AINS Flashcards
Vrai ou faux
Un éicosanoïdes est une molécule glucidique de 20 atomes de carbones
Faux
Un éicosanoïdes est une molécule lipidique de 20 atomes de carbones
Quels trois types d’éicosanoïdes sont regroupés dans les Prostanoïdes
Prostacycline
Prostaglandine
Tromboxane
Quelle grande voie de synthèse forme les prostaglandines de série 2
La voie de l’acide arachidonique
Quelle molécule permet de prendre les phospholipides de la bicouche des cellules pour en faire de l’AA
La PLA2 (phospholipase 2)
L’AA est ensuite transformée en
- Prostaglandine par quel enzyme
- Leucotriène par quel enzyme
AA –> COX –> Prostaglandines
AA –> LOX –> Leucotriènes
Associer les affirmations suivantes à la COX 1 ou la COX 2
- Constitutive
- Production favorisée par l’inflammation
- Son inhibition augmente le risque d’ulcères
- Inductible
- Augmente la douleur
- Production augmentée par la TNFalpha via la MAPK
COX-1 : présente dans un niveau de base de manière constante dans l’organsime. Anti-uclère
COX-2 : induite lors de processus inflammatoire. Effets diminutif de l’inflammation et de la douleur. Production augmentée par la TNFalpha et les cytokines via la MAPK
Pourquoi la PGG2 est rapidement transformée en PGH2
Parce que la PGG2 est un intermédiaire de synthèse instable
Comment obtient-on de la PGF2alpha à partir de la PGH2
PGH2 + PGE synthase = PGE2
PGE2 + PGE 9keto-réductase = PGF2alpha
Vrai ou faux
La même enzyme transforme l’AA en PGG2 puis en PGH2
Faux, la même enzyme produit la COX et la COX peroxydase
C’est la COX qui fait passer l’AA en PGG2
C’est la COX péroxydase qui fait passer la PGG2 en PGH2
Décrire ce que veut dire une action autocrine et paracrine
Autocrine : Cellule X produit une hormone qui a un impact sur la cellule X (sur elle-même)
Paracrine : Cellule X qui produit une hormone qui a un impact sur cellule Y (sur une autre cellule à proximité)
Quel est le précurseur d’éicosanoïdes le plus abondant
Acide arachidonique
La PGE2 engendre quelles actions pharmacologiques (3)
Augmentation de la sécrétion de mucus gastrique
Diminution de la sécrétion d’acide gastrique
Augmentation de la contractilité utérine et des cellules musculaires lisses du tractus gastro-intestinale
La PGI2 engendre quelles actions pharmacologiques (3)
Bronchodilatation
Vasodilatation
Diminution de l’aggrégation plaquettaire
La TXA 2 engendre quelles actions pharmacologiques (3)
Bronchoconstriction
Vasoconstriction
Aggrégation plaquettaire
Le cervidil est un analogue de quel agoniste endogène (PGE2, PGI2, TXA2)
Analogue de la PGE2
Quelles sont les actions du cervidil (2)
Augmente la contractilité utérine et dilate le col utérin
Quelle analogue permet de traiter l’impuissance érectile
PGE1
Quelle analogue permet de traiter l’hypertension pulmonaire
PGI2
Quelle analogue permet de traiter les ulcères GI - les formes synthétiques de cet analogue sont souvent pris avec les AINS
PGE1 - Misoprostol
Quelle analogue permet de traiter le glaucome
PGF2alpha
Nommer les deux AINS classiques les plus vue sur le marché
Aspirine
Ibuprofène ex Advil, Motrin
Vrai ou faux
L’aspirine est un inhibiteur non sélectif de la COX mais l’ibuprofène est sélectif
L’aspirine et l’ibuprofène sont les seuls AINS qui inhibent COX de manière irréversible
L’aspirine diminue la fièvre en agissant sur les thromboxanes
L’aspirine est efficace contre les migraines et l’inflammation
La forme pharmaceutique immédiate d’aspirine prend moins de 20minutes à agir
La forme gastro-résistance ou libération modifiée peut prendre quelques heures à agir
L’absorption de l’aspirine se fait au niveau de l’Estomac et du duodénum
Vrai ou faux
FAUX L’aspirine est un inhibiteur non sélectif de la COX mais l’ibuprofène est sélectif –> Ibuprofène est non-sélectif également
FAUX L’aspirine et l’ibuprofène sont les seuls AINS qui inhibent COX de manière irréversible –> Aspirine est le seul qui est irréversible
FAUX L’aspirine diminue la fièvre en agissant sur les thromboxanes –> en agissant sur les prostaglandines
VRAI L’aspirine est efficace contre les migraines et l’inflammation
FAUX La forme pharmaceutique immédiate d’aspirine prend moins de 20min à agir –> elle prend entre 20-60min
VRAI La forme gastro-résistance ou libération modifiée peut prendre quelques heures à agir
VRAI L’absorption de l’aspirine se fait au niveau de l’estomac et du duodénum
Est-il conseillé pour une personne hémophile de prendre de l’aspirine
Non, car l’aspirine interagit avec les anticoagulants de manière à éclaircir le sang
Vrai ou Faux à propos des AINS dérivé de l’acide phénylacétique du groupe des acides arylcarboxyliques
Inhibition des fonctions plaquettaires de longues durée
Mécanisme d’action lié à l’inhibition de la synthèse des prostaglandines
Élimine complètement la douleur
FAUX Inhibition des fonctions plaquettaires de longues durée –> inhibition de courte durée
VRAI Mécanisme d’action lié à l’inhibition de la synthèse des prostaglandines
FAUX Élimine complètement la douleur –> il s’agit d’un antalgique, il diminue donc la douleur sans toutefois l’éliminer complèrement comme le ferait un analgésique
Vrai ou faux
L’advil soulage les symptômes liés à l’arthrite
Le Naprosyn est utilisé pour traiter les symptômes de la goutte
Vrai et vrai
Contraitement aux AINS classiques VIOXX possède deux actions en moins qui semblent expliquer ses effets secondaires importants. Quels sont-elles?
