Antidiabeticos Orales Flashcards
Secretagogos de la insulina de acción rápida
Cuáles conforman el grupo?
Meglitinidas
Repaglinida, Nateglinida
Estimulan la liberación de insulina por las cel. B del páncreas
Sulfonilureas
Causan hipoglucemias severas y aumento de peso
Sulfonilureas
Cuál de las sulfonilureas genera más hipoglucemia?
Glibenclamida
Sulfonilureas recomendadas en la GPC por su efecto hipoglucemiante bajo
Glimepirida
Glicazida
Sulfonilureas que se elimina por riñón, útil en insuficiencia hepática
Glipizida
Sulfonilurea útil en insuficiencia renal, por su eliminación en hígado.
Gliquidona
Repaglinida útil en..
Insuficiencia renal leve a moderada.
Todas las metaglinidas llevan acabo su eliminación principalmente en..
Biliar. Útiles en IR e IH
Antidiabético oral de primera elección en el tx. De DM2
Metformina
Conforman el grupo de los secretagogos de insulina
Sulfonilureas
Meglitinidas
Mecanismo de acción de las biguanidas
- Inhíben la neoglucogenesis hepatica
- Aumentan la sensibilidad hepatica de insulina
La metformina es muy efectiva para pacientes con..
Si existe obesidad o sobrepeso con resistencia a la insulina.
Causan molestias digestivas (dispepsia,náusea,sabor metálico, diarrea). Interfiere con la absorción de Vit B12 y el más grave pero poco frecuente: acidosis láctica.
Metformina
Contraindicaciones de la metformina
4 principalmente.
Por aumento de acidosis láctica:
Situaciones agudas de insuficiencia de órgano (renal, hepática, pulmonar).
Estrés Intercurrente como enfermedad grave o cirugía.
Además:
IR FG <30ml/min, IH, alcoholismo, embarazo, niños.
Suspender: ante la realización de pruebas con Contraste Yodado, ya que favorece la toxicidad del contraste.
Fármacos que entran dentro del grupo de las biguanidas
Metformina
Conforman el grupo de sensibilizadores de insulina:
Biguanidas
Tiazolidinodionas o glitazonas.
Mecanismo de acción de las tiazolidinodionas/glitazonas:
Activan a los receptores PPAR-y
Aumentando la sensibilidad a la insulina a nivel periférico (músculo y tejido graso).
Incrementan la captación de glu en músculo estriado.
Las glitazonas se utilizan en..
En monoterapia o combinadas?
DM2 con obesidad o sobrepeso.
Pueden ser útiles en monoterapia si la metformina está contraindicada o no se tolera.
Puede también ir en doble terapia: con metformina y sulfonilureas.
Causan hepatotoxicidad y aumento de peso (a expensas de líquidos)
Tiazolidinodionas/glitazonas
Efectos adversos de las tiazolidinodionas:
Hepatotoxicidad, aumento de peso (a expensas de líquidos)
Osteoporosis y aumento de fracturas
Aum. Riesgo cardiovascular al elevar LDL con ROSIGLITAZONA
Aumenta el riesgo de Cancer Vesical (PIOGLITAZONA)
Efecto adverso de rosiglitazona
Aumenta el riesgo cardiovascular, al incrementar las LDL
Efecto adverso de pioglitazona
Cancer de vejiga
Pertenecen al grupo de las Tiazolidinodionas
Rosiglitazona y pioglitazona
Contraindicaciones de rosiglitazona y pioglitazona
IC, IH, embarazo y lactancia.
No darla con insulina porque potencia el efecto de retención líquida y en combinación pueden precipitar Insuficiencia Cardiaca a pacientes de riesgo.
Pertenecen al grupo de las a-glucosidasas:
Acarbosa
Miglitol
Mecanismo de acción de la acarbosa y miglitol:
Inhiben las alfa-glucosidasas intestinales
Retrasando la absorción de hidratos de carbono al impedir la escisión de disacaridos en monosacaridos.
Contraindicaciones de los Inhibidores de las alfa-glucosidasas
Embarazo, niños, enfermedades intestinales crónicas.
Cuál es el efecto incretina?
Efecto fisiológico que consiste en la mayor secreción de insulina tras la hiperglucemia provocada por la ingestión oral de glucosa frente a la misma hiperglucemia provocada por vía intravenosa.
Por quién está producido el efecto incretina?
Por los péptidos gastrointestinales fundamentalmente GLP-1 y el GIP.
Conocidos globalmente por incretinas.
En la DM2, cómo se encuentra el efecto incretina y por qué?
Se encuentra disminuido por la disminución precisamente de los péptidos intestinales/incretinas GLP-1 y GIP.
