Analgésicos opioides Flashcards
Fármacos con afinidad selectiva por receptores opioides. Al ser activados, producen analgesia de elevada intensidad
Analgésicos opioides
Los analgésicos opioides tiene las siguientes funciones:
* Disminuyen la intensidad de la señalización
* Actúa sobre las áreas en el cerebro que controla las emociones
* Disminuye el estímulo doloroso.
Cierto o Falso
Cierto
Opiáceo y opioide es lo mismo. Cierto o Falso
Falso, el opiáceo es una sustancia o fármaco con acción semejante a la del opio
Se sintetizan a partir de los alcaloides naturales, algunos ejemplos son: heroína, buprenorfina, oxicodona e hidromorfona. Estos están más relacionados con la adicción.
Opioides semisintéticos
Sintetizados químicamente, por ejemplo, petidina, tramadol, metadona y fentanilo
Opioides sintéticos
El principal uso benéfico de los opioides es la analgesia, el cual se lleva acabo al activar el receptor ___, inhibiendo la liberación de ____.
MOR, GABA
Los opioides actúan sobre el sistema mesocorticolímbico de la dopamina por lo que causan
Euforia y tranquilidad
Los opioides se clasifican en
-Agonistas parciales
-Agonistas puros
-Agonista/antagonista
-Antagonista
Sitio y mecanismo de acción de la morfina
Activa los receptores µ, apertura canales K y cierre canales Ca
Efectos adversos de la morfina
vómitos, náuseas, estreñimiento, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia
ADME de la morfina
A: 3-4 h
D: Unión a proteínas 35%
M: Hepático
E: Orina (10% heces)
ADME y biodisponibilidad de la codeina
A: Post aplicación efecto 12-24h
D: 1-2h
M: Hepático
E: Renal
Biodisponibilidad: 80-90%
Reacciones adversas de la codeina
Depresión respiratoria
Indicación terapeutica de la codeína
Tos improductiva
Dolor moderado agudo > 12 años
Dosis de codeína en adultos
28.7 mg/6h
Mecanismo de acción de meperidina
- Activación de RO
- Depresión generalizada del SNC
Reacciones adversas de la meperidina
- Metabolito tóxico (nomeperidina) produce excitación SNC
- Convulsiones y temblores
- Menos espasmos GI * Midriasis
Indicaciones médicas de la meperidina
- Tx corto plazo dolor moderado a grave
- Analgesia parto * Sedación
ADME y biodisponibilidad de metadona
A: Acción prolongada 15-40h
D: UPP: 60-90%
M: Hepático
E: Renal/heces
Biodisponibilidad: 80-90%
Los efectos adversos de la metadona son los mismos que los de la morfina. Cierto o Falso
Cierto
Indicación terapéutica de la metadona
- Dolor moderado o grave; PO, PT
- Mayores de 18 años
- Tratamiento del síndrome de abstinencia
Dosis en adulto de metadona
5-10mg por día
ADME y biodisponibilidad de la oxicodona
D: UPP 45%, 3-5h
M: Hepático
E: Renal/Heces
Biodisponidilidad: 87%
Efectos adversos de la oxicodona
- Depresión Respiratoria
- Alucinaciones
Dosis de oxicodona en adultos
5-80mg c/12h
Efectos adversos del propoxifeno
- Mareos
- Sedación
- Miosis
- Depresión respiratoria
Dosis de propoxifeno en adultos
65mg/6-8h
Indicaciones del propoxifeno
• Dolor leve a moderado (65 mg/6-8H)
• Analgésico
ADME y distribución del tramadol
D: UPP 20%
M: Hepático
E: Renal
Biodisponibilidad: 70-90%
Efectos adversos del tramadol
- Depresión Respiratoria * Inestabilidad
- Similar a morfina
- Aumento de la TA y frecuencia cardiaca
Indicaciones terapéuticas del tramadol
- Dolor moderado a intenso, neuropático
- Muy usado por los ortopedistas para que el paciente comience a deambular rápidamente en el postoperatorio
Dosis en adultos de tramadol
50-100mg c/4-6h
