Amines neuronales II Flashcards
Récepteurs adrénergiques:
1) Quels type
2) Ils font quoi
3) Les sortes
1) RCPG
2) Médient la neurotransmission et signaux hormonaux
3) a1, a2, B1, B2 et B3
Pour a1 et a2:
1) Location
2) Mécanismes d’action
3) Protéines G
4) Effet physiologique
a1) Membrane post-synaptique et PIP2 en DAG+IP3, ip3 active canaux calcique RE (Gq) —> contraction muscles lisses
a2) Membrane synaptique (auto récepteur), inhibe adényl cyclase qui, normalement : ATP en AMPc qui active PKa (Gi)—-> inhibition relâche nt
Pour b1 et b2:
1) Locations
2) Effet physiologique
3) Ligand
4) Protéine G
B1) Cœur, contraction fibre, NA, Gs
B2) Poumons et utérus (fibres musculaire lisses), relaxation fibre, EPI, Gs
Explique la désensibilisation/recyclage des récepteurs bêta
1) Activation de BARK lors d’une forte stimulation du récepteur
2) Recrutement de B-arrestine
3) Découplage Gs et endocytose
Agonistes alpha non-sélectifs:
°Effet physiologique
°Effet indésirable
°Vasoconstriction dans les voies nasales (décongestionnant)
°Active B1 (hypertension)
Agoniste alpha 1 sélectif:
°Effet physiologique (3)
° Augmente pression sanguine
° Dilatation des pupilles
° Décongestionnant
Antagoniste alpha 1 sélectif:
°Effet physiologique (1)
°Vasodilatation (diminution de la pression sanguine)
Agoniste alpha 2 sélectif:
°Effet physiologique et comment
°Diminution de la pression sanguine en diminuant la production de catécholamines
Antagoniste alpha 2 sélectif:
°Effet physiologique et comment
°Augmente pression sanguine (relâche plus de noradrénaline)
Agoniste bêta 1 sélectif:
°Effet physiologique (1)
°Augmente activité cardiaque (angine de poitrine)
Antagoniste bêta 1 sélectif:
°Effet physiologique (1)
°Vasodilatation (angine de poitrine)
Agoniste bêta 2 sélectif:
°Effet physiologique (1)
°Bronchodilatateurs (pour l’ashme)
Agoniste bêta 3 sélectif:
°Effet physiologique (2)
°Augmentation lypolyse
° Contre vessie hyperactive
Récepteurs dopaminergiques:
°2 familles et constituants (prot G)
1) D1 like (D1 et D5, Gs)
2) D2 like (D2 à D4, Gi)
Utilisation des récepteurs dopaminergiques SNC (2) et SNP
°SNP: peu d’intérêt car effets secondaire
°SNC: parkinson et schizophrénie
Antipsychotiques typiques vs atypiques et en commun
°Commun: antagonistes sur voies dopaminergiques *schizo et bipolaire
°Typiques: première génération (chlorpromazine), troubles moteurs
°Atypiques: deuxième génération (clozapine), moins effets secondaire
Agonistes vs antagonistes non-selectif pour récepteur Dlike
°Pour parkinson
°Antipsychotiques
(++D2 like)
D1 vs D5
DA 10x plus affinité pour D5 mais très peu disrtibué, donc agonistes et antagonistes a effets sur D1 quand même
Parle moi des récepteurs D2 (2)
°Autorécepteur (comme D3) (inhibe synthèse et relâche DA)
°Inhibition de prolactine et hormone de croissance
°Pour parkinson et schizo
Parle moi des récepteurs D3 (3)
°Autorécepteur (inhibe synthèse et relâche DA)
°Présent système limbique
°Pour parkinson et schizo
°Agoniste D4
°Antagoniste D4
°Marquage TEP
°Antipsychotique typique
Quels types de récepteur pour:
°5HT1A
°5HT2
°5HT3
°5HT4 à 7
°RCPG Gi, autorécepteur
°RCPG Gq
°Canal ionique
°RCPG GS
Fonction récepteur à la sérotonine
Modulent la relâche d’hormone et de neurotransmetteur
Fonction 5HT1a
°Neuromodulation et contrôle de la relâche d’hormonale (autorécepteur)
Agoniste sélectif 5HT1d
Vasoconstriction au niveau du cerveau, migraine (triptan)
Antagoniste 5HT3
Anti-émétique
Agoniste 5Ht4
Anti-émétique
