Antidepresivos Flashcards
Hipótesis monoaminérgica
Bajos niveles de serotonina y noradrenalina en el SNC desencadenan alteraciones en el estado de ánimo, afecto, estado de alerta, placer, motivación, apetito, miedo, ansiedad
Clasificación de antidepresivos
- Antidepresivos TRICICLICOS (antidepresivos típicos)
- Antidepresivos átipicos
- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
- Inhibidores de la recaptación de Noradrenalina
- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRSN)
- Inhibidores de la MAO (IMAO)
Antidepresivos tricíclicos (típicos)
Fármacos
- Impramina
- Clorimipramina
- Amitriptilina
- Butriptilina
- Dibencepina
Antidepresivos tricíclicos (típicos)
Mecanismo de acción
- La tirosina se convierte en dopamina
- La dopamina se acumula en vesículas presinápticas, dentro de las vesículas se forma la noradrenalina, cuando llega un potencial de acción y el Calcio, lo de las vesículas se libera en la hendidura sináptica
- La NA actúa sobre los receptores postsinapticos
- Se libera de sus receptores y queda libre, es recaptada una fracción a la neurona presinaptica
- Bloquean la recapatación de catecolamina, impide que la noradrenalina sea recaptada
Antidepresivos tricíclicos (típicos)
Farmacocinética
○ Muy liposolubles, buena absorción y distribución
○ Metabolismo lento
○ Excreción urinaria
Antidepresivos tricíclicos (típicos)
Efectos farmacológicos
- Son sedantes
- ↓ umbral convulsivante
- Bloquea receptores muscarínicos, adrenérgicos 𝞪1 e H1
- H1: sedación, aumento de peso y depresiones del SNC
- M: retención urinaria, taquicardia sinusal, resequedad de mucosas, visión borrosa, constipación, inhibición de la eyaculación
- 𝞪1: vasodilatación periférica, hipotensión ortostática, taquicardia, potencia antihipertensivos
- Serononinérgicos: HO, sedación, aumento de peso
Antidepresivos tricíclicos (típicos)
Interacciones
Fármacos para la ansiedad, depresión y estados de alteración del SNC
Antidepresivos tricíclicos (típicos)
Usos
○ Depresión mayor
○ Depresión reactiva
○ Depresión de pacientes alcohólicos
○ Depresión con síndrome obsesivo compulsivo, pacientes bipolares
○ Coadyudantes en el manejo del dolor neuropático (NO SON ANALGÉSICOS pero potencial el efecto de los analgésicos)
Antidepresivos atípicos
Fármacos
○ Maprotilina
○ Trazodone, es el único que entrega la EPS
○ Bupropion
○ Agomelatina
Antidepresivos atípicos
Mecanismo de acción
Bloquean la recaptación de dopamina
No tienen interacción con otros receptores
Menos interacción a nivel del SNC
Antidepresivos atípicos
Usos
- Como alternativa para pacientes que no se les ha podido controlar el estado de depresión con antidepresivos tricíclicos
- Brupopion tiene otros usos alternos como la terapia de alternativa para pacientes que quieren dejar de fumar
Antidepresivos atípicos
RAMS
Trazodone produce mucha somnolencia y embotamiento, falta de concentración
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
Fármacos
○ Fluxetina ○ Sertralina ○ Paroxetina ○ Fluvoxamina ○ Citalopram ○ Escitalopram
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
RAMS
Incrementan la disponibilidad sináptica de serotonina, explica estas RAMS:
Nauseas, vómito, diarrea, retardo en eyaculación, agitación e inquietud
- ↓ el apetito
- ↑ del riesgo de suicidio en jóvenes
- ↑ el riesgo de sangrado
- ↑ el síndrome serotoninérgico
Inhibidores de la recaptación de Noradrenalina
Fármacos
Reboxetina
Inhibidores de la recaptación de Noradrenalina
RAMS
Puede generar efectos adversos muy severos por eso ya no se usa mucho
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRSN)
Fármacos
○ Mirtazapina ○ Duloxetina ○ Milnacipram ○ Venlafaxina es el único que da la EPS ○ Desvenlafaxina ○ Hierba de San Juan de hipérico
Inhibidores de la MAO (IMAO)
Fármacos
○ MAO-A: serotonina, noradrenalina § Moclobemida, no se vende ni produce en Colombia ○ MAO-B: dopamina ○ No selectivos - Tranilcipromina
Inhibidores de la MAO (IMAO)
Efectos
MAO-A es el único que se usa como antidepresivo porque metaboliza a las catecolaminas
Inhibidores de la MAO (IMAO)
RAMS
MAO_A: La tiramina es un NT dentro de los alimentos como frutas, se degrada en el intestino y no alcanza a llegar a la circulación sistémica
Otros usos de los antidepresivos
- Trastornos de pánico
- Enuresis
- Trastorno obsesivo-compulsivos
- Dolor crónico (neuropático)