Antiarythmiques Flashcards
Classe IA
Médicaments
Quinidine
Procaïnamide
Disopyramide
Classe IA
Électrophysiologie
Bloquent les courants Na+ et K+
Classe IA
Électrocardiographie
Allongement QRS et intervalle QT
Classe IA
Hémodynamie
Inotrope négatif : procaïnamide > disopyramide > quinidine
Classe IA
Autres
Anticholinergique : disopyramide > quinidine > procaïnamide
Quinidine
Effets indésirables
GI : N/V/D, dlrs abdos, anorexie, goût amer
Hypersensibilité : fièvre, rash, thrombocytopénie
Cinchonisme : céphalées, troubles vision et audition, acouphènes
Procaïnamide
Effets indésirables
Syndrome du lupus érythémateux : arthralgie, myalgie, rash cutané, fièvre, lupus réversible
Torsades de pointe
Disopyramide
Effets indésirables
Effets anticholinergiques : bouche sèche, vision brouillée, constipation, rétention urinaire
Torsades de pointe
Disopyramide
Contre-indication
IC (inotrope ++ négatif)
Quinidine
Interactions
Digoxine : augmente de 50% (P-gp)
Mexilétine : augmente (2D6)
Inducteurs et inhibiteurs 3A4
Anticoagulant : augmente effet
Quinidine est un inhibiteur du 2D6
Procaïnamide
Interactions
Amiodarone
Classe IA
Indications
Arythmies auriculaires et ventriculaires
Syndrome de Brugada
Classe IA
Surveillance clinique
Potentiel proarythmique (torsade de pointe)
Classe IB
Médicaments
Lidocaïne et méxilétine
Classe IB
Électrophysiologie
Anesthésique local, bloque canaux sodiques
Actions plus prononcées a/n des cellules ischémiques que des cellules normales
Lidocaïne
Électrocardiographie
Peu d’influence sur intervalle PR et QT
Méxilétine
Électrocardiographie
Allongement minime QRS et intervalle QT légèrement plus court
Classe IB
Hémodynamie
Impact faible
Lidocaïne
Effets indésirables
SNC : agitation, confusion, troubles de l’audition, vertiges et tremblements
Méxilétine
Effets indésirables
SNC : tremblements, diplopie, convulsions, paresthésie
Troubles GI : effets reliés à dose et diminuent si présence aliments
Lidocaïne
Indications
Contrôle des arythmies ventriculaires et prévention fibrillation ventriculaire phase aiguë IM et chx CV
Inflammation augmente protéine porteuse lidocaïne et diminue ses effets
Méxilétine
Indications
Arythmies ventriculaires, non efficace si utilisé seul (intéressant si associé avec classe IA, II ou III)
Arythmie avec intervalle QT long
Classe IC
Médicaments
Flécaïnide, propafénone
Classe IC
Électrophysiologie
Ralentissement important dépolarisation cellulaire des oreillettes, du réseau His-Purkinje et des ventricules
Flécaïnide
Électrocardiographie
Intervalle PR et QRS possiblement allongé de 20-30%, repolarisation non touchée
Propafénone
Électrocardiographie
Prolongation intervalle PR et QRS, peu d’effet sur QT
Classe IC
Hémodynamie
Inotrope négatif -> exacerbation IC
Flécaïnide
Effets indésirables
Effets non CV transitoires et bien tolérés
Autres : dyspnée, vertiges, troubles visuels, tremblements et céphalées
Propafénone
Effets indésirables
Plus fréquents chez métabolisateurs lents
Nausées, vomissements, constipation, diplopie, paresthésie, vertiges, fatigue, céphalées, altération goût
Effets ß-bloqueurs : diminue la pression artérielle, la fréquence cardiaque, effet inotrope négatif, asthme
Flécaïnide
Interactions
Digoxine : augmente de 30%
Propranolol : inotrope négatif augmenté et concentrations des 2 médicaments augmentés
Inhibiteurs 2D6
Propafénone
Interactions
Digoxine : augmente de 30%
Warfarine : augmente effet anticoagulant
Inhibiteurs 2D6
Classe IC
Indications
Arythmies supraventriculaires et ventriculaires
Classe IC
Surveillance clinique
Effet proarythmique
Dysfonction ventriculaire gauche : augmentation mortalité si utilisé pour contrer arythmie ventriculaire après IM récent
Propafénone : incidence proarythmie plus faible
Classe II
Électrophysiologie
Allonge la phase 4 du PA de cellules automatiques
Classe II
Électrocardiographie
Ralentissement FC (allonge PP ou RR) et allongement intervalle PR (conduction AV prolongée)
Classe II
Hémodynamie
Effet dépresseur sur le nœud sinusal, le nœud AV et la fonction ventriculaire
Surveillance accrue des effets indésirables est nécessaire lorsque les ß-bloqueurs sont jumelés aux bloqueurs des canaux calciques, aux antiarythmiques de classe IC et à l’amiodarone.
