Antidepresivos Flashcards
Criterios DSM-V
Mínimo 4/9 de los siguientes síntomas han estado presentes en el lapso de dos semanas previas
- Humor depresivo casi todo el día a diario, por reporte objetivo (me siento triste, vacío, desesperanzado, o por reporte subjetivo (se ve triste). NOTA: en niños o adolescentes puede ser humor irritable.
- Marcada disminución en el interés y en la capacidad de sentir placer en las actividades diarias
- Pérdida o aumento de peso sin realizar dieta del 5% o aumento o disminución del apetito casi a diario (en niños: fracaso de aumentar el peso establecido para la edad)
- Insomnio o hipersomnia casi a diario
- Fatiga o pérdida de energía casi a diario
- Agitación o retraso psicomotriz casi a diario y observado por otros
- Sentimientos de inutilidad y culpa casi a diario los cuales pueden ser delirantes
- Indecisión, disminución en la habilidad de pensar y concentrarse
- Pensamientos recurrentes de: muerte, ideación suicida sin Planeación, o intento suicida, plan específico
Epidemiología de la depresión:
- Representa un 4.3% de la carga mundial de morbilidad, y se encuentra entre las principales causas mundiales de discapacidad (11% del total mundial de años vividos con discapacidad), sobre todo en mujeres.
- En Colombia, estás cifras alcanzan hasta un 13.8% en adultos entre los 18 y 45 años
- A nivel universitario, la depresión, está muy por encima del promedio mundial.
Prevalencia global de depresión del 27%
Efectos colaterales de los Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
- Aumento de 5-HT (provoca disfunción sexual y Sx GI)
Efectos colaterales de los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)
- Aumento de 5-HT (provoca disfunción sexual y Sx GI)
- Aumento de NA (HTA y temblores)
Efectos colaterales de la ADTC
- Aumento de 5-HT (provoca disfunción sexual y Sx GI)
- Aumento de NA (HTA y temblores)
- (-) H1 (Sedación y aumento del apetito)
- (-) ACh (Déficit cognitivo, empeoramiento de glaucoma, boca seca, estreñimiento, y retención urinaria)
- (-) Alfa-1 (Hipotensión)
Efectos colaterales del bupropion
- Aumento de NA (HTA y temblores)
- Aumento de DA (pycosis)
Efectos colaterales de la trazodona
- (-) Alfa-1 (Hipotensión)
Efectos colaterales de la Mirtazapina
- (-) H1 (Sedación y aumento del apetito)
Criterios para la elección del Antidepresivo
- Condiciones físicas (enfermedades, etc.)
- Síntomas
- Comorbilidad psiquiátrica: otros problemas de salud mental además de la depresión
- Eficacia
Sertralina es utilizada para (síntomas físicos/problemas de salud física)
Estreñimiento
Amitriptilina es utilizada para (síntomas físicos/problemas de salud física)
Cefalea
Amitriptilina, duloxetina son utilizados para (síntomas físicos/problemas de salud física)
Fibromialgia
Duloxetina es utilizada para (síntomas físicos/problemas de salud física)
Dolor
Bupropion es utilizado para (síntomas físicos/problemas de salud física)
Obesidad
Bupropion y la mirtazapina son utilizados para (síntomas físicos/problemas de salud física)
Disfunción sexual
Mirtazapina es utilizada para (síntomas físicos/problemas de salud física)
Bajo apetito, Náuseas y disfunción sexual
Mirtazapina es utilizada para (síntomas psiquiátricos)
Inssomnio
Los tricíclicos son indicados para (síntomas psiquiátricos)
Síntomas melancólicos (polo matutino, insomnio terminal)
Qué se utiliza para tratar síntomas atípicos (aumento del apetito y del sueño)
IMAOs
Fluoxetina
Los IMAOs y la fluoxetina son indicados para (síntomas psiquiátricos)
Síntomas atípicos (aumento del apetito y del sueño)
Bupropion es utilizado para (síntomas psiquiátricos)
Falta de energía, motivación
Los antidepresivos serotoninérgicos (ISRS) es utilizada para (síntomas psiquiátricos)
Sx obsesivos / ansiedad
Bipolaridad
Cuidado con inducción de manía
¿Cuándo sospechar bipolaridad?
