Ansiolíticos (farmacologia) Flashcards
Como pode ser explicado a fisiopatologia da ansiedade?
causada pelo desiquilíbrio entre a ação de neurônios glutamatérgicos (excitatórios) e gabaérgicos (inibitórios). Ou seja, os glutamatérgicos vão estar hiperreativos os gabaérgicos hiporreativos.
Como o estresse crônico pode desencadear no transtorno de ansiedade?
A hiperexcitabilidade do neurônio glutamatérgico ativa o hipotálamo a liberar mais CRH, que vai atuar na adenohipófise, que vai liberar ACTH. Esse irá atuar na suprerrenal, que vai liberar cortisol. No stress crônico, o cortisol estimula o locus ceruleus a liberar noradrenalina, e esta irá até a amígdala, e ativa neurônios glutamatérgicos, gerando um ciclo vicioso.
Em qual receptor GABA os ansiolíticos agem?
GABA-a
Qual o mecanismo de ação dos barbitúricos?
Se ligam diretamente na mesma subunidade do neurotransmissor GAB, promovendo abertura do canal iônico de cloreto, causando hiperpolarizaão do neurônio e reduzindo sua excitabilidade. Ou seja, aumentam o tempo de abertura dos canais de cloreto, sem depender do GABA.
Dê um exemplo de nome de medicamento da classe dos barbitúricos e quando são utilizados clinicamente.
ex: Gardenal (fenobarbital)
São utlizados mais como anticonvulsivantes ou adjuvantes anestésicos.
Não são mais utilizados como ansiolíticos pois causam muitos efeitos adversos pelo seu mecanismo de ação.
Qual o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos?
São agonistas alostéricos positivos do receptor GABA. Potencializam a ligação do GABA ao seu receptor, aumentando sua afinidade. Assim, o canal de cloreto irá se abrir com mais frequência. Sua ação corre apenas na presença de GABA.
Dê exemplos de nomes de medicamentos dos benzodiazepínicos e cite quando são mais utilizados.
ex: clonazepam, diazepam, alprazolam.
São mais utilizados como 2º opção para ansiedade, e podem ser utilizados em pequenos procedimentos médicos como endoscopia (midazolam).
Cite os principais efeitos adversos dos benzodiazepínicos.
cardiovascular - hipotensão em idosos e hipovolêmicos.
relaxante muscular, sedação, amnésia retrógrada, tolerância e dependência.
Qual o mecanismo de ação do flumazenil e quando ele é utilizado? Qual o seu efeito adverso?
É um antagonista e modular alostérico negativo. ele compete com os benzodiazepínicos no seu local de ligação aos receptores GABAa, antagonizando seus efeitos.
É mais utilizado para reverter os efeitos da intoxicação por benzodiazepínicos.
Pode causar convulsão, principalmente em pacientes que fazem o uso de antidepressivos tricíclicos.
Qual o mecanismo de ação da Buspirona?
É agonista dos receptores 5HT1A que é um receptor pré-sináptico autorregulatório acoplado a proteínas Gi (inibitórias), reduzindo inicalmente a produão de serotonina, mas depois dessenbiliza os receptores, resultando no aumento de secreção de serotonina na fenda.
Quais são os principais efeitos adversos da buspirona? e quais são suas vantagens e desvantagens?
causam náuseas, vertigens, cefaleia e agitação.
vantagem - não causa dependência.
desvantagem - retardo no início da ação.
Qual o mecanismo de ação do propranolol? e como pode ser usado com ansiolítico?
São antagnonistas de neurônicos beta-adrenérgicos e diminuem a ação do tônus simpático. São usados para tratar sintomas físicos, pois bloqueiam as respostas simpáticas periféricas.
Qual a principal contraindicação do uso de propranolol?
pacientes asmáticos e diabéticos
