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Farmacología U2 > Anticoagulantes > Flashcards

Anticoagulantes Flashcards

1
Q

Nombre cumarínicos

A

warfarina y acenocumarol

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Q

Blanco farmacológico cumarínicos

A

Enzima Vitamina K epóxido reductasa

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3
Q

Mecanismo cumarínicos

A

Inhiben vitamina K epóxido reductasa → no se genera vitamina K reducida necesaria para activación de factores II,VII, IX, X

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4
Q

Efecto farmacológico cumarínicos

A

anticoagulantes

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5
Q

RAM cumarínicos

A
  • Sangrado, teratogenia, sangrado fetal, trombosis microvascular.
  • Necrosis cutánea
  • alopecia
  • Necrosis de tejidos blandos (acenocumarol)
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6
Q

Contraindicaciones cumarínicos

A
  • Embarazo
  • Tendencia hemorrágica
  • HTA grave no controlada
  • hipersensibilidad
  • Reciente cirugía de ojo, cerebro o médula espinal
  • Anestesia regional o bloqueo lumbar
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7
Q

Uso terapéutico warfarina

A
  • Profilaxis y tratamiento de embolia pulmonar, embolismo sistémico post-IAM, TVP
  • Prevención de ACV en pacientes con FA
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8
Q

Consideración terapéutica warfarina

A

-índice terapéutico estrecho, se monitora por PT expresado como INR
- warfarina oral es casi 100% biodisponible
- warfarina en plasma se une a albúmina
- vida media larga (aprox 36 hr)
- metabolizado por citocromo P450
- excreción renal

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9
Q

fármacos que disminuye el efecto de warfarina

A
  • colestiramina
  • barbitúricos, carbazepina, fenitoína, rifampicina
  • vit k reducida
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10
Q

fármacos que aumentan el efecto de warfarina

A
  • hidrato de cloral
  • amiodarona, clopidogrel, etanol en dosis intoxicante, fluconazol, fluoxetina, matronidazol, sulfametazol
  • anabólicos esteroides
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11
Q

Blanco farmacológico heparina no fraccionada

A

Antitrombina III

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12
Q

Mecanismo

A

Aumenta la actividad inhibitoria de ATIII, reduciendo la actividad del factor Xa y de la trombina (factor IIa)

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13
Q

Efecto farmacológico heparina no fraccionada

A

Anticoagulante

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14
Q

RAM heparina no fraccionada

A
  • Sangrado
  • Trombocitopenia inducida por heparina (TIH)
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15
Q

Contraindicaciones heparina no fraccionada

A
  • Neonatos
  • Embarazo o lactancia
  • Tendencia al sangrado
  • Sangrado activo mayor
  • Pruebas de coagulación alteradas
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16
Q

Uso terapéutico heparina no fraccionada

A
  • Profilaxis y tratamiento de enfermedades tromboembólicas (TEP y TVP)
  • Cirugía corazón abierto
  • Coagulación intravascular diseminada
  • SCA (en combinación con antiplaquetarios)
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17
Q

Cosideraciones terapéuticas heparina no fraccionada

A
  • Administración vía parenteral, generalmente IV o subcutánea
  • Se debe monitorear PTTa
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18
Q

Agentes que pueden contrarrestar el efecto anticoagulante de heparina no fraccionada

A
  • antihistamínicos
  • glucósidos cardíacos
  • nicotina
  • tetraciclinas
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19
Q

Nombre heparinas BPM

A

Enoxaparina
Dalteparina
Tinzaparina

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20
Q

Blanco farmacológico heparinas BPM

A

Antitrombina III (ATIII)

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21
Q

Mecanismo

A

Aumenta la actividad inhibitoria de ATIII, reduciendo la actividad del factor Xa y en menor medida de la trombina (factor IIa)

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22
Q

Efecto farmacológico heparinas BPM

A

Anticoagulante

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23
Q

RAM heparinas BPM

A
  • Sangrado
  • Hematoma, hemorragia, paraplejia
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24
Q

RAM tinzaparina

A

Pruebas de f(x) hepática aumentadas, eritema

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25
Q

RAM enoxaparina

A
  • común: pruebas de f(x) hepática aumentada, molestias GI, anemia, fiebre
  • graves: FA, IC, necrosis cutánea, neumonía
26
Q

Contraindicaciones heparinas BPM

A
  • Función renal disminuida con VFG < 30 ml/min
  • Hipersensibilidad a heparina o productos de puerco
  • Sangrado mayor activo
  • Trombocitopenia
  • Px sometidos a epidural/anestesia neuroaxial (solo dalteparina)
27
Q

Uso terapéutico

A
  • Profilaxis y tratamiento de enfermedadestromboembólicas (TEP y TVP)
  • Tratamiento SCA y adyuvantes intervención coronaria percutánea (solo enoxaparina y dalteparina)
28
Q

Cosideraciones terapéuticas heparinas BPM

A
  • índice terapéutico más alto que las no fraccionadas
  • no es necesario monitorar act sanguínea
  • administración parenteral subcutánea
  • vía excreción: renal
  • selectividad relativa act anti-Xa
29
Q

Nombre inhibidores selectivos de factor Xa

A

RivaroXaban
ApiXaban
EndoXaban

30
Q

Blanco farmacológico inhibidores factor Xa

A

Factor Xa

31
Q

Mecanismo inhibidores selectivos factor Xa

A

Inhibe factor Xa selectiva y directamente, al unirse a su sitio activo e inhibir de modo competitivo a la enzima (Apixabán y rivaroxabán)

o al combinarse con ATIII e inhibir específica e indirectamente a factor Xa (fondaparinux)

