Anti-inflammatoires Flashcards
Mécanisme d’action AINS
Inhibition cyclo-oxygénases (Cox) → inhibition synthèse PG & effet anti-inflammatoire (+tbles GI)
2 types Cox & leur spécificité
→ Cox 1 : constitutive
→ Cox 2 : induite lors inflammation
2 types anti-inflammatoires & leur particularité
→ AlS
→ AINS
> non sélectifs : inhibition Cox 1 et Cox 2
> sélectifs : inhibition Cox 2 → meilleure tolérance gastrique
Inhibiteurs sélectifs Cox 2
= _coxib
• Célécoxib , Etoricoxib
• Meilleure tolérance dig. (conservation mucus protecteur gastrique)
• Pas d’effet antiagrégant plaquettaire
• Toxicité cardiovasculaire (retrait VIOXX)
Propriétés pharmacologiques effet anti-inflammatoire
• Rapide & puissant
• Blocage réaction inflammatoire par :
- Inhibition vasodilatation
- Inhibition de libération des médiateurs de la phase vasculaire de l’inflammation
-↓afflux cellulaire vers zone d’inflammation
• Ralentissent cicatrisation
↓fibroblastes et synthèse collagène
Propriétés pharmacologiques de l’action antiallergique
• Inhibition de dégranulation des mastocytes et des PN basophiles
• ↓ histamine
Propriétés pharmacologiques de l’effets métaboliques (1)
• Sur métabolisme glucides
- Epargne glucidique
-↓sécrétion insuline
» effet hyperglycémiant
• Sur métabolisme protides
- ↑catabolisme protides
- ↓ synthèse protéines
» fonte musculaire
- atrophie TC
» retard cicatrisation
- ↓ matrice osseuse
- ↓croissance osseuse chez enfant
» retard croissance/risque ostéoporose
Propriétés pharmacologiques de l’effets métaboliques (2)
• Sur métabolisme des lipides
↑absorption lipides, de leur mise en réserve et de la synthèse AG → Hyperlipidémie (TG) & redistribution des graisses (face et tronc) → aspect Cushingoïde
• Sur métabolisme eau et électrolytes (effet
minéralocorticoïde)
- Rétention eau et Na → œdème, ↑poids, HTA
- Fuite K → hypokalièmie → crampes, myasthénie, tbles cardiaques
• Sur métabolisme phosphocalcique
↓Absorption Ca et ↑excrétion
→ Décalcification, pbs osseux
