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Farmacología > Antidepresivos > Flashcards

Antidepresivos Flashcards

1
Q

Criterios DSM-V

A

Mínimo 4/9 de los siguientes síntomas han estado presentes en el lapso de dos semanas previas

  1. Humor depresivo casi todo el día a diario, por reporte objetivo (me siento triste, vacío, desesperanzado, o por reporte subjetivo (se ve triste). NOTA: en niños o adolescentes puede ser humor irritable.
  2. Marcada disminución en el interés y en la capacidad de sentir placer en las actividades diarias
  3. Pérdida o aumento de peso sin realizar dieta del 5% o aumento o disminución del apetito casi a diario (en niños: fracaso de aumentar el peso establecido para la edad)
  4. Insomnio o hipersomnia casi a diario
  5. Fatiga o pérdida de energía casi a diario
  6. Agitación o retraso psicomotriz casi a diario y observado por otros
  7. Sentimientos de inutilidad y culpa casi a diario los cuales pueden ser delirantes
  8. Indecisión, disminución en la habilidad de pensar y concentrarse
  9. Pensamientos recurrentes de: muerte, ideación suicida sin Planeación, o intento suicida, plan específico
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2
Q

Epidemiología de la depresión:

A
  • Representa un 4.3% de la carga mundial de morbilidad, y se encuentra entre las principales causas mundiales de discapacidad (11% del total mundial de años vividos con discapacidad), sobre todo en mujeres.
  • En Colombia, estás cifras alcanzan hasta un 13.8% en adultos entre los 18 y 45 años
  • A nivel universitario, la depresión, está muy por encima del promedio mundial.
    Prevalencia global de depresión del 27%
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3
Q

Efectos colaterales de los Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

A
  • Aumento de 5-HT (provoca disfunción sexual y Sx GI)
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4
Q

Efectos colaterales de los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)

A
  • Aumento de 5-HT (provoca disfunción sexual y Sx GI)
  • Aumento de NA (HTA y temblores)
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5
Q

Efectos colaterales de la ADTC

A
  • Aumento de 5-HT (provoca disfunción sexual y Sx GI)
  • Aumento de NA (HTA y temblores)
  • (-) H1 (Sedación y aumento del apetito)
  • (-) ACh (Déficit cognitivo, empeoramiento de glaucoma, boca seca, estreñimiento, y retención urinaria)
  • (-) Alfa-1 (Hipotensión)
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6
Q

Efectos colaterales del bupropion

A
  • Aumento de NA (HTA y temblores)
  • Aumento de DA (pycosis)
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7
Q

Efectos colaterales de la trazodona

A
  • (-) Alfa-1 (Hipotensión)
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8
Q

Efectos colaterales de la Mirtazapina

A
  • (-) H1 (Sedación y aumento del apetito)
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9
Q

Criterios para la elección del Antidepresivo

A
  • Condiciones físicas (enfermedades, etc.)
  • Síntomas
  • Comorbilidad psiquiátrica: otros problemas de salud mental además de la depresión
  • Eficacia
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10
Q

Sertralina es utilizada para (síntomas físicos/problemas de salud física)

A

Estreñimiento

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11
Q

Amitriptilina es utilizada para (síntomas físicos/problemas de salud física)

A

Cefalea

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12
Q

Amitriptilina, duloxetina son utilizados para (síntomas físicos/problemas de salud física)

A

Fibromialgia

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13
Q

Duloxetina es utilizada para (síntomas físicos/problemas de salud física)

A

Dolor

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14
Q

Bupropion es utilizado para (síntomas físicos/problemas de salud física)

A

Obesidad

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15
Q

Bupropion y la mirtazapina son utilizados para (síntomas físicos/problemas de salud física)

A

Disfunción sexual

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16
Q

Mirtazapina es utilizada para (síntomas físicos/problemas de salud física)

A

Bajo apetito, Náuseas y disfunción sexual

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17
Q

Mirtazapina es utilizada para (síntomas psiquiátricos)

A

Inssomnio

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18
Q

Los tricíclicos son indicados para (síntomas psiquiátricos)

A

Síntomas melancólicos (polo matutino, insomnio terminal)

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19
Q

Qué se utiliza para tratar síntomas atípicos (aumento del apetito y del sueño)

A

IMAOs
Fluoxetina

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20
Q

Los IMAOs y la fluoxetina son indicados para (síntomas psiquiátricos)

A

Síntomas atípicos (aumento del apetito y del sueño)

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21
Q

Bupropion es utilizado para (síntomas psiquiátricos)

A

Falta de energía, motivación

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22
Q

Los antidepresivos serotoninérgicos (ISRS) es utilizada para (síntomas psiquiátricos)

A

Sx obsesivos / ansiedad

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23
Q

Bipolaridad

A

Cuidado con inducción de manía

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24
Q

¿Cuándo sospechar bipolaridad?