Ne diminue pas l’aggrégation plaquettaire
Diminue la concentration de PGI2 circulante
Quel médicament a remplacé le VIOXX
Célébrex
Le tylenol est un inhibiteur potentiel de quelle COX
COX3
Quelles sont les deux différences majeures entre le tylenol et un AINS
Tylenol n’est pas anti-inflammatoire et n’a pas d’action antiplaquettaire
Les produits oxygénés des éicosanoïdes et les isoprostanes ont un impact sur quel organe
Le rein
Quelle est la différence entre un narcotique et un analgésique
Un narcotique est un relaxant alors qu’un analgésique est un anti-douleur
Nommer deux narcotiques naturels
Codéine
Morphine
Quelle est la substance active de l’opium
La morphine
Nommer un opiacés semi-synthétique
L’héroïne
Indiquer en ordre croissant la puissance de la morphine, codéine et héroïne
Moins fort –> plus fort
Codéine –> morphine –> Héroïne
Vrai ou faux
La dégradation de l’héroïne peut engendrer un effet rebond
L’héroïne passe plus facilement la BHE que la morhpine
L’héroïne se fait par phosphorylation de la morhpine
L’héroïne est plus polaire que la morphine
VRAI La dégradation de l’héroïne peut engendrer un effet rebond
VRAI L’héroïne passe plus facilement la BHE que la morhpine
FAUX L’héroïne se fait par phosphorylation de la morhpine –> par acétylation d’un groupement hydroxyles
FAUX L’héroïne est plus polaire que la morphine –> Héroïne moins polaire que morphine
Quel est le critère obligatoire pour permettre à une molécule opiacée de se lier aux récepteurs à opiacés du corps
Seul la forme d’isomère L doit être active
Vrai ou faux
La morphine passe à la fois la barrière placentaire et la BHE
La morphine est absorbée par la plupart des muqueuse il y a donc beaucoup de méthodes d’administration
La morphine est soluble dans l’eau
Le nouveau-né d’une mère dépendante des opiacés démontre les symptômes du syndrome d’abstinence après la naissance
Tous les opiacés produisent sensiblement le même effet
VRAI La morphine passe à la fois la barrière placentaire et la BHE
VRAI La morphine est absorbée par la plupart des muqueuse il y a donc beaucoup de méthodes d’administration
FAUX La morphine est soluble dans l’eau –> elle n’est pas soluble et est souvent sous forme de sels de chlorhydrate ou de sulfate pour augmenter sa solubilité
VRAI Le nouveau-né d’une mère dépendante des opiacés démontre les symptômes du syndrome d’abstinence après la naissance
VRAI Tous les opiacés produisent sensiblement le même effet
Quel organe s’occupe principalement de l’élimination de la morphine et en combien de temps
Le rein en 24heures
En liant la morphine à l’acide glucoronique, on obtient un métabolite ayant un effet analgésiant, lequel?
