Antifúngicos Flashcards
Cual es la Clasificación de los antifúngicos y sus subclasificaciones?
- Polienos
- Sistémicos: Anfotericina B
- Tópicos: Nistatina y Natamicina • No polienos: Griseofulvina - Azólicos
- Fluconazol
- Voriconazol - Itraconazol
- Posoconazol - Equinocandinas
- Caspofungina - Pirimidinas fluoradas:
- Flucitosina - Alilaminas:
- Terbinafina y Naftifina
Cual fármaco se obtienen a partir de Streptomyces nodosus y ademas es un Macrólido poliénico anfotérico.?
Anfotericina B
Nistatina es fungistatico o fungicida?
Ambos
Nistatina es el tratamiento de cual enfermedad?
Candidiasis mucocutanea (oral, esofagica, vaginal y cutanea)
Forma correcta de tomar nistatina VO?
Cada 6h y mantener el mayor tiempo posible en la boca.
Pomada de Nistatina forma correcta de usarla?
Cada 8-12h durante 2-4 semanas
Forma correcta de administración de nistatina en candidiasis vaginal?
Comprimidos vaginales antes de acostarse cada 12-24 h durante 14 semanas
Que farmaco produce Penicilum Griseofulvum?
Es fungistatico o fungicida?
Griseofulvina
Fungistatico
Mecanismo de acción de Griseofulvina?
Inhibe la mitosis actuando sobre los micro tubulos del huso mitotico
A que células tiene afinidad la Griseofulvina?
Contra que actua?
A las células productoras de queratina
Dermofitosis y hongos en la piel
Contra que dermatofitos actua la Griseofulvina?
Tricophyton, Epidermophyton y Microsporum
Características:
• Insoluble en agua, por lo que se prepara como suspensión coloidal de anfotericina B con desoxicolato para aplicación IV.
• Se han creado presentaciones junto a lípidos (disminuir nefrotoxicidad)
• Mal absorbida en el TGI (No VO)
• Unión del 90% a proteínas
• Mayoría es metabolizada y excretada a nivel renal.
• La Vm plasmática es de 15 días
• Insuficiencia hepática, renal o diálisis tienen poco impacto y no requiere ajuste de dosis.
• Componentes lipídicos sirven como vehículos, que evitan los EA.
Características anteriores le pertenecen a cual Antifúngico?
Anfotericina B
Griseofulvina se tiene que dar por cuanto tiempo contra Tiña Capitis?
6-12 semanas
Mecanismo de acción:
- El fármaco se une al ergosterol y altera la permeabilidad de la célula por la formación de poros.
- En una porción de su estructura química, se asocia con moléculas de agua.
El mecanismos de acción anterior se refiere a cual antifungico?
- La porción lipofílica se une a la parte externa de la membrana y la hidrofílica en la parte interna, poro produce salida de iones intracelulares y macromoléculas, llevando a la muerte celular
Anfotericina B
Cual es el espectro de Anfotericina B?
- Candida albicans
- Cryptococcus neoformans
- Histoplasma capsulatum
- Blastomyces dermatitidis
- Coccidioides immitis
- Aspergillus fumigatus
- Mucormicosis
- Candida lisutaniae y Pseudallescheria boydii: presentan resistencia intrínseca a la anfotericina B.
En que esta contraindicada la Griseofulvina?
porfirias, psoriasis, insuficiencia hepática y depresión.
Qué es el Ergosterol?
Es un esterol de la membrana celular, se encuentra en las membranas de los hongos, en tanto que el esterol predominante en bacterias y en seres humanos es el colesterol.
Cefaleas en 50%, que desaparecen luego de la primera semana de tratamiento, mareos, nauseas, parestesias, polineuropatía, pérdida de memoria, confusión e insomnio. Sequedad y cambios del sabor (temporal), fotosensibilidad
Cual farmaco causa estos EA?
Griseofulvina
En que esta contraindicada la Griseofulvina?
porfirias, psoriasis, insuficiencia hepática y depresión.
Categoria de embarazo de Griseofulvina?
C
Cuáles son los mecanismos de resistencia de la Anfotericina B?
