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PHA-1014 : PHARMACOLOGIE MK > ANTIBIOTHÉRAPIE > Flashcards

ANTIBIOTHÉRAPIE Flashcards

1
Q

QSJ : Je suis la famille d’antibiotiques la plus utilisée.

A

ß-lactamines

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Q

Quelles sont les 4 sous-catégories des ß-lactamines?

A
  1. Céphalosporines
  2. Monobactams ( on parle peu de ceux-ci car aucun antibiotique de cette catégorie n’est commercialisée au Canada )
  3. Pénicillines
  4. Carbapénems
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3
Q

Que peut-on dire quant aux différentes générations de céphalosporines quant à leur couverture?

A

Généralement, plus on est dans les «anciennes générations» de céphalosporines, plus on possède une bonne couverture gram + et moins on possède un bonne bonne couverture gram -

Plus on observe des générations récentes, on constate que celles- ci ont une meilleure couverture contre les gram - et un peu moins contre les gram +.

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4
Q

Quels sont les 2 points communs des Glycopeptides, lipopeptides et lipoglycopeptides?

A

1- Celles-ci possèdent toutes une activité exclusivement contre les gram + ;
2- Il s’agit de grosses molécules.

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5
Q

Quels sont les 2 points communs des Glycopeptides, lipopeptides et lipoglycopeptides?

A

1- Celles-ci possèdent toutes une activité exclusivement contre les gram + ;
2- Il s’agit de grosses molécules.

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6
Q

QSJ : Je suis un glycopeptides traitant la C. Difficile.

A

Vancomycine

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7
Q

QSJ : Classe d’antibiotique composée de sucres aminés.

A

Aminosides

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8
Q

QSJ : Antibiotique constitué de 4 cycles, ayant un large spectre d’activité et possédant un regain d’intérêt depuis une quinzaine d’années.

A

Tétracyclines

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9
Q

Nommer les 3 types de tétracyclines étant les plus souvent servis en pharmacie communautaire sous voie orale.

A
  • Tétracycline
  • Minocycline
  • Doxycycline
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10
Q

Comme les antibio existent déjà dans l’environnement, quel est le rôle des chercheurs quant à ceux-ci?

A

À les améliorer en :
- Réduisant leur toxicité;
- Augmentant leur biodisponibilité.

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11
Q

QSJ : Antibiotique possédant une bonne capacité à traverser les membranes biologiques et qui sont généralement utilisés à titre d’alternative aux pénicillines en présence d’allergie à la pénicilline.

A

Macrolides

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12
Q

Nommer 3 types de macropodes très connus et fréquemment utilisés en pharmacie communautaire.

A

1- Erythromycin
2- Clarithromycine (biaxin)
3- Azithromycine

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13
Q

QSJ : Groupe d’antibiotique bien toléré, ayant un large spectre d’activité mais étant beaucoup trop utilisé.

A

Fluoroquinolones

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14
Q

Quel est le danger associé à la prise de fluoroquinolones?

A

Celles-ci sont associées au développement de diarrhée à C. Diff. donc elles nécessitent une attention particulière.

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15
Q

Nommer le type de fluoroquinolone le plus connu.

A

Ciprofloxacine

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16
Q

Quels sont les 2 seuls composés oraux actifs contre P.aeruginosa ?

A

– Ciprofloxacine
– Lévofloxacine

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17
Q

QSJ : Type d’antibiotique étant presque toujours utilisé en combinaison à un autre antibiotique car lorsqu’ils sont pris en monothérapie, ils sont associés à un phénomène de résistance.

A

Sulfamides

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18
Q

QSJ : Antibiotique étant souvent utilisé lors d’infection cutanée ainsi que lors de pharyngite. Il est le #1 associé à un risque accrue à la C. Difficile.

A

Lincosamides

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19
Q

Quel est le seul représentant de la famille des Lincosamides encore utilisé en Amérique du Nord?

