Anestésicos Locais

Question 1

Mecanismo de ação dos anestésicos locais:

Answer 1

Bloqueio do impulso nervoso através do bloqueio dos canais de Na voltagem-dependentes.

Outros:

• Anti-inflamatório (interação com ptn G)
• Analgésicos (bloqueio pós-sináptico medular de receptor ionotrópico)

Question 2

Primeiro anestésico local introduzido:

Answer 2

Cocaína (por Koller), anestesia de córnea.

Question 3

Quando a lidocaína foi sintetizada?

Answer 3

1943.

Question 4

Por que há mais interesse em desenvolver anestésicos locais do tipo amida?

Answer 4

Menor potencial alergênico e instabilidade da ligação amino-éster.

Question 5

As três partes de um anestésico local em uso na prática clínica:

Answer 5

Lipofílica (aromática), hidrofílica (amina) e o link entre as duas.

Question 6

O link entre as partes de um anestésico local pode ser de dois tipos:

Answer 6

• Amino-estér

- Amino-amida

Question 7

Protótipo dos anestésicos locais do tipo éster:

Answer 7

Procaína.

Question 8

Protótipo dos anestésicos locais do tipo amida:

Answer 8

Lidocaína.

Question 9

Os anestésicos locais do tipo éster são metabolizados no plasma por enzimas colinesterase. V ou F?

Answer 9

Verdadeiro.

Question 10

Os anestésicos locais do tipo amida são metabolizados no fígado. V ou F?

Answer 10

Verdadeiro.

Question 11

Os dois anestésicos locais mais recentes:

Answer 11

Ropivacaína e levobupivacaína.

Question 12

Dois anestésicos locais que são formulados com o enantiômero S:

Answer 12

Ropivacaína e levobupivacaína.

Question 13

Aumento da lipossolubilidade de um AL aumenta a sua potência, em geral. V ou F?

Answer 13

Verdadeiro.

Question 14

A maioria dos AL possui uma amina terciária na parte hidrofílica. V ou F?

Answer 14

V.

Question 15

A forma não ionizada do AL passa mais fácil pela membrana. V ou F?

Answer 15

V.

Question 16

Os anestésicos locais são bases fracas. Ao aumentar-se o pH da solução, aumenta-se a razão base/cátion. V ou F?

Answer 16

Verdadeiro.

Question 17

Por que as preparações comerciais dos ALs são acidificadas?

Answer 17

Priorizar a forma catiônica, que é solúvel em água.

Question 18

Quanto mais lipossolúvel um AL, maior ligação proteica, em tese. V ou F?

Answer 18

Verdadeiro.

Question 19

Quem é mais lipossolúvel: ropivacaína ou bupivacaína?

Answer 19

Bupivacaína.

Question 20

Os ALs afetam o potencial transmembrana neuronal?

Answer 20

Não.

Question 21

Os ALs têm mais afinidade pelos canais de Na abertos do que fechados. V ou F?

Answer 21

V!

Question 22

Quanto maior a ligação proteica de um AL, maior o clearance renal. V ou F?

Answer 22

Falso.

Question 23

A eliminação dos ALs pode ser bastante alterada em hepatopatias e cardiopatias. V ou F?

Answer 23

Verdadeiro.

Question 24

Duas regiões onde os ALs possuem a menor duração de ação:

Answer 24

Subcutâneo e intratecal.

Question 25

Onde geralmente os ALs possuem a maior duração de ação?

Answer 25

Grandes nervos periféricos (ex: plexo braquial).

Question 26

Por que a anestesia espinhal dura menos tempo do que o bloqueio de plexo braquial?

Answer 26

Diferença de doses empregadas (maior no plexo).

Question 27

Quanto mais baixo o pKa de um AL, mais rápido ou mais lento tende a ser o início do bloqueio?

Answer 27

Rápido!

Question 28

A lidocaína e a ropivacaína possuem lipossolubilidades semelhantes. O que explica o início de ação mais rápido da lidocaína?

Answer 28

Menor pKa > Maior fração não-ionizada.

Question 29

Para um mesmo AL, quanto maior o pH da solução, maior a fração não-ionizada. V ou F?

Answer 29

Verdadeiro!

Question 30

Para um mesmo pH, quanto maior o pKa de um AL maior a fração não-ionizada. V ou F?

Answer 30

Falso!

Question 31

A bupivacaína e a ropivacaína possuem lipossolubilidades bem distintas (bupivacaína&raquo_space; ropivacaina). Por que elas possuem tempo de início de ação similar?

Answer 31

Mesmo pKa.