AntiCancerígenos

Question 1

Agentes Alquilantes

Answer 1

Nitrossouréias e Cisplatina

Question 2

Nitrossouréias

Answer 2

São Citotóxicos

• É um agente alquilante
• Sofrem bioativação (pró-fármaco)
• altamente lipossolúveis
• Atravessam a BHE
• Uso para tumores no cérebro

Question 3

MA Nitrossouréias

Answer 3

Interferem na replicação e transcrição do DNA

• Formação de ligações covalentes com substâncias nucleofílicas (O,N) do DNA
• Maioria é bifuncional (2 grupos alquilantes), o que permite ligações cruzadas

Question 4

EA Nitrossouréias

Answer 4

Depressão da medula óssea Alopecia

Náusea e Vômitos (transtornos gastrointestinais) Depressão da Gametogênese Estímulo a novas neoplasias

Question 5

Cisplatina

Answer 5

São Citotóxicos
É um agente alquilante Compostos com Pt
Tratamento de tumores sólidos (testículos e ovários) Administração intravenosa lenta

Question 6

MA Cisplatina

Answer 6

Interferem na replicação e transcrição do DNA
Formação de ligações covalentes com substâncias nucleofílicas (O,N) do DNA
Maioria é bifuncional (2 grupos alquilantes), o que permite ligações cruzadas
Acúmulo da Cisplatina na célula via transportador de Cobre. Ao combinar-se com a água, é passível de exercer o efeito alquilante

Question 7

EA Cisplatina

Answer 7

Depressão da medula óssea Alopecia

Náusea e Vômitos (transtornos gastrointestinais) Depressão da Gametogênese Estímulo a novas neoplasias NEFROTOXICIDADE

Question 8

ANTIMETABÓLICOS

Answer 8

1. Metotrexato
2. Fluoruracila (5-FU)
3. Citarabina
4. Fludarabina/Tioguanina/Pentostatina

Question 9

Metotrexato

Answer 9

São Citotóxicos
- É um agente antimetabólico
- Análogo do ácido fólico
- Captado ativamente pelas células
(transporte do folato)
- Uso para várias neoplasias
- Agente imunossupressor (auto-imunes)
- Folato é cofator para a síntese de purinas
e pirimidinas

Question 10

MA Metotrexato

Answer 10

Inibição da enzima Di-hidrofolato redutase

- Ácido fólico é cofator para a síntese de purinas, timidinas e metioninas (proteínas, DNA e RNA)

Question 11

EA Metotrexato

Answer 11

Depressão da medula óssea Alopecia
Náusea e Vômitos (transtornos gastrointestinais) Depressão da Gametogênese Estímulo a novas neoplasias NEFROTOXICIDADE (precipitação do fármaco nos túbulos renais)

Question 12

Fluoruracila (5-FU)

Answer 12

São Citotóxicos
- É um agente antimetabólico
- Análogos de Uracila
- Seu metabólito (5-FdUMP) promove a
inibição da enzima Timidilato sintase.

Question 13

MA Fluoruracila (5-FU)

Answer 13

Interfere ativamente na síntese de DNA
- Seu metabólito (5-FdUMP) promove a
inibição da enzima Timidilato sintase
- Morte pela falta de timidina

Question 14

EA Fluoruracila (5-FU)

Answer 14

oxicidade Gastrintestinal Mielossupressão
5% dos pacientes apresentam deficiência da
enzima DPD, responsável pela metabolização do
fármaco 5-FU, causando toxicidade grave

Question 15

Citarabina

Answer 15

São Citotóxicos

• É um agente antimetabólico
• Análogo de Piramidina
• Análogo → Gentabicina

Question 16

MA Citarabina

Answer 16

Inibe a DNA polimerase alfa e beta bloqueando a síntese e reparo do DNA
- Forma complexo de ponta morta, interfeirndo no alongamento da cadeia.

Question 17

EA Citarabina

Answer 17

Depressão da medula óssea Alopecia

Náusea e Vômitos (transtornos gastrointestinais) Depressão da Gametogênese Estímulo a novas neoplasias

Question 18

Fludarabina/Tioguanina/Pentostatina

Answer 18

São Citotóxicos

• É um agente antimetabólico
• Análogo de Purinas
• São nucleotídeos trapaceiros

Question 19

MA Fludarabina/Tioguanina/Pentostatina

Answer 19

Inibe a DNA polimerase alfa e beta bloqueando a síntese e reparo do DNA
- Forma complexo de ponta morta, interferindo no alongamento da cadeia.

Question 20

EA Fludarabina/Tioguanina/Pentostatina

Answer 20

Depressão da medula óssea Alopecia

Náusea e Vômitos (transtornos gastrointestinais) Depressão da Gametogênese Estímulo a novas neoplasias

Question 21

ANTIBIÓTICOS CITOTÓXICOS

Answer 21

Antraciclinas/Doxorrubicina
Bleomicinas
Mitomicinas

Question 22

Antraciclinas/Doxorrubicina

Answer 22

São Citotóxicos
- São produtos naturais/antibióticos
- Ação direta no DNA
- Agente quimioterápico citotoxico de maior
utilidade na clínica (várias neoplasias)

Question 23

MA Antraciclinas/Doxorrubicina

Answer 23

Inibição da TOPOISOMERASE II, impedindo a redução da tensão sobre o DNA

• Ligação de alta afinidade ao DNA
• Produção de Radicais Livres → Estresse oxidativo
• Ligação às membranas celulares alterando a fluidez

Question 24

EA Doxorrubicina

Answer 24

CARDIOTOXICIDADE/INSUF. CARDÍACA
(Produção de ROS no tecido cardíaco)
Dexrazoxana: inibe a formação de ROS

Question 25

Bleomicinas

Answer 25

São Citotóxicos

• Antibióticos glicopeptídeos quelantes de metal
• Efetivas em G2 e G0

Question 26

EA Bleomicinas

Answer 26

FIBROSE PULMONAR (Liberação de ROS)

Question 27

Mitomicinas

Answer 27

São Citotóxicos
- É um agente antiblástico alquilante
bifuncional capaz de inibir a síntese de
DNA
- Realiza ligações cruzadas nas fitas de DNA
e promove degradação via ROS

Question 28

MA Bleomicinas e Mitomicinas

Answer 28

Ligação ao DNA promovendo alquilação
- Ruptura de filamentos simples e duplos
após a formação de radicais livres
- Inibição da biossíntese de DNA

Question 29

DERIVADOS DE PLANTAS

Answer 29

Alcalóides da Vinca

TAXANOS/DOCETAXEL