A

La clindamycine

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20
Q

QSJ : Agents actifs contre un grand nombre de bactéries Gram positif. Ils développent rapidement une résistance si utilisés en monothérapie.

A

Rifamycines

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21
Q

QSJ : Classe d’antibiotiques très peu utilisé au Canada, surtout en Europe. Cette classe d’antibiotiques est importante à travers le monde.

A

Streptogramines

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22
Q

QSJ : Possédant un large spectre de traitement, cet antibiotique de 2e-3e intention est utilisé lors de certaines infections plus rares telles que :
– Anthrax
– Tularémie
– Rickettsioses (Rocky Mountain Spotted Fever)

A

Chloramphénicol

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23
Q

QSJ : Famille d’antibiotiques ayant des effets antibactérien, antiprotozaire et anti- inflammatoire.

A

Nitroimidazoles

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24
Q

Quel est le seul représentant des nitroimidazoles au
Canada?

A

Métronidazole

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25
Q

QSJ : Famille d’antibiotiques étant une série d’AA auxquels sont joint des groupements aminés. Ceux sont généralement sous forme ophtalmique.

A

Polypeptides

26
Q

Nommer un polypeptide connu.

A

Polysporin sous forme de gouttes ophtalmiques

27
Q

QSJ : Dernière classe d’antibiotique d’origine synthétique à voir le jour en pratique clinique. Celle-ci est utilisée à peu près exclusivement dans les infections causées par Gram + multi- résistants.

A

Oxazolidinones

28
Q

Nommer 3 mécanismes d’actions qu’utilisent les antibiotiques.

A

1- Interférence avec la synthèse de la PAROI bactérienne
2- Interférence avec la synthèse des protéines (RIBOSOMES)
3- Interférence avec la synthèse / réplication de l’ADN

29
Q

Nommer les 3 antibiotiques associés à une interférence avec la synthèse de la paroi.

A
  • Les B-Lactamines
  • Vancomycine (glycopeptides)
  • Daptomycine (lipopeptides)
30
Q

Nommer l’antibiotique associé à une interférence avec l’homéostasie de la paroi.

A

Polypeptides (polymyxines)

31
Q

Expliquer, brièvement de quelle façon les B-Lactamines interférent avec la synthèse de la paroi.

A

1- Les B-Lactamines se lient à la transpeptidase (PBP).

2- Les liens créés seront faibles et engendreront de la pression lors de la division cellulaire.

3- À un certain stade de la division cellulaire, la pression sera trop forte et cela engendrera l’Explosion de la paroi cellulaire causant ainsi la mort de la bactérie.

32
Q

Pourquoi la liaison entre la B-Lactamines et la transpeptidase engendre un impact aussi important quant à la structure de la paroi?

A

Car c’est la transpeptidase qui confère la rigidité et la solidité de la paroi.

33
Q

Expliquer, brièvement de quelle façon la Vancomycine (glycopeptides) interfère avec la synthèse de la paroi.

A

1- Un portion de la molécule de Vancomycine effectue des liens avec l’alanine, soit la partie terminale de la chaîne composant le peptidoglycan.

2- Ces liens engendrent de l’encombrement stérique.

3- Cet encombrement limite l’a formation d’autres liaisons, fragilise la paroi lors de la division cellulaire qui va ultimement rompre.

34
Q

La Vancomycine est-elle active contre tous les types de bactéries? Spécifier.

A

Cet antibiotique est inactif contre les Gram -. Comme ca taille est trop grande, il est impossible pour la vancomycin’s de traverser les potines et de se rendre au peptidoglycan.

35
Q

Expliquer, brièvement de quelle façon la Daptomycine (lipopeptides) interfère avec la synthèse de la paroi.

A

1- La daptomycine va insérer sa chaîne hydrophobe dans la membrane bactérienne.

2- Cette insertion va créer des fuites et laisser échapper entre autre du potassium (élément essentiel pour l’homéostasie de la molécule).

3- Cela va entraîner la mort de la bactérie.