32
Q

Efecto farmacológico inhibidores selectivos factor Xa

A

Anticoagulante

33
Q

RAM Fondaparinux

A
  • común: Exantema fiebre
  • graves: anemia, hemorragia, trombocitopenia, rx anafilactoide
34
Q

RAM apixabán rivaroxaban

A
  • Sangrado
  • Hipersensibilidad grave
  • Pruebas de f(x) hepática anormales (solo apixaban)
  • Síncope (solo rivaroxaban)
35
Q

Contraindicaciones fondaparinux

A
  • Hipersensibilidad
  • Sangrado mayor activo
  • Endocarditis bacteriana
  • Peso <50 Kg
  • Trombocitopenia
  • Insuficiencia renal
36
Q

Contraindicaciones apixaban y rivaroxaban

A
  • Sangrado mayor activo
  • Hipersensibilidad
37
Q

Uso terapéutico fondaparinux

A
  • Profilaxis y tratamiento TVP y TEP
38
Q

Uso terapéutico apixaban y rivaroxaban

A
  • Prevención de ACV en pacientes con FA y TVP
  • Prevención TVP y TEP después de cirugía reemplazo cadera o rodilla
  • Tratamiento de TVP y TEP (solo rivaroxaban)
39
Q

Consideraciones terapéuticas fondaparinux

A
  • Administración subcutánea 1 vez al día
  • Excreción renal
40
Q

Consideraciones terapéuticas apixaban y rivaroxaban

A
  • Disponibles en forma oral
  • Apixaban de administra 2 veces al día; rivaroxaban, 1 vez
  • Dosis bajas en pacientes con disfunción renal o
    hepática
  • Se eliminan por metabolismo hepático y excreción renal
41
Q

Nombre inhibidores directos de trombina

A
  • Relacionados con hirudina: Lepirudina, Bivalirudina, Desirudina
  • Argatrobán
  • Dabigatrán
42
Q

Blanco farmacológico inhibidores trombina

A

Trombina

43
Q

Mecanismo inhibidores trombina

A

Se unen directo a trombina, impidiendo la formación de fibrina, por lo tanto inhiben hemostasia 2°

44
Q

Efecto farmacológico inhibidores trombina

A

Anticoagulante

45
Q

RAM agentes relacionados con hirudina

A
  • común: hipersensibilidad cutánea, anemia, hipotensión, náusea, cefalea, fiebre
  • sangrados
46
Q

RAM argatroban

A

bradiarritmia, dolor tx, molestia GI, fiebre
sangrados, paro cardiaco, edema pulmonar

47
Q

RAM dabigatran

A

hemorragia, rx hipersensibilidad

48
Q

Contraindicaciones inhibidores de trombina

A
  • Hipersensibilidad
  • Sangrado mayor activo
  • Válvula cardíaca protésica (solo dabigatran)
49
Q

Uso terapéutico agentes reacionados con hirudina

A
  • Trombocitopenia inducida por heparina TIH (lepirudina y bivalirudina)
  • Profilaxis TVP en reemplazo cadera (solo desirudina)
  • Profilaxis angioplastia y angiografía (solo bivalirudina)
50
Q

Uso terapéutico argatroban

A
  • Trombosis arterial coronaria
  • Profilaxis intervención coronaria percutánea
  • TIH
51
Q

Uso terapéutico dabigatran

A
  • Prevención tromboembolismo en FA no valvular
  • Tratamiento TVP y TEP
52
Q

Consideraciones terapéuticas agentes relacionados con hirudina

A
  • excreción renal–> requiere ajuste de dosis en insf renal
    -administración vía parenteral
  • se unen al sitio activo y exositio de trombina
  • vida media corta
  • son polipeptidos que vienen de la sanguijuelas
53
Q

Consideraciones terapéuticas argatroban

A
  • excreción vía biliar–> requiere ajuste dosis en enf hepática
  • administración vía infusión IV continua
  • vida media corta
  • seguro para px ocn insf renal
    solo se une al sitio activo, no a exositio
54
Q

Consideraciones terapéuticas dabigatran

A
  • Profarmaco disponible en forma oral
  • se une a sitio activo trombina, no a exositio
  • Evitar administrar con rifampicina pq aumenta su eliminación hepática
55
Q

Blanco farmacológico Proteína C activada recombinante (r-APC)

A

Factores Va y VIIIa

56
Q

Mecanismo r-APC

A

Inactiva en forma proteolítica Va y VIIIa, inhibiendo coagulación
Reduce cantidad PAI-1, potenciando fibrinólisis.
Reduce inflamación inhibiendo liberación TNF-α

57
Q

Efecto farmacológico r-APC

A

Anticoagulante y Antiinflamatorio

58
Q

RAM r-APC

A

Hemorragia

59
Q

Contraindicaciones r-APC

A
  • sangrado activo
  • cirugía reciente
  • insf hepática o renal
  • trombocitopenia
  • masa intracraneal
  • derrame cerebral en los ultimos 3 meses
  • catéter epidural
  • traumatismo mayor
60
Q

Uso terapéutico r-APC

A

Sepsis grave con disfunción orgánica y alto riesgo de muerte

61
Q

Consideraciones terapéuticas r-APC

A

prolonga PTTa, pero tiene poco efecto en PT

Farmacología U2 (4 decks)

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