Síntomas sugerentes:
- Aumento del apetito
- Hipersomnia
- Tendencias suicidas
- Minusvalía y culpa
- Anhedonia marcada
De acuerdo con los siguientes síntomas usted sospecharía de:
- Aumento del apetito
- Hipersomnia
- Tendencias suicidas
- Minusvalía y culpa
- Anhedonia marcada
Bipolaridad
Inicio de la depresión generalmente se da a:
- Edad temprana (niños y adolescentes)
- Postparto
Variabilidad del ánimo (ciclos) - sospechar bipolaridad
- Trastorno disfórico premenstrual
- Estacionalidad
- Polo matutino
Tratamiento farmacológico de primera línea (inicio de efecto, si no hay una respuesta adecuada qué hacer y cuál es la duración)?????? Buscar para qué
Farmacológico: Antridepresivos y otros –> ISRS primera línea
- Inicio de efecto: 2-4 semanas
- Si no hay respuesta adecuada: aumentar dosis, cambiar de antidepresivo, combinar o potenciar
- Duración:
Primer episodio –> 6 meses a 2 años
Recurrente –> Indefinido
Por qué se produce la depresión? Causas
Monoaminas
- Noradrenalina
- Serotonina
- Dopamina
Inhiben su recaptación o aumentan
Cuáles son las vías del sistema dopaminérgico
- Vía mesolímbica
- Vía mesocortical
- Vía nigroestriatal
- Vía tuberoinfundibular
Vía mesolímbica
Transmite dopamina desde el área ventral tegmental (AVT) se ubica en el mesencéfalo hasta el núcleo accumbens
Vía mesocortical
Transmite dopamina el área ventral tegmental (AVT) hasta la corteza frontal
Vía nigroestriatal
Transmite dopamina desde la sustancia negra hasta el cuerpo estriado
Vía tuberoinfundibular
Transmite dopamina desde el hipotálamo hasta la glándula hipófisis y ejerce influencia sobre ciertas hormonas, incluyendo la prolactina
Sistema serotoninérgico??
Nucleos del rafe?????|1
Causas de la depresión
Factores genéticos: Polimorfismo funcionar en la región motora del gen trasportador de la serotonina (5-HTT) - se ha vinculado con variantes genéticas en los genes codificantes para proteínas involucradas en la regulación de las mono aminas (NR3C1), señalización intracelular (GSK-3ß), neurotransmisión glutamatérgica (GRM3, GRIK4)
- Factores químicos: Niveles anormales de los neurotransmisores aminérgicos: serotonina, noradrenalina y dopamina.
- Factores neuroendocrinos: Anomalías del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal y el aumento del cortisol.
- Factores psicosociales: Dificultades cotidianas y crónicas, eventos indeseables traumáticos, baja autoestima, muerte familiar, etc.
3 características de los antidepresivos
- No dependencia - tolerancia ni síndrome de abstinencia
- En general no afecta la función cognitiva ni respiratoria
- Valorar la eficacia: adherencia
Latencia de respuesta promedio de los antidepresivos
3 a 4 semanas de latencia de respuesta (promedio)
Mecanismo de acción de los antidepresivos
En los sistemas de monoamina la recaptación del transmisor es el principal mecanismo por el cual la neurotransmisión se detiene. Por tanto se inhibe la recaptación para mejorar la neurotransmisión
Efecto farmacológico de los antidepresivos:
No son euforizantes, sino que suprimen síntomas depresvios
Sitios de acción de antidepresivos
- Los inhibidores selectivos de recaptación de serotonina (ISRS)
- Inhibidores de recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)
- Antidepresivos tricíclicos (TCA)
(Transportador de noradrenalina (NET), transportadores de serotonina (SERT). Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAOI))
Actúan inhibiendo el transportador de noradrenalina (NET)
TCA
SNRI
Actúan inhibiendo el transportador de serotonina
TCA
ISRS
IRSN
Antidepresivos de primera generación:
Antidepresivos tricíclicos (ADT)
Inhibidores irreversibles de la Monoaminooxidasa (IMAOs)
Antidepresivos de Segunda y Tercera Generación:
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS).