Classe II
Médicaments
BB utilisés comme antiarythmiques (contrôlent réponse ventriculaire) : propranolol, acébutolol, nadolol, aténolol et bisoprolol
Esmolol : B1-sélectif, très courte durée d’action (IV). Indiqué en urgence puisque début d’action rapide, cessation rapide (IC, bradycardie, hypotension) et métsbolisé par estérases GR même métabolisme que pro-médicament mais contraire
Classe II
Effets indésirables
Cardiovasculaires : bradycardie, bloc AV, défaillance cardiaque, hypotension
Neurologiques : étourdissements, fatigue, insomnie, cauchemars, hallucinations et dépression
Autres : bronchospasme, claudication, troubles GI, extrémités froides
Classe II
Interactions
Médicaments inotropes négatifs (disopyramide, vérapamil, diltiazem)
Digoxine : effet dromotrope AV négatif (ralentit conduction AV)
Classe II
Indications
Tachycardie sinusale, tachycardie automatique de réentrée, flutter auriculaire, fibrillation auriculaire
Arythmies dues à l’exercice et émotion, extrasystoles ventriculaires fréquentes et en prophylaxie de la mort subite post-infarctus
Classe III
Médicaments
Sotalol
Amiodarone
Dronédarone
Sotalol
Électrocardiographie
Propriétés antiarythmiques de classe II et III – BB non cardiosélectif et sans ASI
Amiodarone
Électrocardiographie
Propriétés antiarythmiques de classe I, II, II et IV (mais effet + important pour classe III) – puissant antiarythmique qui prolonge la repolarisation de tous les tissus cardiaques
Dronédarone
Électrocardiographie
Effet inhibiteur des canaux Na, K et Ca de type L et BB
Sotalol
Électrocardiographie
Ralentissement FC, allongement intervalle PR et QT
Amiodarone
Électrocardiographie
Ralentissement FC (PP ou RR), allongement intervalle PR, QRS et QT
Sotalol
Hémodynamie
Bradycardie (BB) + blocage K = proarythmie
Amiodarone
Hémodynamie
Réduction de la PA et des résistances vasculaires périphériques; effet inotrope négatif peut altérer occasionnellement la fn ventriculaire gauche
Sotalol
Effets indésirables
Effets BB : insuffisance cardiaque, bradycardie, bloc AV, bronchospasme, céphalées, étourdissements, fatigue, faiblesse, nausées, dyspnée
Torsades de pointes
Amiodarone
Effets indésirables
Avec les suivis associés
Effets extracardiaques +++ (limitant usage)
Fibrose pulmonaire : rare mais grave (˂3%)
Troubles de vision : formation de micro-dépôts cornéens (3 mois tx – réversible 7 mois)
Désordres thyroïdiens (hypo/hyperthyroïdie, TSH début + q6 mois)
Photosensibilité, coloration gris-bleu de la peau (réversible)
Augmentation des enzymes hépatiques (AST/ALT début + q6 mois)
Bradycardie, troubles GI (ECG début + q1 an)
Effets neuros (faiblesse musculaire, neuropathie)
Dronédarone
Effets indésirables
GI : diarrhées, nausées, vomissements, douleurs abdominales
Autres : asthénie (faiblesse) et rashs cutanés
Dronédarone
Contre-indications
CI : IC, FA permanente, toxicité hépatique ou pulmonaire liée à l’utilisation antérieure d’amiodarone
Amiodarone
Interactions
CYP2D6, 2C9, 3C4, inhibe P-gp
Augmente concentrations de : digoxine (+ de 100%), diltiazem, quinidine, procaïnamide, warfarine
Dronédarone
Interactions
Inhibiteurs et inducteurs CYP3A4
Sotalol
Interactions
Non métabolisé, élimination rénale
Sotalol
Indications
Traitement des arythmies supraventriculaires et ventriculaires
Amiodarone
Indications
Tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire
Usage non recommandée pour les tachycardies supraventriculaires (EI sérieux) sauf pour FA
Seul qu’on peut utiliser si dysfonction VG sévère
Dronédarone
Indications
Patients avec FA paroxystique ou persistante qui sont en rythme sinusal ou chez qui on va procéder à cardioversion
Seulement après avoir envisagé autres options tx
Classe III
Surveillance clinique
Effet proarythmique pour sotalol et amiodarone (rare)
Classe IV
Médicaments
Vérapamil
Diltiazem
Vérapamil
Électrophysiologie
Bloque les courant Ca2+ : effet prédominant nœuds sinusal et AV