A

Síntomas sugerentes:
- Aumento del apetito
- Hipersomnia
- Tendencias suicidas
- Minusvalía y culpa
- Anhedonia marcada

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25
Q

De acuerdo con los siguientes síntomas usted sospecharía de:
- Aumento del apetito
- Hipersomnia
- Tendencias suicidas
- Minusvalía y culpa
- Anhedonia marcada

A

Bipolaridad

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26
Q

Inicio de la depresión generalmente se da a:

A
  • Edad temprana (niños y adolescentes)
  • Postparto
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27
Q

Variabilidad del ánimo (ciclos) - sospechar bipolaridad

A
  • Trastorno disfórico premenstrual
  • Estacionalidad
  • Polo matutino
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28
Q

Tratamiento farmacológico de primera línea (inicio de efecto, si no hay una respuesta adecuada qué hacer y cuál es la duración)?????? Buscar para qué

A

Farmacológico: Antridepresivos y otros –> ISRS primera línea
- Inicio de efecto: 2-4 semanas
- Si no hay respuesta adecuada: aumentar dosis, cambiar de antidepresivo, combinar o potenciar
- Duración:
Primer episodio –> 6 meses a 2 años
Recurrente –> Indefinido

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29
Q

Por qué se produce la depresión? Causas

A

Monoaminas
- Noradrenalina
- Serotonina
- Dopamina

Inhiben su recaptación o aumentan

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30
Q

Cuáles son las vías del sistema dopaminérgico

A
  • Vía mesolímbica
  • Vía mesocortical
  • Vía nigroestriatal
  • Vía tuberoinfundibular
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31
Q

Vía mesolímbica

A

Transmite dopamina desde el área ventral tegmental (AVT) se ubica en el mesencéfalo hasta el núcleo accumbens

32
Q

Vía mesocortical

A

Transmite dopamina el área ventral tegmental (AVT) hasta la corteza frontal

33
Q

Vía nigroestriatal

A

Transmite dopamina desde la sustancia negra hasta el cuerpo estriado

34
Q

Vía tuberoinfundibular

A

Transmite dopamina desde el hipotálamo hasta la glándula hipófisis y ejerce influencia sobre ciertas hormonas, incluyendo la prolactina

35
Q

Sistema serotoninérgico??

A

Nucleos del rafe?????|1

36
Q

Causas de la depresión

A

Factores genéticos: Polimorfismo funcionar en la región motora del gen trasportador de la serotonina (5-HTT) - se ha vinculado con variantes genéticas en los genes codificantes para proteínas involucradas en la regulación de las mono aminas (NR3C1), señalización intracelular (GSK-3ß), neurotransmisión glutamatérgica (GRM3, GRIK4)

  • Factores químicos: Niveles anormales de los neurotransmisores aminérgicos: serotonina, noradrenalina y dopamina.
  • Factores neuroendocrinos: Anomalías del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal y el aumento del cortisol.
  • Factores psicosociales: Dificultades cotidianas y crónicas, eventos indeseables traumáticos, baja autoestima, muerte familiar, etc.
37
Q

3 características de los antidepresivos

A
  • No dependencia - tolerancia ni síndrome de abstinencia
  • En general no afecta la función cognitiva ni respiratoria
  • Valorar la eficacia: adherencia
38
Q

Latencia de respuesta promedio de los antidepresivos

A

3 a 4 semanas de latencia de respuesta (promedio)

39
Q

Mecanismo de acción de los antidepresivos

A

En los sistemas de monoamina la recaptación del transmisor es el principal mecanismo por el cual la neurotransmisión se detiene. Por tanto se inhibe la recaptación para mejorar la neurotransmisión

40
Q

Efecto farmacológico de los antidepresivos:

