Anestesicos Locales Flashcards
Acción farmacológica A.L
Bloqueo conducción nerviosa
Sitio de acción A.L y mecanismo
Membrana celular, bloqueo de canales de sodio impidiendo que el impulso nervioso se propague.
REVERSIBLES
Usos terapéuticos A.L
Cirugías menores
Procedimientos dentales
Parto
Requisitos buen anestésicos local
No ser irritante
Escasa toxicidad sistémica
Tiempo de latencia corto
Duración adecuada al prodecidimiento
Anestésicos locales no-nitrogenados ejem:
Mentol
Fenol
Alcohol bencilico
Anestésico locales nitrogenados subgrupos:
Esteres simples del paba
Esteres animados del paba
Derivados amídicos
Prototipo anestésico tipo éster:
Cocaína
Esteres simples del PABA fármacos
Butamben
Benzocaína
Características ésteres simples del PABA
Adm :tópica
E.A: hipersensibilidad
Butamben: fco más tóxico y potente
Son moléculas liposolubles que no forman sales de adm inyectable
Características esteres aminados del PABA
Adm: tópica o sistémica
Se hidrolizan por esterasas
Interaccionan con sulfonamidas
Prototipo esteres aminados del PABA
Procaína
Nombre estructura procaína
p-amino-benzoato de dietilaminoetanol
Características procaína
Menos potente y menos tóxico Usado como CIH Latencia: 3-5 min Duración: 1h Usos: anestesia odontologica, antiarrítmico, geriátrico, en sales insolubles de penicilina como benzatina
Estructura tetracaína
p-butil-amino-benzoato de dietilamino etanol
Características tetracaina
10-16 veces más potente y tóxica que procaína
Latencia:5-15 min
Duración: 3-7 h
Usos: anestesia raquídea y oftálmica
Estructura Propoxicaína
Propoxi en posición orto de la procaína
Características propoxicaína
Latencia: 2-5 min
Duración: 1-3 h
Usos: anestesia de bloqueo nervioso y de infiltración (odontologico)
Estructura Proparacaína
Isómero de propoxicaína, amino en meta y propoxi en para
Características proparacaína
Latencia: 20s Duración: 15min Usos: anestesia oftálmica E.A: hipersensibilidad Derivado del MABA
Prototipo derivados amídicos
Isogramina (derivado del indol)
Derivados anilidicos
Xilididicos (anilida con un grupo metilo en posición orto, y metilo en 6)
No-xilididicos
Fármacos xilididicos
Lidocaina
Bupicavacaina
Mepivacaina
Ventajas derivados amídicos
Más estables a la hidrólisis Más estables al calor Mas potentes Producen menos hipersensibilidad Usados con o sin vasoconstrictores Sin hipersensibilidad cruzada con esteres del PABA
Duración de acción amídicos
Mayor duración de acción. Bupivacaina 3-10 h, acción prolongada
A.L orden de potencia
Procaína: 1 Cocaina: 2 Mepivacaína: 2 Prilocaína: 3 Lidocaína: 4 Tetracaína: 16 Bupivacaína: 16
Usos terapéuticos derivados amídicos
Anestesia epidural( x acción prolongada y bloqueo más sensorial que motor)
E.A derivados amídicos
Cardiotoxicidad
Isomero de bupivacaina( Ropivacaina) menos cardiotoxico
Características prilocaína
Menos tóxico de los amídicos
Produce Metahemoglobinemia (Lidocaína = pero menor)
Evitar en anémicos, falla cardíaca, hipoxia
Características Mepivacaína
Usos: anestesia dental
E.A: hiperpirexia maligna
Características Dibucaína/ Cinchocaína
Derivado quinoleico
Potencia y toxicidad: 10-15 procaína
Duración de acción: prolongada (t 1/2 11h)
Usos: preparados antihemorroidales
Características Lidocaína
Derividado xilididico Más usado Latencia: menos de 2min Duración: 60-90min Usos: anestesias, status epiléptico refractario (E.V) , antiarritmico, asociado a inyectables
Características Bupivacaína
Derivado pipecólico
Más potente y de mayor duración (amidas)
Características Oxetazaína
Derivado aminoacetico
Usos: gastritis crónica
SAR A.L
Poseen un arilo (fenilo), al estar conjugado con un grupo carbonilo otorga mayor actividad
Amidas mayor potencia global que esteres
Forma no ionizada antes de atravesar una membrana
Grupos que aumentan densidad electrónica del grupo carbonilo aumenta potencia del A.L(alcoxi, amino, alquiloaminados) en posición otro y para del fenilo
Arilo único directo al carbonilo( PABA) o puentes de N( anilidicos)
Grupo aminoalquilico permite formar sales (inyectables)
E.A A.L
Producto de absorción:
SNC, excitacion seguida de depresión, coma
CV, depresión cardiaca y vasodilatación periférica
Rx alérgicas (esteres)
Metahemoglobinemia (prilocaina y Lidocaína)
Coadyuvantes A.L
Adrenalina y Noradrenalina
Para disminuir toxicidad, aumentar duración de anestesia, y disminuir hemorragia
