

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