Dromotrope négatif nœud AV (> diltiazem)
Vérapamil
Électrocardiographie
Ralentissement FC (chronotrope négatif) et allongement intervalle PR (dromotrope AV négatif)
Vérapamil
Hémodynamie
Inhibition courant Ca2+ a/n vasculaire baisse TA et postcharge
Inotrope négatif : compensé par vasodilatation périphérique et effet net sera amélioration fn cardiaque (débit coronarien augmenté)
Diltiazem
Caractéristiques
Inhibition canaux Ca2+ a/n muscle cardiaque et muscle liss vasculaire, moins sélectif pour tissu cardiaque que vérapamil et moins inotrope négatif que vérapamil
Vérapamil
Effets indésirables
Constipation, œdème périphérique, céphalées, prurit, nervosité, vertiges, hépatotoxicité
Vasodilatation périphérique (hypotension)
Inotrope négatif, bradycardie
Vérapamil
Contre-indications
CI : arythmies ventriculaires, peut entraîner effet dromotrope négatif (nœud AV) et vasodilatation périphérique -> hypoTA et collapsus CV
CI partielle : IC (effet inotrope négatif)
Diltiazem
Effets indésirables
Bradycardie, hypoTA, OMI
Vérapamil
Interactions
Puissant inhibiteur P-gp, interactions 3A4
Digoxine : augmente, dromotrope AV négatif
Disopyramide : inotrope négatif
Vérapamil
Indications
Tachycardie supraventriculaire réentrée nœud AV
Fibrillation et flutter auriculaire
Digoxine
Mécanisme d’action
Augmente les canaux potassiques dépendants de l’acétylcholine
Digoxine
Électrophysiologie
Effets indirects - renforcement tonus vagal (phase 4 PA) -> effet chronotrope négatif et dromotrope négatif sur conduction AV
Digoxine
Électrocardiographie
FC diminuée et intervalle PR allongé
Digoxine
Hémodynamie
Action inotrope positive par augmentation Ca2+ intracellulaire, conséquence blocage pompe Na/K/ATPase
Digoxine
Effets indésirables
Intoxication digitalique : effets GI et neurologiques, arythmies
Digoxine
Interactions
Augmentation concentration digoxine : quinidine, vérapamil, amiodarone (P-gp)
HypoK : compétition K+ et digoxine pour Na/K/ATPase; diurétiques augmentent toxicité digitalique
Digoxine
Indications
Fibrillation et flutter auriculaire avec réponse ventriculaire rapide
Adénosine
Électrophysiologie
Dépression de l’automaticité des nœuds sinusal et AV et des fibres de Purkinje
Adénosine
Électrocardiographie
FC diminuée et intervalle PR allongé
Adénosine
Hémodynamie
Vasodilatation coronarienne avec effet minimal sur TA er contractilité
Adénosine
Effets indésirables
Transitoires (effet très rapide, environ 10 sec) : hypotension, fatigue, dyspnée (pas plus de 1 minute)
Adénosine
Indications
Traitement aigu de la tachycardie supraventriculaire
Agent diagnostique pour distinction entre tachycardies supraventriculaires (efficace) ou ventriculaires (non efficace)
Médicaments substrats et inhibiteurs du CYP 2D6
Médicaments substrats : méxilétine, propafénone, flécaïnide, métoprolol (autres = codéine, antidépresseurs).
Médicaments inhibiteurs : quinidine.
Médicaments substrats N-acétylation
Médicaments substrats : procaïnamide (PA), hydralazine, dapsone, caféine.
Facteurs de risque de torsades de pointe
Facteurs de risque : sexe féminin, bradycardie, hypoK (diurétiques, diarrhée), blocage des canaux K+ par médicaments.
Médicaments à risque de torsades de pointe
Médicaments : antiarythmiques classe IA et III, érythromycine, antihistaminiques (astémizole, terfénadine), cisapride, dompéridone, probucol, etc.
Activité sympathique intrinsèque (ASI)
Capacité de certains agents de stimuler et d’inhiber les récepteurs B (acébutolol et pindolol). Pendant l’effort, les agents ayant une ASI inhibent l’activité B-adrénergique. Peut être favorable en présence d’IC ou de bradycardie excessive au repos.
Activité stabilisatrice de la membrane (ASM)
Augmentent le seuil d’excitabilité de la cellule myocardique (effet bathmotrope négatif). À de très fortes doses, ces agents ont des effets antiarythmiques accrus. Propranolol a la plus grande ASM.