Mecanismos de resistencia:
- Alteración a la unión del ergosterol,
- Disminución de la concentración de ergosterol en la membrana
- Modificando la molécula para reducir su afinidad al medicamento.
Griseofulvina es inductor del CYT P450? SI O NO? si si es asi que causaria?
Genera interacciones con anticoagulantes, anticonceptivos y ciclosporinas e incrementa los niveles de etanol.
Cual es el mecanismo de acción de Flucitosina?
Tomada por las células micóticas mediante una citosina permeasa, es convertida intracelularmente a 5-FU y posteriormente a trifosfato de fluororidina (FUTP), el cual inhibe la síntesis de ADN y de ARN respectivamente.
De cual medicamento es este espectro?
- Cryptococcus neoformans
- Algunas especies de Cándida sp
- !!!Cromoblastomicosis: micosis subcutáneas!!!
- NO usar como monoterapia
- Actualmente en combinación con Anfotericina B para meningitis criptocóccica o !!!!con itraconazol para cromoblastomicosis.!!!!!
Flucitosina
Flucitosina penetra la BHE?
SI
Clasificación de Azoles?
Imidazoles:
• Ketoconazol
• Miconazol
• Clotrimazol
Triazoles: • Itraconazol • Fluconazol • Voriconazol • Posaconazol
Cuales son las vias de administración de la Anfotericina B?
- Intratecal: mal tolerado
- Local o tópico: con éxito como en las ulceras corneales micóticas y queratitis o bien inyección conjuntival. Artritis fúngica con inyección intraarticular, candiduria responde a irrigación vesical con anfotericina B
Cual familia de Azoles tiene mayor incidencia de interacciones medicamentosas y efectos adversos?
Imidazoles porque tienen menor grado de selectividad por la membrana del hongo
Tratamiento de Pseudallescheria boydii?
Azoles
- Cryptococcus neoformans
- Algunas especies de Cándida sp
- Cromoblastomicosis: micosis subcutáneas
- NO usar como monoterapia
- Actualmente en combinación con Anfotericina B para meningitis criptocóccica o con itraconazol para cromoblastomicosis.
- Efectos adversos: mielotoxicidad (anemia, leucopenia y trombocitopenia), aumento de enzimas hepáticas es menos frecuente.
- Se ha asociado a enterocolitis tóxica
- Ventana terapéutica estrecha
Flucitosina
Efectos adversos: mielotoxicidad (anemia, leucopenia y trombocitopenia), aumento de enzimas hepáticas es menos frecuente.
• Se ha asociado a enterocolitis tóxica
Flucitosina
Farmaco que inhibe la enzima 14 alfa-desmetilasa, al formar un complejo con una parte del citocromo P450 del hongo, el bloqueo enzimático impide la conversión de lanosterol en ergosterol, que es un componente fundamental de la membrana citoplasmática del hongo, produciendo una alteración de la permeabilidad de la membrana y acumulación de peróxidos que la dañan
Azoles
Dosis de Itraconazol?
VO / IV 100 - 400 mg / dia
Tratamiento de Pseudallescheria boydii
Azoles
Tratamiento para micosis endemicas como blastomicosis, coccidioidomicosis, histoplasmosis?
Azoles
Todos los azoles tienden a producir interacciones medicamentosas lo que significaría que tienen efecto sobre el CYP P450?
SI
Tratamiento de elección para:
- Histoplasma - Blastomyces - Sporothrix
Itraconazol
Dosis de Itraconazol?
VO / IV 100 - 400mg
Tratamiento de elección y profilaxis secundaria contra meningitis criptocóccica?
Fluconazol
Con que farmaco disminuye la biodisponibilidad del Itraconazol?
Rifamicina
El itraconozol y ketoconazol penetran bien la BHE?
NO
Tratamiento de elección para:
- Histoplasma - Blastomyces - Sporothrix
Itraconazol
Via de administracion del Voriconazol?
IV y VO
Potente inhibidor el CYP 3 A4: ciclosporinas, tacrolimus, estatinas
A que farmaco se refiere esto?
Voriconazol
EA: Toxicidad genera rash y aumento de enzimas hepáticas, trastornos visuales en 30% de los casos que reciben este fármaco IV e incluye visión borrosa y cambios en los colores o claridad. Trastornos visuales resuelven en 30 minutos.
cual farmaco es este?