Mecanismo de acción de las Incretinas (4)
-Potencian el efecto incretina
Incrementan de forma glucosa dependiente, la secreción de insulina de las células beta pancreáticas (no produce por tanto hipoglucemias)
- Reducen la secreción inapropiada de hormonas contrarreguladoras como el glucagon, típica de la DM2.
-Enlentecen el vaciamiento gástrico
-Aumento de las células B pancreáticas (análogos GLP-1)
Grupos farmacológicos que pertenecen a las incretinas
- Inhibidores de la enzima dipeptidil peptidasa (DPP4)
2. Agonistas del GLP-1 resistentes a la degradación por la DPP4.
La sitagliptina, alogliptina, saxagliptina, linagliptina pertenecen al siguiente grupo de fármacos:
Inhibidores de la enzima dipeptidil dipeptidasa (DPP4)
Por tanto elevan los niveles de GLP-1 endógeno.
Enzima responsable de degradar a GLP-1
Dipeptidil peptidasa 4
La exenatida, diraglutide, semaglutide, liraglutide, lixisenatida pertenecen al siguiente grupo de fármacos:
Agonistas GLP-1 resistentes a la degradación por DPP4.
Se administran por vía subcutánea
Los agonistas GLP-1
Exenatide, Liraglutide, dilaglutide, semaglutide, lixisenatida.
Son asociados a metformina, sulfonilureas, glitazonas o insulina.
En monoterapia cuando metformina no sea tolerada o esté contraindicada.
Inhibidores DPP4
Útiles en la DM2 asociados con metformina u otros antidiabéticos.
Agonistas GLP-1
Generan molestias abdominales, cefalea, disminución del apetito. Pérdida significativa de peso. Riesgo de pancreatitis (no demostrado).
Agonistas GLP-1
Generan malestar posprandial, hipoglucemia (solo si se combinan con otros fármacos).
DPP-4
La dapaglifozina, canaglifozina, empaglifozina pertenecen al siguiente grupo de fármacos
Inhibidores del cotransportador Na-Glu tipo2 (SGLT2)
Mecanismo de acción de los Inhibidores SGLT2
Inhiben la reabsorción de glucosa a nivel renal produciendo glucosuria.
Disminuyen los niveles de glucosa plasmática y parecen que podrían disminuir discretamente el peso y la PA.
G/día de glucosa no reabsorbidos al inhibir al cotransportador SGLT2.
70 g de glucosa al día aproximadamente.
Antidiabético que ha demostrado disminuir la mortalidad y hospitalización por insuficiencia cardíaca en pacientes con DM y alto riesgo cardiovascular.
EMPAGLIFOZINA
Principales efectos adversos de los Inhibidores de SGLT2
Hipoglucemia (raras salvo en asociación con insulina y sulfonilureas)
Infecciones urogenitales
Deshidratación
Pueden desencadenar cetoacidosis diabética, incluso en DM2.
Menciona los 5 grupos de antidiabéticos orales
- Secretagogos de la insulina
- Sensibilizadores de la insulina
- Inhibidores de las alfa-glucosidasas
- Incretinas
- Inhibidores del SGLT2
Grupo de fármacos que pueden utilizarse en ERC estadios avanzados 4-5
Glitinidas
Efecto en la HbA1c por grupo de fármaco
Sulfonilureas Disminución 1-2%
Glitinidas Disminución 0.5-1.5%
Biguanidas Disminución del 1-2%
Tiazolidinodionas Disminución del 0.5-1.4%
Inhibidores a glucosidasa Disminución 0.5-0.8%
Incretinas y Análogos GLP1 Disminución 0.5-1%
Generan disminución del peso corporal.
Biguanidas
Incretinas
Insulinas de acción ultra rápida
Aspart
Lisptro
Glulisina
Insulinas de acción Rápida
Insulina Rápida
Insulinas de acción prolongada
Degludec
Detemir
Glargina
Grupo de fármacos que pueden utilizarse en ERC estadios avanzados 4-5
Glitinidas
Efecto en la HbA1c por grupo de fármaco
Sulfonilureas Disminución 1-2%
Glitinidas Disminución 0.5-1.5%
Biguanidas Disminución del 1-2%
Tiazolidinodionas Disminución del 0.5-1.4%
Inhibidores a glucosidasa Disminución 0.5-0.8%
Incretinas y Análogos GLP1 Disminución 0.5-1%
Generan disminución del peso corporal.
Biguanidas
Incretinas
Insulinas de acción ultra rápida
Aspart
Lisptro
Glulisina
Insulinas de acción Rápida
Insulina Rápida o regular
Insulinas de acción prolongada
Degludec
Detemir
Glargina
Insulina de accio en intermedia
NPH