A

No son euforizantes, sino que suprimen síntomas depresvios

41
Q

Sitios de acción de antidepresivos

A
  • Los inhibidores selectivos de recaptación de serotonina (ISRS)
  • Inhibidores de recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)
  • Antidepresivos tricíclicos (TCA)

(Transportador de noradrenalina (NET), transportadores de serotonina (SERT). Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAOI))

42
Q

Actúan inhibiendo el transportador de noradrenalina (NET)

A

TCA
SNRI

43
Q

Actúan inhibiendo el transportador de serotonina

A

TCA
ISRS
IRSN

44
Q

Antidepresivos de primera generación:

A

Antidepresivos tricíclicos (ADT)
Inhibidores irreversibles de la Monoaminooxidasa (IMAOs)

45
Q

Antidepresivos de Segunda y Tercera Generación:

A

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS).
Antidepresivos Heterocíclicos (ADHC):
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Noradrenalina.
Duales o Inhibidores inespecíficos de la receptación de NA y 5-HT.
Bloqueantes a2 adrenérgicos.
Inhibidores de la recaptación de 5-HT y bloqueantes 5-HT2a.
Inhibidores de la recaptación de Dopamina

46
Q

Tipos de antidepresivos según el tipo de transmisor al que afecte

A
  • IMAO (monoaminooxidasa)
  • IRSS y ERSS (transportador de serotonina)
  • IRSN (transportador de serotonina y noradrenalina)
  • IRN (inhibidores de los transportadores de noradrenalina)
    OTROS:
  • Antidepresivos tricíclicos: impiden la recaptación de serotonina y noradrenalina…
47
Q

¿En qué situaciones se indican fármacos antidepresivos?

A

Enfermedad Depresiva Mayor.
→ Trastorno Bipolar
→ Trastornos por Ansiedad (ansiedad generalizada-TAG-, crisis de pánico, obsesivos-compulsivos -TOC-, fobias)
→ Trastorno de estrés postraumático (TEPT)
→ Síndromes dolorosos (neuropáticos)

48
Q

Mencione 4 antidepresivos tricíclicos (colocando los 2 más utilizados de primeras), las propiedades farmacológicas y los efectos adversos

A
  • Imipramina
  • Amitriptilina
  • Amoxapina
  • Nortriptilina

Propiedades farmacológicas:
- Inhiben la recaptación de 5-HT y NA
- Las terciarias además inhiben: alfa 1 adrenérgicos, muscarínicos e histaminérgico (H1)

Efectos adversos
- Sedantes (H1 y alfa-1) → Tolerancia
- Cognitivos, visión borrosa, boca seca, taquicardia
(Muscarínicos) → Cierta tolerancia
- Hipotensión ortostática (alfa-1)
- Pueden bajar umbral para convulsiones.
- Son cardiotóxicos (sobre todo arritmias!!!)

49
Q

Efectos secundarios de los antidepresivos tricíclicos (ATC)

A

Efectos adversos
- Sedantes (H1 y alfa-1) → Tolerancia
- Cognitivos, visión borrosa, boca seca, taquicardia
(Muscarínicos) → Cierta tolerancia
- Hipotensión ortostática (alfa-1)
- Pueden bajar umbral para convulsiones.
- Son cardiotóxicos (sobre todo arritmias!!!)

50
Q

Usos adicionales de los antidepresivos tricíclicos (ATC)

A
  • Dolor neuropático
  • Enuresis
  • Síndrome de Intestino Irritable (SII)
  • Obesidad
51
Q

Imipramina (Nombre - presentación, familia, biodisponibilidad, unión a proteínas, vida media en plasma, metabolismo, excreción, contraindicaciones, efectos adversos, precauciones)

A

Nombre: ANAFRANIL, comp. de liberación prolongada 75mg recub con película 10, 25 mg; Sol inv y para perfus 25 mg/2ml
(clorhidrato - 25 mg)

Familia: ATC
Biodisponibilidad: Oral 94-96%
Unión a proteínas: 86%
Vida media en plasma: aproximadamente 20 horas
Metabolismo: hepático
Excreción: renal (80%), fecal (20%)

Contraindicaciones: Hipersensibilidad; Trastornos bipolares y manía, Postinfarto

Efectos adversos: Ocurren con frecuencia moderada la sedación y los efectos anticolinérgicos. La hipotensión postural se produce con frecuencia alta. También ocurren ganancia de peso y efectos cardíacos

Precauciones: Debe utilizarse con precaución en ancianos, en el embarazo, o en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y angina de pecho,
epilepsia, glaucoma, hipertrofia prostática, enfermedad renal o hepática.