Antidepresivos Heterocíclicos (ADHC):
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Noradrenalina.
Duales o Inhibidores inespecíficos de la receptación de NA y 5-HT.
Bloqueantes a2 adrenérgicos.
Inhibidores de la recaptación de 5-HT y bloqueantes 5-HT2a.
Inhibidores de la recaptación de Dopamina
Tipos de antidepresivos según el tipo de transmisor al que afecte
- IMAO (monoaminooxidasa)
- IRSS y ERSS (transportador de serotonina)
- IRSN (transportador de serotonina y noradrenalina)
- IRN (inhibidores de los transportadores de noradrenalina)
OTROS: - Antidepresivos tricíclicos: impiden la recaptación de serotonina y noradrenalina…
¿En qué situaciones se indican fármacos antidepresivos?
Enfermedad Depresiva Mayor.
→ Trastorno Bipolar
→ Trastornos por Ansiedad (ansiedad generalizada-TAG-, crisis de pánico, obsesivos-compulsivos -TOC-, fobias)
→ Trastorno de estrés postraumático (TEPT)
→ Síndromes dolorosos (neuropáticos)
Mencione 4 antidepresivos tricíclicos (colocando los 2 más utilizados de primeras), las propiedades farmacológicas y los efectos adversos
- Imipramina
- Amitriptilina
- Amoxapina
- Nortriptilina
Propiedades farmacológicas:
- Inhiben la recaptación de 5-HT y NA
- Las terciarias además inhiben: alfa 1 adrenérgicos, muscarínicos e histaminérgico (H1)
Efectos adversos
- Sedantes (H1 y alfa-1) → Tolerancia
- Cognitivos, visión borrosa, boca seca, taquicardia
(Muscarínicos) → Cierta tolerancia
- Hipotensión ortostática (alfa-1)
- Pueden bajar umbral para convulsiones.
- Son cardiotóxicos (sobre todo arritmias!!!)
Efectos secundarios de los antidepresivos tricíclicos (ATC)
Efectos adversos
- Sedantes (H1 y alfa-1) → Tolerancia
- Cognitivos, visión borrosa, boca seca, taquicardia
(Muscarínicos) → Cierta tolerancia
- Hipotensión ortostática (alfa-1)
- Pueden bajar umbral para convulsiones.
- Son cardiotóxicos (sobre todo arritmias!!!)
Usos adicionales de los antidepresivos tricíclicos (ATC)
- Dolor neuropático
- Enuresis
- Síndrome de Intestino Irritable (SII)
- Obesidad
Imipramina (Nombre - presentación, familia, biodisponibilidad, unión a proteínas, vida media en plasma, metabolismo, excreción, contraindicaciones, efectos adversos, precauciones)
Nombre: ANAFRANIL, comp. de liberación prolongada 75mg recub con película 10, 25 mg; Sol inv y para perfus 25 mg/2ml
(clorhidrato - 25 mg)
Familia: ATC
Biodisponibilidad: Oral 94-96%
Unión a proteínas: 86%
Vida media en plasma: aproximadamente 20 horas
Metabolismo: hepático
Excreción: renal (80%), fecal (20%)
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; Trastornos bipolares y manía, Postinfarto
Efectos adversos: Ocurren con frecuencia moderada la sedación y los efectos anticolinérgicos. La hipotensión postural se produce con frecuencia alta. También ocurren ganancia de peso y efectos cardíacos
Precauciones: Debe utilizarse con precaución en ancianos, en el embarazo, o en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y angina de pecho,
epilepsia, glaucoma, hipertrofia prostática, enfermedad renal o hepática.
