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Anestésicos Locais Flashcards

1
Q

Qual o único AL que pode ser feito por via venosa?

A

Lidocaína é o único AL feito EV na dose de 2ml/kg.

  • É o menos cardiotóxico.*
  • É útil como antiarrítmico, para reversão de taquiarritmias ventriculares (classificação 2B no tratamento de extra-sístoles) e para diminuir a sensibilidade das VA (durante uma fibroscopia, eu posso fazer 30 min antes).*
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Q

3 características fundamentais dos AL?

A

São bases fracas

São parcialmente ionizáveis em pH fisiológico

Pouco hidrossolúveis e instáveis em solução aquosa

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3
Q

Como age o AL?

A

Eles interrompem a condução do estímulo nervoso por bloquear a condutância dos canais de sódio e, consequentemente, impedem a deflagração do potencial de ação ao longo do axônio.

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4
Q

Canal de Sódio tem quantas subunidades?

A

1 subunidade alfa maior

2 subunidades betas menores

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5
Q

Cada unidade alfa tem quantos domínios?

A

4 domínios homólogos

(D1-D4)

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6
Q

1 domínio tem quantos segmentos?

A

6 subsegmentos

(S1-S6)

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7
Q

Em quanto o potencial de ação tem que ser diminuído para que haja défcit da função beuronal?

A

Pelo menos 50%

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8
Q

Qual a primeira sensibilidade que desaparece sob efeito do AL?

A

Sensibilidade térmica!

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9
Q

Por que a sensibilidade térmica é a primeira a desaparecer?

A

Por conta de suas fibras (tipo C) serem as mais finas porque não têm bainha de mielina (diferentemente dos outros tipos).

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10
Q

`Quais são as fibras mais grossas e portanto as mais difíceis de se bloquear?

A

Aα

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11
Q

Aα

Função:

A

Motor e propriocepção

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12
Q

Aγ

Função:

A

Tônus muscular

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13
Q

Aδ

Função:

A

Dor, tato e temperatura

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14
Q

B

Função:

A

Função Autonômica

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15
Q

Quais são os 4 AL classificados como Ésteres?

A

Cocaína

Procaína

Tetracaína

Clorprocaína

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16
Q

Qual o metabólito que causa reações alérgicas no grupo dos ésteres?

A

ácido paraminobenzóico

PABA!

17
Q

Quais são os 5 AL do grupo Amino-amida?

A

“MBL é Partido”

Mepivacaína

Bupivacaína (Levo e Ropi)

Lidocaína

Étidocaína

Prilocaína

18
Q

Como é o metabolismo dos ésteres?

A

São hidrolisados no plasma pela Pseudocolinesterase!

19
Q

Como é o metabolismo dos Amino-amida?

A

São metabolizados no fígado em agentes inativos pelo sistema microssomal P450 e geralmente tem uma meia-vida mais prolongada que os ésteres…

20
Q

Quanto maior a lipossolubilidade, maior a___________.

A

Potência anestésica!

21
Q

A ___________ é muito potente.

Ela é tão potente que a dose terapêutica dela é praticamente igual à dose tóxica, por isso não se utiliza.

A

Etidocaína!

22
Q

Qual a vantagem da Ropi em relação a Bupi?

A

Duração de ação maior!

23
Q

Quanto maior a afinidade por ligações proteicas maior a___________dos AL.

A

Duração de ação!

24
Q

Qual o AL que tem a maior duração/ligação proteica?

A

Bupivacaína!

25
Q

Quanto menor o pKa,_______ fração não ionizada, e menor a__________do AL.

A

Maior!

Latência!

26
Q

Quanto________ pH do meio,_______fração não ionizada, menor a latência.

A

Maior o pH!

Maior a fração não ionizada!

27
Q

Por que drogas com pKa menor são mais rápidas (menor latência)?

A

pKa = > porção não-ionizada

A droga deve atravessar a membrana lipídica da célula para no meio intracelular atuar nos canais de sódio.

Porção não-ionizada atravessa a membrana mais facilmente que a ionizada.

Assim, a droga com maior fração não-ionizada em pH fisiológico alcança seu sítio efetor de forma mais rápida

28
Q

Por que a lidocaína tem menor tempo de latência que a Bupi?

A

Lidocaína (pKa=7,9)

Bupivacaína (pKa=8,1)

29
Q

Qual a única excessão dos ésteres que é metabolizada no fígado?

A

Cocaína!

30
Q

Qual o tipo de reação alérgica é mediada por IgE?

A

Tipo I

Podem resultar em anafilaxia grave e serem potencialmente fatais (angioedemea, asma ou anafilaxia), mas são muito raras.

31
Q

Qual o tipo de reação alérgica é mediada por imunidade celular?

A

Tipo IV

São mais tardias (12-48h) e se manifestam por eritema, prurido, pápulas ou vesículas.

32
Q

Tratamento na reação alérgica?

A

Interromper a medicação

Oxigenar o paciente

Anti-histamínico

Corticoide endovenosos

Adrenalina (qualquer tipo de reação alérgica grave sempre usar)

Epinefrina (PCR por anafilaxia)

Manter VA pérvia

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