Antihypertenseurs atypiques Flashcards
Qui sont les agents sympatolytiques?
- antagoniste non-spécifique des récepteurs alpha : phentolamine
- antagonists des récepteurs alpha1 : prazosine, térazosine, doxazosine
- agents adrénergiques à action central : méthyldopa, clonidine
Qui sont les agents vasodilatateurs?
- Minoxidil
2. Hydralazine
Qui suis-je : je suis un récepteur activant la phospholipase C, ayant un effet inotrope et chronotrope et augmente le risque d’arythmie au coeur, je vasoconstricteur les vaisseaux, cause bronchoconstriction, diminue le péristaltisme et les sécrétion du tube digestif, contraction de l’utérus, agrégation des plaquettes et mydriase de l’oeil?
alpha 1
Qui suis-je : je suis un récepteur activant l’adénylcyclase, ayant un effet inotrope, chronotrope, dromotrope et bathmotrope?
Bêta 1
Qui suis-je : je suis un récepteur inhibant l’adénylcyclase, qui diminue la libération présynaptique de NA au coeur, vaisseaux et bronches, cause vasoconstriction des vaisseaux, diminue péristaltisme et sécrétions du tube digestif et agrégation des plaquettes
alpha 2
Qui suis-je : je suis un récepteur activant l’adénylcyclase, ayant un effet chronotrope et augmentation de la libération de NA, vasodilatation des vaisseaux, bronchodilatation des broches, cause relâchement de l’utérus (diminution contractions)
Bêta 2
Où se trouve les récepteurs alpha 1?
A/n des muscles lisses vasculaires.
V ou F les antagonistes récepteurs alpha 2 inhibent l’action des cathécolamines circulantes, ce qui cause de la vasodilatation des artères et des veines et donc diminue les résistances périphériques et la pression artériel?
F, ce sont les antagonistes des récepteurs alpha 1
Quel est l’effet indésirable des antagonistes des récepteurs alpha 1 qui justifie l’ajout d’un diurétique?
Rétention hydrosodée
Qui suis-je : je bloque les récepteurs alpha de manière compétitive, ce qui empêche l’action des cathécolamines sur les vaisseaux diminuant les résistances périphériques et la pression artériel. Cela peut mener à de l’hypotension orthostatique
Antagoniste alpha non spécifique
Quel est le principal effet indésirable causé par les antagoniste alpha non spécifique lorsque ceux-ci cause une hypotension orthostatique?
Cela donne lieu à une augmentation de la fréquence cardiaque et un effet inotrope positif. Peut conduire à des arythmies.
Les antagoniste — causent une vasodilatation périphérique et augmente le flot sanguin autour du site d’injection via l’effet — bloquant ce qui augmente le renversement anesthésique tissulaire/amines.
- antagonistes alpha non spécifique
2. alpha
V ou F l’absorption po de la phentolamine est de 100%?
F, car n’existe pas PO, mais vrai que l’absorption est de 100% IV ou IM.
Lorsque donné IV le début d’action de la phentolamine est —– et lorsque donné IM —.
- Immédiat (pic d’effet 2 mins et duré 15-30 mins)
2. 15-20 mins (pic d’effet 10-20 et duré 30-45 mins)
V ou F le temps de demi-vie de la phentolamine est plus court lorsque donné IV comparativement à IM?
F, toujours de 19 mins
Comment la phentolamine est éliminée?
10% inchangé dans les urines et le reste est métabolisé au niveau hépatique.
Quels sont les effets indésirables de la phentolamine? (5)
- Effet hypotensif : majeur effet indésirables. Cause stimulation cardiaque réflexe qui peut mener à de la tachycardie, des arythmie et des évènements ischémiques (incluant des IM).
- Inhibition réversible de l’éjaculation: a fait en sorte qu’elle est devenue une portion thérapeutique dans cette pathologie. La phentolamine altère la contraction du muscle lise dans le canal déférent et les canaux éjaculateurs.
- Augmentation des sarcomes et des tumeurs pulmonaires
- Effets gastro-intestinaux : stimule les muscles lisses GI et augmente sécrétion d’acide gastrique notamment par libération d’histamine.
- Congestation nasale.
- Utiliser en prudence chez les patients avec ATCD d’ulcères GI.
Quels sont les contre-indications de la phentolamine?
- MCAS/AVC-ICT
- Ulcères GI ou ATCD
- Grossesse : qu’en ça d’extrême nécessité (ex:phéocromocytome)
- Allaitement : n’est pas recommandée (manque données)
Quels sont les interactions médicamenteuse avec la phentolamine?
Il y a principalement des interactions de nature pharmacodynamiques, mais autres anti-hypertenseur. iPDE5 (utiliser petites doses de ceux-ci).
Quels sont les doses de phentolamine pour
- dx phéocromocytome (n’est plus le standard);
- avant chirurgie pour phéocromocytome;
- Crise hypertensive.
- 1 mg IV/IM
- 5 mg IV/IM/SC 1-2h av. Rép q2-4h PRN
- 1-5 mg IV bolus (max 15mg/dose). Une infusion peut être poursuivie IV à 1 mg/h à titrer selon réponse (max 40mg/h)
* Chaque 5 mg s’administre en 1 minute.
V ou F on utilise principalement la phentolamine pour le phéocromocytome?
V
Comment commencer le traitement de la phentolamine pour éviter l’hypotension?
Débuter à petite dose
Quels sont les effets que le patient doit surveiller suite à une injection de phentolamine?
- douleur au site d’injection
- étourdissement
- chute
- fatigue
- augmentation du rythme cardiaque
Qui suis-je : utilisée localement pour prévenir la nécrose dermique après l’extravasation des agonistes alpha (amine). Employée aussi pour contrer l’effet des anesthésiants locaux. Pourrait aussi être utilisée pour contrer les crises hypotensives induites par l’arrêt abrupte de la clonidine.
Phentolamine : par voie sous-cutanée, on injecte doucement 5-10 mg de phentolamine diluée dans 10ml NS dans les 12 hres suivant l’extravasation. En général, des doses >5mg ne sont pas nécessaires. Les effets seront vues dans l’heure qui suit (i.e. recoloration normale de la peau).