Antiinflamatorios parte 2 Flashcards
AINES y sus efectos
ácido mefenámico
El ácido mefenámico es más débil, tiene más afinidad por
músculo liso y útero, por eso se usa para dolores
menstruales.
AINES y sus efectos
Nimesulida
en dolores periodontales, de muelas. Es analgésico, pero se cree que tiene capacidad AII y antipirética, pero falta evidencia.
Dosis de los AINES
o No selectivos (afectan COX 1 y 2): 50 mg c/6-8 horas. Excepto ibuprofeno y naproxeno: 200 a 500 mg c/8 horas
o Selectivos: Rofecoxib 12,5 mg/día, Celecoxib 100 mg/día. Dosis única. Poseen menos efectos gástricos y renales.
Metabolismo de los AINES
o Por vía hepática, presentando efecto de primer paso.
o Metabolizados por fase I y fase II. Depende mucho de la función hepática, además, tiene alta unión a proteínas plasmáticas. Por esto hay que evaluar la función hepática.
▪ El paracetamol depende mucho de metabolismo hepático, pero más encima genera metabolitos tóxicos que generan estrés oxidativo a nivel del hepatocito.
eliminación AINES
Metabolitos inactivos (excepto fenilbutazona, oxifenbutazona y ácido acetil salicílico)
Efectos secundarios AINES (8)
- Digestivos: gastritis, hemorragias gástricas, úlceras.
- Renales: nefritis intersticial, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, nefritis túbulo intersticial (NTIA). prerrenales porque se vasocontrae la arteriola aferente.
- Prolongación del embarazo e inhibición del parto. Algunas disminuyen las contracciones al inhibir Las prostaglandinas F2 alfa.
- Hipersensibilidad
- Disfunción hepática.
▪ Alteraciones del SNC (cefalea, mareo, insomnio, depresión y confusión).
▪ Alteraciones hemáticas (leuco y trombocitopenia).
▪ Reacciones alérgicas
Efectos adversos AINES
- Las ulceras gástricas los no selectivos (por COX1 y 2 como aspirina).
- Inhibición de la función plaquetaria → COX-1 (no sirve el celecoxib para prevenir un IAM x esto)
- Inhibición de la labor de parto → selectivos y no selectivos
Alteración de la función renal → selectivos y no selectivos - Reacciones de hipersensibilidad → aines (antiguos)no selectivos
Selectividad de los diferentes aines
1. Ketoprofeno
2. Fenoprofeno, piroxicam
3. Aspirina, ibuprofeno, ketorolaco, indometacina, naproxeno, tenoxicam, tolmeina
4. Diclofenaco etodolaco, nabumetona, nimesulida
5. Meloxicam
6. Rofecoxib, celecoxib, lumiracoxib, valdecoxib, parecoxib
- COX-1»_space;> COX-2
- COX-1 > COX-2
- COX-1 = COX-2 (o un poco +COX-1)
- COX-1 < COX-2
- COX-1 «_space;COX-2
- COX-1 «< COX-2
Salicitatos
- Aspirina (ácido acetilsalicílico)
- Metamizol (dipirona magnésica)
Efectos de la aspirina
Inhibidor inespecífico de la COX, inhibe irreversiblemente la COX por acetilación.
o Analgésico (cefaleas, mialgias, artralgias, dolores dentales, radiculares y postoperatorios de escasa intensidad).
o Antiinflamatorio
antipirético
dismenorrea
antirreumático.
o Antiagregante plaquetario.
Dipirona magnésica- Metamizol
- Excelente analgésico, antiinflamatorio y antipirético.
- Mayor uso en dolores viscerales o en pacientes postoperados.
- antes salía que la dipirona es + segura en px con problemas renales y gástricos
Para- aminofenoles
Acetaminofeno (Paracetamol).
Inhibidor débil de COX-1 y COX-2, Es muy selectivo por COX-3!!
analgésico y antipirético, no antiinflam. Útil en cefalea, mialgia y dolor post-parto
datos del paracetamol
o Alta absorción oral y rectal (75-85%).
o Considerar que niños poseen menor glucuronidación.
o La eliminación es principalmente urinaria.
diclofenaco
1. q tipo de inhibidor es?
2. acciones
3. en q se usa?
4. efectos adversos
- inhibidor no selectivo
- Antiinflamatorio, analgésico y antipirético. I
- artritis reumatoide, osteoartritis. Dolor muscular agudo, dolor postoperatorio.
- Sangramiento y ulceración gástrica
Ketorolaco
- Mayor actividad analgésica.
- Puede reemplazar el uso de opioides en dolor moderado
(tambn salía q es antidiurético)
