Antiadrenérgico Flashcards
Mecanismo de ação:
- Os fármacos antagonistas adrenérgicos têm alta afinidade pelos receptores adrenérgicos, porém eles não são agonistas são antagonistas;
- Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações da noradrenalina e as ações dos agonistas adrenérgicos sobre células efetoras.
- Eles bloqueiam receptores α 1, α 2, β1 e β2.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA ADRENÉRGICOS
Pouca aplicabilidade clínica.
Efeitos indesejáveis inconvenientes.
Divididos em:
- Haloalquilaminas
- Imidazolinas
- Alcalóides do Ergot: bloqueiam os receptores α, e apresentam outras ações, principalmente em receptores 5-HT.
USOS CLÍNICOS ALFA
Fármacos que bloqueiam receptores α1 e α2- adrenérgicos (p. ex., fenoxibenzamina e fentolamina): vasodilatação no tratamento de doenças vasculares periféricas, mas esse uso na atualidade está muito obso
USOS CLÍNICOS ALFA
Antagonistas seletivos α1 (p. ex., prazosina, doxazosina, terazosina) são utilizados no tratamento da hipertensão e da hipertrofia benigna da próstata.
—> Os efeitos adversos incluem hipotensão postural, incontinência de estresse e impotência.
USOS CLÍNICOS ALFA
A tansulosina é α1A seletiva e age principalmente no trato urogenital. É utilizada no tratamento da hipertrofia benigna da próstata e pode causar hipotensão postural, menor do que com outros agonistas α1.
PRAZOSINA
Tratamento da hipertensão arterial: normalmente associado com um beta bloqueador, um diurético ou ambos.
- Tratamento da Insuficiência Cardíaca Refratária.
- Dose: 2 a 20 mg/dia.
- Tempo de ação: 8 a 12 horas.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS
- Não seletivos entre receptores β1 e β2-adrenérgicos: propranolol, alprenolol, oxprenolol.
- Seletivos para β1: atenolol, nebivolol.
- O alprenolol e o oxprenolol têm atividade agonista parcial.
USOS CLÍNICOS
- Infarto agudo;
- Prevenção de arritmias (principalmente se induzidas por ativaçãobsimpática);
- Insuficiência cardíaca;
- hipertensão (não são mais a primeira escolha);
- Glaucipoma (timolol);
- Tireotoxicose.
EFEITOS INDESEJÁVEIS
- Broncoconstrição.
- Depressão cardíaca.
- Bradicardia.
- Hipoglicemia.
- Fadiga
- Extremidades frias.
BETABLOQUEADORES
Antagonistas competitivos de receptores β;
- Estrutura química parecida com a do isoproterenol.
- Os receptores β1 estão localizados no coração. Os receptores β2 são encontrados na musculatura lisa dos brônquios e dos bronquíolos, no útero e nos vasos da musculatura esquelética, entre outros locais.
Atividade simpaticomimética intrínseca (ASI):
Ação agonista parcial.
Exercem efeitos quantitativamente bem menores que o agonista.
- Ex.: Pindolol e Oxprenolol.
- Indicado para pacientes que precisam de
betabloqueadores, mas que possuem vasculopatia periférica ou baixa frequência cardíaca
Cardiosseletividade:
- Bloqueio de beta-1 em detrimento de beta-2.
- Indicados em pacientes propensos à
broncoconstrição (asmáticos ou alérgicos). - Fármacos que bloqueiam os receptores β2, qualquer resposta alérgica provocará uma
broncoconstricção potente.
Ex.: Atenolol, metoprolol..
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
Vasos sanguíneos:
- Inibe a vasodilatação provocada por beta-2
- como diminui o débito cardíaco há um
contrabalanceamento.
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
Outros efeitos:
- Brônquios: broncoconstrição.
- Útero: contratilidade uterina – pré-maturos e aborto
- TGI: impede o relaxamento do piloro – refluxo
gastresofágico.
- Olho: impede a midríase e reduz a pressão
intraocular.
DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO
RESERPINA
- Causa depleção de catecolaminas das fibras simpáticas pós-ganglionares, bloqueando a transmissão.
- Diminui os níveis centrais de adrenalina, NA e serotonina.
- Uso clínico como anti-hipertensivo.
- Aumenta acidez gástrica e suicídios.
- Dose: 0,1 a 0,25 mg / dia.
