Antiinfecciosos 3 Flashcards
Antibióticos que afectan la síntesis proteica y mecanismo
Oxazolidinonas: 50s, impide unión inicial de las subunidades
Tetraciclinas: 30s, bloquea unión del ARNt con sitio A
Cloranfenicol: bloquea transferencia del residuo peptidico nuevo a la cadena peptídica en formación
Macrolidos y aminoglucosidos: bloquean translocación( mov residuo de ARNt desde A a P)
Aminoglicosidos estructura
Núcleo común: 1,3-diaminoinositol sustituido
Alcohol cíclico(inositol) en 1 y 3 grupos amino (grupo central)
Grupo central: estreptidina, 2-desoxiestreptamina, estreptamina( menos frecuencia)
Propiedades y mecanismo de acción aminoglicosidos
30s, induce errores en la traducción del ARNm, generando proteínas aberrantes que alteran la permeabilidad de la membrana favoreciendo la entrada de más antibiótico, y salida y entrada de iones. Afectan la translocacion.
Bactericidas
Altamente solubles en agua
Básicos
Se excretan por vía renal en forma activa
Vía I.M o E.V
Amplio espectro de acción gram - aerobias
A altas concentraciones puede inhibir ribosoma eucarionte
Resistencia aminoglicosidos
Enzimas capaces de N-acilar, O-fosforilar, O-adenilar grupos funcionales del aminoglicosido, impidiendo unión al ribosoma
Modificación del sitio de unión al ribosoma
Captación disminuida del antibiótico
Aspectos clínicos y E.A aminoglicosidos
Bactericidas
No atraviesan BHE
Sinergia con agentes disruptores de membrana o pared celular
Aminoglicosidos y b-lactamicos interacción farmacéutica, no se pueden mezclar en la misma solución
Estreptomicina- tuberculosis
Gentamicina IM o EV infecciones, tópico infecciones oticas y oculares
E.A: Nefrotixicidad reversible y Ototoxicidad permanente