52
Q

Amitriptilina (Nombre - presentación, familia, biodisponibilidad, unión a proteínas, vida media en plasma, metabolismo, excreción, contraindicaciones, efectos adversos, precauciones

A

Nombre: Tryptizol Comp. 10 mg

Familia: ATC
Biodisponibilidad: 40 a 60 %
Unión a proteínas: 96%
Vida media en plasma: 10 a 50 horas
Metabolismo: hepático
Excreción: orina

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la amitriptilina; infarto de miocardio reciente, cualquier grado de bloqueo.

Efectos adversos: sedación y efectos anticolinérgicos, con sequedad de boca, estreñimiento que ocasionalmente puede inducir un íleo paralítico, retención urinaria, visión borrosa, trastornos de la acomodación, glaucoma e hipertermia.

Precauciones: Alteraciones cardiovasculares, aumenta el riesgo de arritmias, bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

(genfar 25 mg)

53
Q

Mencione 4 inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y las propiedades farmacológicas

A
  • Fluoxetina
  • Sertralina
  • Citalopram
  • Paroxetina

Propiedades farmacológicas:
- Acción antidepresiva
- Acción ansiolítica y sedante
- Atraviesan la BHE

Inhiben las isoenzimas CYP2D6, CYP1A2, CYP2C, CYP3A4

54
Q
A
55
Q

Las carbamazepinas son utilizadas para:

A

Dolor neuropático

56
Q

Los antipsicóticos actúan en:

A

D2 (bloqueó de receptores dopaminérgicos en las vías mesocorticales y mesolímbicas del SNC

5-TH2

57
Q

En dónde se sintetiza la serotonina?

A

En el núcleo de rafé

58
Q

En qué núcleo se sintetizan o se encuentran las catecolaminas?

A

Núcleo acumbbens

59
Q

Cuál es la vía de dopamina más afectada en el párkinson?

A

La vía nigroestriatal

60
Q

La serotonina sirve para:

A

Modular el estado del ánimo

61
Q

Los antidepresivos puede servir para:

A

Diuresis nocturna

62
Q

¿Qué antidepresivo se le da a paciente embarazada con depresión?

A

Inhibidores de la recaptación de serotonina

63
Q

¿Cuáles son los grupos de antidepresivos con más efectos adversos?

A
  • Antidepresivos triciclicos ADT
  • Inhibidores irreversibles de la monoaminooxidasa (IMAO)
64
Q

¿Qué efecto tiene el alfa 2 con las catecolaminas?

A

Inhibe la secreción de catecolaminas, disminuyendo la resistencia vascular periférica y provocando un efecto hipotensor

65
Q

Qué pasa si aumenta demasiado la serotonina?

A

La persona puede entrar en estado psicótico

66
Q

Qué antidepresivo se me daría a una persona con arritmia cardíaca como la fibrilación auricular si sufre de depresión?

A

Inhibidores específicos de la recaptación de serotonina

67
Q

En qué pacientes está contraindicado los antidepresivos tricíclicos?

A

En pacientes con enfermedad coronaria o arritmias cardiacas como la fibrilación auricular

68
Q

No dar imipramina o en cantidades muy abajar en paciente que:

A

Tienen insuficiencia renal y en embarazo ya que atraviesa la barrera placentaria

Tener cuidado en paciente anciano

69
Q

Tener cuidado con la buscapina en pacientes con:

A

Hipertrofia prostática

70
Q

Efectos adversos comunes de los ISRS

A
  • Náuseas
  • Diarrea
  • Boca seca
  • Disfunción sexual
  • Ansiedad inicial
71
Q

Mecanismo de acción de los antidepresivos, nombre los fármacos, efectos clínicos y efectos adversos comunes de los ISRS, atraviesa o no la barrera BHE?… están contraindicados en el embarazo?

