Anestesicos Locales

Question 1

Acción farmacológica A.L

Answer 1

Bloqueo conducción nerviosa

Question 2

Sitio de acción A.L y mecanismo

Answer 2

Membrana celular, bloqueo de canales de sodio impidiendo que el impulso nervioso se propague.
REVERSIBLES

Question 3

Usos terapéuticos A.L

Answer 3

Cirugías menores
Procedimientos dentales
Parto

Question 4

Requisitos buen anestésicos local

Answer 4

No ser irritante
Escasa toxicidad sistémica
Tiempo de latencia corto
Duración adecuada al prodecidimiento

Question 5

Anestésicos locales no-nitrogenados ejem:

Answer 5

Mentol
Fenol
Alcohol bencilico

Question 6

Anestésico locales nitrogenados subgrupos:

Answer 6

Esteres simples del paba
Esteres animados del paba
Derivados amídicos

Question 7

Prototipo anestésico tipo éster:

Answer 7

Cocaína

Question 8

Esteres simples del PABA fármacos

Answer 8

Butamben

Benzocaína

Question 9

Características ésteres simples del PABA

Answer 9

Adm :tópica
E.A: hipersensibilidad
Butamben: fco más tóxico y potente
Son moléculas liposolubles que no forman sales de adm inyectable

Question 10

Características esteres aminados del PABA

Answer 10

Adm: tópica o sistémica
Se hidrolizan por esterasas
Interaccionan con sulfonamidas

Question 11

Prototipo esteres aminados del PABA

Answer 11

Procaína

Question 12

Nombre estructura procaína

Answer 12

p-amino-benzoato de dietilaminoetanol

Question 13

Características procaína

Answer 13

Menos potente y menos tóxico 
Usado como CIH
Latencia: 3-5 min
Duración: 1h
Usos: anestesia odontologica, antiarrítmico, geriátrico, en sales insolubles de penicilina como benzatina

Question 14

Estructura tetracaína

Answer 14

p-butil-amino-benzoato de dietilamino etanol

Question 15

Características tetracaina

Answer 15

10-16 veces más potente y tóxica que procaína
Latencia:5-15 min
Duración: 3-7 h
Usos: anestesia raquídea y oftálmica

Question 16

Estructura Propoxicaína

Answer 16

Propoxi en posición orto de la procaína

Question 17

Características propoxicaína

Answer 17

Latencia: 2-5 min
Duración: 1-3 h
Usos: anestesia de bloqueo nervioso y de infiltración (odontologico)

Question 18

Estructura Proparacaína

Answer 18

Isómero de propoxicaína, amino en meta y propoxi en para

Question 19

Características proparacaína

Answer 19

Latencia: 20s
Duración: 15min
Usos: anestesia oftálmica 
E.A: hipersensibilidad 
Derivado del MABA

Question 20

Prototipo derivados amídicos

Answer 20

Isogramina (derivado del indol)

Question 21

Derivados anilidicos

Answer 21

Xilididicos (anilida con un grupo metilo en posición orto, y metilo en 6)
No-xilididicos

Question 22

Fármacos xilididicos

Answer 22

Lidocaina
Bupicavacaina
Mepivacaina

Question 23

Ventajas derivados amídicos

Answer 23

Más estables a la hidrólisis
Más estables al calor
Mas potentes
Producen menos hipersensibilidad
Usados con o sin vasoconstrictores
Sin hipersensibilidad cruzada con esteres del PABA

Question 24

Duración de acción amídicos

Answer 24

Mayor duración de acción. Bupivacaina 3-10 h, acción prolongada

Question 25

A.L orden de potencia

Answer 25

Procaína: 1
Cocaina: 2
Mepivacaína: 2
Prilocaína: 3
Lidocaína: 4
Tetracaína: 16
Bupivacaína: 16

Question 26

Usos terapéuticos derivados amídicos

Answer 26

Anestesia epidural( x acción prolongada y bloqueo más sensorial que motor)

Question 27

E.A derivados amídicos

Answer 27

Cardiotoxicidad

Isomero de bupivacaina( Ropivacaina) menos cardiotoxico

Question 28

Características prilocaína

Answer 28

Menos tóxico de los amídicos
Produce Metahemoglobinemia (Lidocaína = pero menor)
Evitar en anémicos, falla cardíaca, hipoxia

Question 29

Características Mepivacaína

Answer 29

Usos: anestesia dental

E.A: hiperpirexia maligna

Question 30

Características Dibucaína/ Cinchocaína

Answer 30

Derivado quinoleico
Potencia y toxicidad: 10-15 procaína
Duración de acción: prolongada (t 1/2 11h)
Usos: preparados antihemorroidales

Question 31

Características Lidocaína

Answer 31

Derividado xilididico
Más usado
Latencia: menos de 2min
Duración: 60-90min
Usos: anestesias, status epiléptico refractario (E.V) , antiarritmico, asociado a inyectables

Question 32

Características Bupivacaína

Answer 32

Derivado pipecólico

Más potente y de mayor duración (amidas)

Question 33

Características Oxetazaína

Answer 33

Derivado aminoacetico

Usos: gastritis crónica

Question 34

SAR A.L

Answer 34

Poseen un arilo (fenilo), al estar conjugado con un grupo carbonilo otorga mayor actividad
Amidas mayor potencia global que esteres
Forma no ionizada antes de atravesar una membrana
Grupos que aumentan densidad electrónica del grupo carbonilo aumenta potencia del A.L(alcoxi, amino, alquiloaminados) en posición otro y para del fenilo
Arilo único directo al carbonilo( PABA) o puentes de N( anilidicos)
Grupo aminoalquilico permite formar sales (inyectables)

Question 35

E.A A.L

Answer 35

Producto de absorción:
SNC, excitacion seguida de depresión, coma
CV, depresión cardiaca y vasodilatación periférica
Rx alérgicas (esteres)
Metahemoglobinemia (prilocaina y Lidocaína)

Question 36

Coadyuvantes A.L

Answer 36

Adrenalina y Noradrenalina

Para disminuir toxicidad, aumentar duración de anestesia, y disminuir hemorragia