AntiCancerígenos Flashcards
Agentes Alquilantes
Nitrossouréias e Cisplatina
Nitrossouréias
São Citotóxicos
- É um agente alquilante
- Sofrem bioativação (pró-fármaco)
- altamente lipossolúveis
- Atravessam a BHE
- Uso para tumores no cérebro
MA Nitrossouréias
Interferem na replicação e transcrição do DNA
- Formação de ligações covalentes com substâncias nucleofílicas (O,N) do DNA
- Maioria é bifuncional (2 grupos alquilantes), o que permite ligações cruzadas
EA Nitrossouréias
Depressão da medula óssea Alopecia
Náusea e Vômitos (transtornos gastrointestinais) Depressão da Gametogênese Estímulo a novas neoplasias
Cisplatina
São Citotóxicos
É um agente alquilante Compostos com Pt
Tratamento de tumores sólidos (testículos e ovários) Administração intravenosa lenta
MA Cisplatina
Interferem na replicação e transcrição do DNA
Formação de ligações covalentes com substâncias nucleofílicas (O,N) do DNA
Maioria é bifuncional (2 grupos alquilantes), o que permite ligações cruzadas
Acúmulo da Cisplatina na célula via transportador de Cobre. Ao combinar-se com a água, é passível de exercer o efeito alquilante
EA Cisplatina
Depressão da medula óssea Alopecia
Náusea e Vômitos (transtornos gastrointestinais) Depressão da Gametogênese Estímulo a novas neoplasias NEFROTOXICIDADE
ANTIMETABÓLICOS
- Metotrexato
- Fluoruracila (5-FU)
- Citarabina
- Fludarabina/Tioguanina/Pentostatina
Metotrexato
São Citotóxicos - É um agente antimetabólico - Análogo do ácido fólico - Captado ativamente pelas células (transporte do folato) - Uso para várias neoplasias - Agente imunossupressor (auto-imunes) - Folato é cofator para a síntese de purinas e pirimidinas
MA Metotrexato
Inibição da enzima Di-hidrofolato redutase
- Ácido fólico é cofator para a síntese de purinas, timidinas e metioninas (proteínas, DNA e RNA)
EA Metotrexato
Depressão da medula óssea Alopecia
Náusea e Vômitos (transtornos gastrointestinais) Depressão da Gametogênese Estímulo a novas neoplasias NEFROTOXICIDADE (precipitação do fármaco nos túbulos renais)
Fluoruracila (5-FU)
São Citotóxicos - É um agente antimetabólico - Análogos de Uracila - Seu metabólito (5-FdUMP) promove a inibição da enzima Timidilato sintase.
MA Fluoruracila (5-FU)
Interfere ativamente na síntese de DNA
- Seu metabólito (5-FdUMP) promove a
inibição da enzima Timidilato sintase
- Morte pela falta de timidina
EA Fluoruracila (5-FU)
oxicidade Gastrintestinal Mielossupressão
5% dos pacientes apresentam deficiência da
enzima DPD, responsável pela metabolização do
fármaco 5-FU, causando toxicidade grave
Citarabina
São Citotóxicos
- É um agente antimetabólico
- Análogo de Piramidina
- Análogo → Gentabicina
MA Citarabina
Inibe a DNA polimerase alfa e beta bloqueando a síntese e reparo do DNA
- Forma complexo de ponta morta, interfeirndo no alongamento da cadeia.
EA Citarabina
Depressão da medula óssea Alopecia
Náusea e Vômitos (transtornos gastrointestinais) Depressão da Gametogênese Estímulo a novas neoplasias
Fludarabina/Tioguanina/Pentostatina
São Citotóxicos
- É um agente antimetabólico
- Análogo de Purinas
- São nucleotídeos trapaceiros
MA Fludarabina/Tioguanina/Pentostatina
Inibe a DNA polimerase alfa e beta bloqueando a síntese e reparo do DNA
- Forma complexo de ponta morta, interferindo no alongamento da cadeia.
EA Fludarabina/Tioguanina/Pentostatina
Depressão da medula óssea Alopecia
Náusea e Vômitos (transtornos gastrointestinais) Depressão da Gametogênese Estímulo a novas neoplasias
ANTIBIÓTICOS CITOTÓXICOS
Antraciclinas/Doxorrubicina
Bleomicinas
Mitomicinas
Antraciclinas/Doxorrubicina
São Citotóxicos - São produtos naturais/antibióticos - Ação direta no DNA - Agente quimioterápico citotoxico de maior utilidade na clínica (várias neoplasias)
MA Antraciclinas/Doxorrubicina
Inibição da TOPOISOMERASE II, impedindo a redução da tensão sobre o DNA
- Ligação de alta afinidade ao DNA
- Produção de Radicais Livres → Estresse oxidativo
- Ligação às membranas celulares alterando a fluidez
EA Doxorrubicina
CARDIOTOXICIDADE/INSUF. CARDÍACA
(Produção de ROS no tecido cardíaco)
Dexrazoxana: inibe a formação de ROS
Bleomicinas
São Citotóxicos
- Antibióticos glicopeptídeos quelantes de metal
- Efetivas em G2 e G0
EA Bleomicinas
FIBROSE PULMONAR (Liberação de ROS)
Mitomicinas
São Citotóxicos - É um agente antiblástico alquilante bifuncional capaz de inibir a síntese de DNA - Realiza ligações cruzadas nas fitas de DNA e promove degradação via ROS
MA Bleomicinas e Mitomicinas
Ligação ao DNA promovendo alquilação
- Ruptura de filamentos simples e duplos
após a formação de radicais livres
- Inibição da biossíntese de DNA
DERIVADOS DE PLANTAS
Alcalóides da Vinca
TAXANOS/DOCETAXEL