36
Q

Quel élément doit être présent dans l’environnement afin d’assurer l’efficacité de la Daptomycine (lipopeptides)?

A

Présence de Ca+ dans l’environnement.

37
Q

Expliquer, brièvement de quelle façon les polypeptides (polymixines) causent l’interférence avec l’homéostasie de la paroi.

A

1- Les polymyxines, chargées positivement, s’accumulent à l’extérieur de la paroi cellulaire des gram - dû à une attraction électrique pour les LPS (-).

2- Les polymyxines vont migrer graduellement vers l’intérieur de la bactérie.

3- Cela déstabilise la molécule en engendrant des fuite autant au niveau de la paroi interne que externe.

4- Cela altère la perméabilité de la paroi ainsi que le potentiel d’action de la bactérie.

38
Q

Quels sont les 3 sites d’actions sur le ribosome pour les antibiotiques ?

A
  • Sous-unité 30S
    -Sous-unité 50S
  • ARN de transfert
39
Q

Quel est le ou les site(s) d’action spécifique(s) des Tétracyclines sur le ribosome?

A

Sous-unité 30s

40
Q

Quel est le ou les site(s) d’action spécifique(s) des Streptogramines sur le ribosome?

A

Sous-unité 50s et ARN de transfert

41
Q

Quel est le ou les site(s) d’action spécifique(s) des Macrolides sur le ribosome?

A

Sous-unité 50s

42
Q

Quel élément est essentiel à la synthèse des purines chez les bactéries? Cet élément se retrouve t’il dans l’environnement de la bactérie?

A

La présence d’acide folique
La bactérie n’est pas apte à aller chercher l’acide folique dans l’environnement, elle doit donc la synthétiser elle-même.

43
Q

Expliquer, brièvement de quelle façon le Sulfaméthoxazole interfère sur la synthèse des nucléotides?

A

1- Le Sulfaméthoxazole s’uni à la bactérie.

2-Cette union empêche la formation suffisante d’acide folique, élément essentiel à la synthèse de nucléotides.

3- Il manquera ultimement de purines (nucléotides) afin que la bactérie puisse fonctionner adéquatement.

44
Q

Quels sont les 2 éléments avec lesquels interfèrent les Fluoroquinolones? Quel est le rôle de chacun de ces éléments?

A

Interfèrent avec l’ADN-gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV. Ces enzymes sont impliquées dans le déploiement (IV) et l’enroulement (II) sur eux-mêmes des brins d’ADN

45
Q

Expliquer de quelle façon les Fluoroquinolones interfèrent avec l’ADN-gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV ?

A

1- Les Fluoroquinolones se posent, sur la chaîne de l’ADN et causent un encombrement stérique.

2- Cet encombrement empêche de recoller ou d’ouvrir adéquatement les brins d’ADN.

3- Cela empêche la lecture adéquate de l’information et engendre ultimement la mort de la bactérie.

46
Q

Quel est le rôle de l’ARN polymérase?

A

Celle-ci permet la production de l’ADN messager

47
Q

Expliquer brièvement de quelle façon les Rifamycines interfèrent sur l’ADN.

A

1- Rifamycines interfèrent avec ARN polymérase en l’empêchant de bien travailler.

2- L’ARNmessager produit par l’ARN polymérase sera inutilisable pour la bactérie

3- Ultimement, il y aura mort de la bactérie.

48
Q

Expliquer brièvement de quelle façon le métronidazole interfère sur la synthèse de l’ADN.

A

1- Le metronidazole pénètre dans la bactérie.

2- Une fois dans la cellules, réduit des groupements nitrates en dérivés réactifs et instables.

3- Ces dérivés « attaquent » l’ADN bactérien et entraînent des bris ou mutations des brins d’ADN.

4- Ultimement, mort de la bactérie.

49
Q

QSJ : Mécanisme de survie de l’espèce bactérienne.