A

Mecanismo de acción: inhibición de SERT
Fármacos: fluoxetina, sertralina, citalopram y paroxetina
Efectos clínicos: antidepresivo, ansiolítico y sedante
Efectos adversos: diarrea, náuseas, disfunción sexual, boca seca y ansiedad inicial
Atraviesan la BHE
Contraindicados en el embarazo:
- paroxetina: malformaciones cardiacas
- venlafaxina: complicaciones perinatales

Nota: inhiben las uso enzimas CY2D6, CYP1A2, CYP2C, CYP3A4

Se caracterizan por ser muy liposolubles, por lo tanto, tienen buena absorción

Efectos adversos:
- Insomnio, irritabilidad, ansiedad, libido disminuida y tolerancia

Se puede utilizar para pacientes con eyaculación precoz, debido a que como efecto adverso disminuye el libido.

72
Q

Interacciones de los ISRS

A

Aumenta niveles sanguíneos y toxicidad: tamoxifeno, warfarina, teofilina, ADT y carbamazepinas.

AINES: disminuyen la eficacia

Muchos más seguros cuando se exceden las dosis

73
Q

Fluoxetina: nombre, presentación, familia farmacológica, biodisponibilidad, unión a proteínas, vida media en plasma, metabolismo, excreción, contraindicaciones, efectos adversos y precauciones

A

Nombre y presentación: FLUOXAC, tabletas de 20mg vía oral. Dosis de 20 a 80 mg - máxima (subir gradualmente)
Familia: ISRS
Biodisponibilidad: mayor a 60%
Unión a proteínas: 98%
Vida media en plasma: 1-3 días
Metabolismo: hepático
Excreción: renal 80%, intestinal 15%

Contraindicaciones: pacientes con hipersensibilidad al fármaco o que estén en tratamiento con IMAO

Efectos adversos: ansiedad y nerviosismo, diarrea, somnolencia, cefalea, sudoración, insomnio y nausea

Precauciones: síndromes convulsivos: exacerbarse

74
Q

Sertralina: nombre, presentación, familia farmacológica, biodisponibilidad, unión a proteínas, vida media en plasma, metabolismo, excreción, contraindicaciones, efectos adversos y precauciones

A

Nombre y presentación: ASERTRAL, tabletas de 50 y 100 mg vía oral
Familia: ISRS
Biodisponibilidad: mayor a 44%
Unión a proteínas: 98.5%
Vida media en plasma: 23 a 26 horas
Metabolismo: hepático por CYP2B6
Excreción: renal

Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, pacientes con tratamiento con IMAO, warfarina y litio

Efectos adversos: dispepsia, diarrea, nausea, insomnio, somnolencia, temblor, flatulencia, anorexia, vómito, dolor abdominal y cefalea

Precauciones: la warfarina la desplaza de su unión a proteínas plasmáticas. Los IMAO provocan descarga serotoninérgica

75
Q

Citalopram: nombre, presentación, familia farmacológica, biodisponibilidad, unión a proteínas, vida media en plasma, metabolismo, excreción, contraindicaciones, efectos adversos y precauciones

A

Nombre y presentación: CITALOPRAM
Familia: ISRS
Biodisponibilidad: mayor a 80% pico a las 4 horas
Unión a proteínas: 80%
Vida media en plasma: 35 horas
Metabolismo: Hepático por CYP2C19
Excreción: Renal y leche materna

Contraindicaciones: alergia al citalopram, pacientes con tratamiento con IMAO no selectivo e IMAOS selectivos B (riesgo de aparición de síndrome serotoninérgico)

Efectos adversos: somnolencia, trastornos del sueño, dolor de cabeza, náuseas, sequedad en la boca, sudoración aumentada

Precauciones: Asociación a IMAO selectivo A: solo se acepta su uso como último recurso en casos resistentes a otros tratamientos
Epilepsia: disminución del umbral convulsivo

Mujer con depresión postparto debe suspender la lactancia

76
Q

Mencione el mecanismo de acción, los fármacos, los efectos clínicos, los efectos adversos comunes y específicos y las características y las indicaciones de los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)

A

Mecanismo de acción: inhibición de SERT y NET o NAT (inhibición de la recaptación de ambas aminas)
Fármacos: venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina y milnacipran
Aprobados para:
- Depresión
- Ansiedad
- Dolor (neuropático y fibromialgia)
Efectos adversos: nauseas, estreñimiento, cefalea, insomnio, diarrea, hipoxia, disfunción sexual, aumento de la tensión arterial
- Venlafaxina: Hipertensión diastólica sostenida, toxicidad cardíaca
- Duloxetina y milnacipran: Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado

No tienen estructura cíclica

77
Q

E

A

Farmacología (8 decks)

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