Anestésicos Locais Flashcards
Qual o único AL que pode ser feito por via venosa?
Lidocaína é o único AL feito EV na dose de 2ml/kg.
- É o menos cardiotóxico.*
- É útil como antiarrítmico, para reversão de taquiarritmias ventriculares (classificação 2B no tratamento de extra-sístoles) e para diminuir a sensibilidade das VA (durante uma fibroscopia, eu posso fazer 30 min antes).*
3 características fundamentais dos AL?
São bases fracas
São parcialmente ionizáveis em pH fisiológico
Pouco hidrossolúveis e instáveis em solução aquosa
Como age o AL?
Eles interrompem a condução do estímulo nervoso por bloquear a condutância dos canais de sódio e, consequentemente, impedem a deflagração do potencial de ação ao longo do axônio.
Canal de Sódio tem quantas subunidades?
1 subunidade alfa maior
2 subunidades betas menores
Cada unidade alfa tem quantos domínios?
4 domínios homólogos
(D1-D4)
1 domínio tem quantos segmentos?
6 subsegmentos
(S1-S6)
Em quanto o potencial de ação tem que ser diminuído para que haja défcit da função beuronal?
Pelo menos 50%
Qual a primeira sensibilidade que desaparece sob efeito do AL?
Sensibilidade térmica!
Por que a sensibilidade térmica é a primeira a desaparecer?
Por conta de suas fibras (tipo C) serem as mais finas porque não têm bainha de mielina (diferentemente dos outros tipos).
`Quais são as fibras mais grossas e portanto as mais difíceis de se bloquear?
Aα
Aα
Função:
Motor e propriocepção
Aγ
Função:
Tônus muscular
Aδ
Função:
Dor, tato e temperatura
B
Função:
Função Autonômica
Quais são os 4 AL classificados como Ésteres?
Cocaína
Procaína
Tetracaína
Clorprocaína
Qual o metabólito que causa reações alérgicas no grupo dos ésteres?
ácido paraminobenzóico
PABA!
Quais são os 5 AL do grupo Amino-amida?
“MBL é Partido”
Mepivacaína
Bupivacaína (Levo e Ropi)
Lidocaína
Étidocaína
Prilocaína
Como é o metabolismo dos ésteres?
São hidrolisados no plasma pela Pseudocolinesterase!
Como é o metabolismo dos Amino-amida?
São metabolizados no fígado em agentes inativos pelo sistema microssomal P450 e geralmente tem uma meia-vida mais prolongada que os ésteres…
Quanto maior a lipossolubilidade, maior a___________.
Potência anestésica!
A ___________ é muito potente.
Ela é tão potente que a dose terapêutica dela é praticamente igual à dose tóxica, por isso não se utiliza.
Etidocaína!
Qual a vantagem da Ropi em relação a Bupi?
Duração de ação maior!
Quanto maior a afinidade por ligações proteicas maior a___________dos AL.
Duração de ação!
Qual o AL que tem a maior duração/ligação proteica?
Bupivacaína!
Quanto menor o pKa,_______ fração não ionizada, e menor a__________do AL.
Maior!
Latência!
Quanto________ pH do meio,_______fração não ionizada, menor a latência.
Maior o pH!
Maior a fração não ionizada!
Por que drogas com pKa menor são mais rápidas (menor latência)?
pKa = > porção não-ionizada
A droga deve atravessar a membrana lipídica da célula para no meio intracelular atuar nos canais de sódio.
Porção não-ionizada atravessa a membrana mais facilmente que a ionizada.
Assim, a droga com maior fração não-ionizada em pH fisiológico alcança seu sítio efetor de forma mais rápida
Por que a lidocaína tem menor tempo de latência que a Bupi?
Lidocaína (pKa=7,9)
Bupivacaína (pKa=8,1)
Qual a única excessão dos ésteres que é metabolizada no fígado?
Cocaína!
Qual o tipo de reação alérgica é mediada por IgE?
Tipo I
Podem resultar em anafilaxia grave e serem potencialmente fatais (angioedemea, asma ou anafilaxia), mas são muito raras.
Qual o tipo de reação alérgica é mediada por imunidade celular?
Tipo IV
São mais tardias (12-48h) e se manifestam por eritema, prurido, pápulas ou vesículas.
Tratamento na reação alérgica?
Interromper a medicação
Oxigenar o paciente
Anti-histamínico
Corticoide endovenosos
Adrenalina (qualquer tipo de reação alérgica grave sempre usar)
Epinefrina (PCR por anafilaxia)
Manter VA pérvia