A

Résistance bactérienne

50
Q

Peut-on dire que la résistance aux antibiotiques est-elle un phénomène nouveau?

A

La résistance aux antibiotiques n’est pas un phénomène nouveau : cela existe depuis l’apparition des antibios (il y a + de 30 000 ans dans le cas de la Vancomycine).
Celui-ci fut répertorié récemment mais il ne s’agit pas d’un nouveau phénomène

51
Q

Peut-on effectuer une corrélation entre l’utilisation accrue des antibiotiques à la résistance à ceux-ci.

A

Il n’est pas possible d’effectuer une corrélation directe. Il est vrai qu’ils sont davantage utilisés mais le fait de les utiliser plus rend le phénomène de résistance plus observable.

52
Q

Le processus résistance est-il bénéfique ou néfaste pour les bactéries qui l’effectuent?

A

Le processus de lutte contre les antibiotiques est négatif pour les bactéries car l’énergie associée a défense ne peut être utilisé pour la reproduction.

53
Q

Quelle corrélation peut-on effectuer entre la résistance ainsi que la virulence d’une bactérie?

A

Les bactéries très résistantes sont peu virulentes.

Par contre, une bactérie ayant presque aucune résistance peut être très agressive car elle met toute son énergie sur la reproduction (ex : bactérie mangeuse de chaire)

54
Q

Quels sont les 5 principaux mécanismes de résistance bactérienne ?

A

1- Productions d’enzymes inactivant antibiotiques
2- Modification de la cible de l’antibiotique
3- Résistance intrinsèque
4- Diminution de la perméabilité de la paroi bactérienne
5- Expulsion de l’antibiotique (pompes à efflux)

55
Q

Nommer 2 antibiotiques étant inactivés suite à la production d’enzymes de certaines bactéries. Expliquez brièvement leurs fonctionnements.

A

Aminosides : Les bactéries produisent des enzymes qui vont ajouter des groupement sur la structure de la molécule d’antibiotique. Cela va engendrer un changement de la structure 3D de l’antibio et celui-ci ne pourra se fixer à son site d’action cible.

B-Lactamines : Les bactéries produisent des enzymes qui vont ouvrir le cycle b-lactame. Il y aura un changement de la configuration de la molécule ce qui va engendre une perte de l’activité antibactérienne.

56
Q

Nommer 1 antibiotique qui subira une altération ou la modification de sa cible suite à la production d’enzymes de certaines bactéries. Expliquez brièvement son fonctionnement.

A

Fluoroquinolones : Les enzymes produites vont modifier la structure du site de fixation ce qui empêchecla fluoroquinolone de se fixer correctement. Cela engendrera une diminution de l’activité antibactérienne.

57
Q

Expliquer brièvement le processus d’expulsion de l’antibiotique pas pompes à efflux.
Nommer 3 antibiotiques victimes de cette forme de résistance bactérienne.

A

Les bactéries utilisent leurs pompent (dédies à l’apport interne d’éléments) pour expulser l’antibiotique à l’extérieur.

-Tétracyclines
- Macrolides
- Streptogramines

  • À noter : Un autre individu subit également le phénomène de pompes : il s’agit de Maximus avec ses pushups quotidiens #musclemommy.
58
Q

QSJ : Phénomène se produisant suite à l’administration d’antibiotiques. Il survient lorsque certaines bactéries résistent, continuent à se multiplier et causent à nouveau une infection nécessitant l’administration d’antibiotiques différents.

A

Phénomène de résistance par pression de sélection

59
Q

QSJ : Phénomène qui apparaît lorsqu’une bactérie évolue et devient résistante aux antibiotiques utilisés pour traiter les infections dont elle est responsable.

A

Antibiorésistance.

60
Q

Quel peut être l’impact négatif d’un trop long traitement avec des antibiotiques?

A

Plus on traite longtemps inutilement, plus on augmente le risque que les bactéries développent de la résistance .

PHA-1014 : PHARMACOLOGIE MK (11 decks)

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