Voriconazol
Tratamiento contra Candida krusei?
Voriconazol
Dosis de Pozaconazol?
Solamente en solución oral de 800mg/dia dividida en dos o tres dosis
Absorción se mejora con comidas ricas en grasa
A cual azol se refiere el enunciado anterior?
Pozaconazol
EA: Toxicidad genera rash y aumento de enzimas hepáticas, trastornos visuales en 30% de los casos que reciben este fármaco IV e incluye visión borrosa y cambios en los colores o claridad. Trastornos visuales resuelven en 30 minutos.
cual farmaco es este?
Voriconazol
Dosis de Pozaconazol?
Solamente en solución oral de 800mg/dia dividida en dos o tres dosis
Absorción se mejora con comidas ricas en grasa
A cual azol se refiere el enunciado anterior?
Pozaconazol
Uso clinico de Clotrimazol?
infecciones dermatofiticas, tiña versicolor, candidiasus cutaneas y en mucosas.
Mejor tratamiento para profilaxis en pacientes con quimioterapia por leucemia y trasplantados de medula osea?
Pozaconazol
Cual tratamiento esta indicado para aplicación tópica hongos y/o infecciones de la piel: Tiñea pedis (pie de atleta), Tinea cruris y Tinea corporis, Trichophyton mentagrophytes y Epidermophyton floccosum, en el tratamiento de candidiasis cutánea y en el tratamiento de Tinea versicolor.
Miconazol
Uso clinico de Clotrimazol?
infecciones dermatofiticas, tiña versicolor, candidiasus cutaneas y en mucosas.
Por cuanto tiempo se trata Tiñea pedis con Miconazol?
1 mes
Cual tratamiento esta indicado para aplicación tópica hongos y/o infecciones de la piel: Tiñea pedis (pie de atleta), Tinea cruris y Tinea corporis, Trichophyton mentagrophytes y Epidermophyton floccosum, en el tratamiento de candidiasis cutánea y en el tratamiento de Tinea versicolor.
Miconazol
De cuales farmaco es el siguiente mecanismo de acción?
Inhiben la síntesis del 1,3-beta-D-glucano, componente clave de la pared celular, lo que provoca inestabilidad osmótica a las células fúngicas e impide sus funciones de crecimiento y replicación.
Equinocandinas
Espectro:
• Principalmente infecciones sistémicas
• Aspergillus spp
• Candida spp
• Dimórficos:
- Histoplasma capsulatum
- Coccidioides immitis
- Blastomyces dermatitidis
• No actividad contra C. neoformans, Trichosporon beigelii, ni frente a los hongos dematiáceos como Rhizopus spp o Fusarium sppEquinocandinas
De cuales farmaco es el siguiente mecanismo de acción?
Inhiben la síntesis del 1,3-beta-D-glucano, componente clave de la pared celular, lo que provoca inestabilidad osmótica a las células fúngicas e impide sus funciones de crecimiento y replicación.
Equinocandinas
Espectro:
• Principalmente infecciones sistémicas
• Aspergillus spp
• Candida spp
• Dimórficos:
- Histoplasma capsulatum
- Coccidioides immitis
- Blastomyces dermatitidis
• No actividad contra C. neoformans, Trichosporon beigelii, ni frente a los hongos dematiáceos como Rhizopus spp o Fusarium sppEquinocandinas
Las Equinocandinas son inhibidoras del P450?
NO
Rifampicina puede reducir los niveles de caspofungina?
SI
Alilamina, fungicida, queratinófila y muy lipófila que se usa por vía sistémica y tópica en dermatofitosis?
Terbinafina
Indicaciones de las Equinocandinas?
- Candidiasis invasiva
- Candidemia
- Aspergilosis invasiva resistente o en pacientes con intolerancia a tratamiento convencional (Voriconazol con Anfotericina B)
Alilamina, fungicida, queratinófila y muy lipófila que se usa por vía sistémica y tópica en dermatofitosis?
Terbinafina
Cual farmaco inhibe la síntesis de ergosterol actuando sobre la enzima escualeno-epoxidasa?
Terbinafina