Amitriptilina (Nombre - presentación, familia, biodisponibilidad, unión a proteínas, vida media en plasma, metabolismo, excreción, contraindicaciones, efectos adversos, precauciones
Nombre: Tryptizol Comp. 10 mg
Familia: ATC
Biodisponibilidad: 40 a 60 %
Unión a proteínas: 96%
Vida media en plasma: 10 a 50 horas
Metabolismo: hepático
Excreción: orina
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la amitriptilina; infarto de miocardio reciente, cualquier grado de bloqueo.
Efectos adversos: sedación y efectos anticolinérgicos, con sequedad de boca, estreñimiento que ocasionalmente puede inducir un íleo paralítico, retención urinaria, visión borrosa, trastornos de la acomodación, glaucoma e hipertermia.
Precauciones: Alteraciones cardiovasculares, aumenta el riesgo de arritmias, bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.
(genfar 25 mg)
Mencione 4 inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y las propiedades farmacológicas
- Fluoxetina
- Sertralina
- Citalopram
- Paroxetina
Propiedades farmacológicas:
- Acción antidepresiva
- Acción ansiolítica y sedante
- Atraviesan la BHE
Inhiben las isoenzimas CYP2D6, CYP1A2, CYP2C, CYP3A4
Las carbamazepinas son utilizadas para:
Dolor neuropático
Los antipsicóticos actúan en:
D2 (bloqueó de receptores dopaminérgicos en las vías mesocorticales y mesolímbicas del SNC
5-TH2
En dónde se sintetiza la serotonina?
En el núcleo de rafé
En qué núcleo se sintetizan o se encuentran las catecolaminas?
Núcleo acumbbens
Cuál es la vía de dopamina más afectada en el párkinson?
La vía nigroestriatal
La serotonina sirve para:
Modular el estado del ánimo
Los antidepresivos puede servir para:
Diuresis nocturna
¿Qué antidepresivo se le da a paciente embarazada con depresión?
Inhibidores de la recaptación de serotonina
¿Cuáles son los grupos de antidepresivos con más efectos adversos?
- Antidepresivos triciclicos ADT
- Inhibidores irreversibles de la monoaminooxidasa (IMAO)
¿Qué efecto tiene el alfa 2 con las catecolaminas?
Inhibe la secreción de catecolaminas, disminuyendo la resistencia vascular periférica y provocando un efecto hipotensor
Qué pasa si aumenta demasiado la serotonina?
La persona puede entrar en estado psicótico
Qué antidepresivo se me daría a una persona con arritmia cardíaca como la fibrilación auricular si sufre de depresión?
Inhibidores específicos de la recaptación de serotonina
En qué pacientes está contraindicado los antidepresivos tricíclicos?
En pacientes con enfermedad coronaria o arritmias cardiacas como la fibrilación auricular
No dar imipramina o en cantidades muy abajar en paciente que:
Tienen insuficiencia renal y en embarazo ya que atraviesa la barrera placentaria
Tener cuidado en paciente anciano
Tener cuidado con la buscapina en pacientes con:
Hipertrofia prostática
Efectos adversos comunes de los ISRS
- Náuseas
- Diarrea
- Boca seca
- Disfunción sexual
- Ansiedad inicial
Mecanismo de acción de los antidepresivos, nombre los fármacos, efectos clínicos y efectos adversos comunes de los ISRS, atraviesa o no la barrera BHE?… están contraindicados en el embarazo?
Mecanismo de acción: inhibición de SERT
Fármacos: fluoxetina, sertralina, citalopram y paroxetina
Efectos clínicos: antidepresivo, ansiolítico y sedante
Efectos adversos: diarrea, náuseas, disfunción sexual, boca seca y ansiedad inicial
Atraviesan la BHE
Contraindicados en el embarazo:
- paroxetina: malformaciones cardiacas
- venlafaxina: complicaciones perinatales
Nota: inhiben las uso enzimas CY2D6, CYP1A2, CYP2C, CYP3A4
Se caracterizan por ser muy liposolubles, por lo tanto, tienen buena absorción
Efectos adversos:
- Insomnio, irritabilidad, ansiedad, libido disminuida y tolerancia
Se puede utilizar para pacientes con eyaculación precoz, debido a que como efecto adverso disminuye el libido.
Interacciones de los ISRS
Aumenta niveles sanguíneos y toxicidad: tamoxifeno, warfarina, teofilina, ADT y carbamazepinas.
AINES: disminuyen la eficacia
Muchos más seguros cuando se exceden las dosis
Fluoxetina: nombre, presentación, familia farmacológica, biodisponibilidad, unión a proteínas, vida media en plasma, metabolismo, excreción, contraindicaciones, efectos adversos y precauciones
Nombre y presentación: FLUOXAC, tabletas de 20mg vía oral. Dosis de 20 a 80 mg - máxima (subir gradualmente)
Familia: ISRS
Biodisponibilidad: mayor a 60%
Unión a proteínas: 98%
Vida media en plasma: 1-3 días
Metabolismo: hepático
Excreción: renal 80%, intestinal 15%
Contraindicaciones: pacientes con hipersensibilidad al fármaco o que estén en tratamiento con IMAO
Efectos adversos: ansiedad y nerviosismo, diarrea, somnolencia, cefalea, sudoración, insomnio y nausea
Precauciones: síndromes convulsivos: exacerbarse
Sertralina: nombre, presentación, familia farmacológica, biodisponibilidad, unión a proteínas, vida media en plasma, metabolismo, excreción, contraindicaciones, efectos adversos y precauciones
Nombre y presentación: ASERTRAL, tabletas de 50 y 100 mg vía oral
Familia: ISRS
Biodisponibilidad: mayor a 44%
Unión a proteínas: 98.5%
Vida media en plasma: 23 a 26 horas
Metabolismo: hepático por CYP2B6
Excreción: renal
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, pacientes con tratamiento con IMAO, warfarina y litio
Efectos adversos: dispepsia, diarrea, nausea, insomnio, somnolencia, temblor, flatulencia, anorexia, vómito, dolor abdominal y cefalea
Precauciones: la warfarina la desplaza de su unión a proteínas plasmáticas. Los IMAO provocan descarga serotoninérgica
Citalopram: nombre, presentación, familia farmacológica, biodisponibilidad, unión a proteínas, vida media en plasma, metabolismo, excreción, contraindicaciones, efectos adversos y precauciones
Nombre y presentación: CITALOPRAM
Familia: ISRS
Biodisponibilidad: mayor a 80% pico a las 4 horas
Unión a proteínas: 80%
Vida media en plasma: 35 horas
Metabolismo: Hepático por CYP2C19
Excreción: Renal y leche materna
Contraindicaciones: alergia al citalopram, pacientes con tratamiento con IMAO no selectivo e IMAOS selectivos B (riesgo de aparición de síndrome serotoninérgico)
Efectos adversos: somnolencia, trastornos del sueño, dolor de cabeza, náuseas, sequedad en la boca, sudoración aumentada
Precauciones: Asociación a IMAO selectivo A: solo se acepta su uso como último recurso en casos resistentes a otros tratamientos
Epilepsia: disminución del umbral convulsivo
Mujer con depresión postparto debe suspender la lactancia
Mencione el mecanismo de acción, los fármacos, los efectos clínicos, los efectos adversos comunes y específicos y las características y las indicaciones de los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)
Mecanismo de acción: inhibición de SERT y NET o NAT (inhibición de la recaptación de ambas aminas)
Fármacos: venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina y milnacipran
Aprobados para:
- Depresión
- Ansiedad
- Dolor (neuropático y fibromialgia)
Efectos adversos: nauseas, estreñimiento, cefalea, insomnio, diarrea, hipoxia, disfunción sexual, aumento de la tensión arterial
- Venlafaxina: Hipertensión diastólica sostenida, toxicidad cardíaca
- Duloxetina y milnacipran: Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado
No tienen estructura cíclica
E