la morphine-6-glucoronide
Où réside la différence entre les différents opiacés (2)
Leur puissance
La durée d’action
En quantité sub-analgésiques, quel est l’effet de la codéine
Antitussif
Trouver l'effet erroné d'un opiacé dont la dose est de 5-10mg de dose : ~ Sédation ~ Diminue l'anxiété ~Diminue les tensions musculaires ~ Constriction des pupilles ~Augmente la capacité de concentration ~Dépression respiratoire
~DIMINUE la capacité de concentration
Quelle est l’effet des opiacé responsable de la majorité des décès
Dépression respiratoire
À partir de quelle quantité obtient-on un effet d’euphorie et d’orgasme abdominal
+ de 10mg
Quel effet particulier aux opioïdes permet de les distinguer des autres drogues lors de sa consommation
Constriction des pupilles
Vrai ou faux
Même à faible dose morphine cause la nausée
Vrai
Via action sur l’aire postrème dans la médulla
Quel est l’impact des opioïdes sur…
- Acidité gastrique
- Motilité intestinale
- Fréquence cardiaque
- Tonus musculaire de l’estomac et des intestins
- Tension artérielle
- Production d’ADH
- Production de prolactine
- Production de sécrétions nasales et lacrimales
- Acidité gastrique : Diminution production d’HCl
- Motilité intestinale : Constipation
- Fréquence cardiaque : Bradycardie
- Tonus musculaire de l’estomac et des intestins : Augmenté
- Tension artérielle : Hypotension
- Production d’ADH : Augmentée
- Production de prolactine : Augmentée
- Production de sécrétions nasales et lacrimales : Diminuée par l’effet histaminique
Nommer les trois opiacés endogènes
Endorphine
Enképhaline
Dynorphine
Quelle est la séquence conservée dans les opiacés endogènes
Tyr-Gly-Gly-Phe
Quels sont les trois récepteurs aux opiacés et en quoi différents-ils (2 éléments)
mu
delta
kappa
Distribution et affinité pour les endorphines
Les opiacés activent une protéine Gi qui provoque l’inhibition de l’adénylate cyclase (AC), quel est l’impact sur l’AMPc et sur la production de protéines
Moins de AC qui transforme ATP en AMPC, donc moins de AMPc. L’activité de la PKA est donc diminué, la protéine kinaseA phosphoryle des protéines pour les activer, donc moins de protéines pour synthétiser des NT et des protéines de transport pour la conduction neuronales
Quel est l’impact des opiacés sur le potassium, le calcium et la PKC
Potassium : Augmentation de sa sortie vers l’extérieur de la cellule = Hyperpolarisation
Calcium : Diminution de son entrée dans la cellule = diminue la relâche des NT a/n pré-synaptique
Quel est l’impact d’une utilisation prolongée d’opiacés sur la production d’AMPc par la cellule
Augmentation de la synthèse pour compenser la voie inhibitrice des opiacés
Quel récepteur aux opiacés à un rôle dans
~ Analgésie spinale et supraspinale
~ Dysphorie (État de malaise douloureux (opposé à euphorie)
~ Effets psychomimétiques (hallucinations)
Et où se fait la distribution de ce récepteur
Le récepteur Delta
Distribution : Cortex cérébrale, striatum, substance noire, accum
Le récepteur kappa se trouve principalement dans quelle région et nommer trois impacts de son activation
Distribution : Moelle épinière +++ (mais aussi dans amygdale, accumbens, hypothalamus)
Effet : Analgésie spinale Dysphorie Hallucinations Sédation
En ce qui concerne le récepteur mu
- Augmente la libération de quelle hormone
- Affinité pour quel opiacé endogène
- Quelle est sa distribution
- Augmente la libération de quelle hormone : Prolactine
- Affinité pour quel opiacé endogène : Enképhaline
- Quelle est sa distribution : Cortex, accumbens, thalamus, susbstance noire, moelle épinière, striatum, iléon
Quel récepteur est responsable de la constipation et de la dépression respiratoire
Mu
Le Naltrindole a un impact sur un seul récepteur aux opiacés, lequel
Delta
La morphine active principalement quel récepteur aux opiacés
Mu
Nommer un agoniste faible et un agoniste fort des opiacés
Fort: Morphine, Héroïne
Faible : Codéine, imodium
Qu’est-ce que la tolérance croisée
La tolérance à un opiacé va diminuer les effets de tous les autres opiacés agissant sur le même R
Associer les différents symptômes suivants à au degré de tolérance développé (Faible, moyen, élevé)
Perte d'attention Constipation Euphorie Analgésie Bradycardie Antidiurèse Constriction pupillaire
Perte d'attention E Constipation F Euphorie É Analgésie É Bradycardie M Antidiurèse É Constriction pupillaire F
Vrai ou faux
Puisque opiacés exogènes agissent sur mêmes R que les opiacés endogènes, un mécanisme de feedback négatif diminue leur synthèse
Vrai
Fill in the blanks
Gi –> Diminue la phosphorylation de la _____ –> Diminue la phosphorylation de CREB –> Diminue la transcription des neuropeptides endogènes
Gi –> Diminue la phosphorylation de la PKA –> Diminue la phosphorylation de CREB –> Diminue la transcription des neuropeptides endogènes
Une consommation chronique d’opiacé diminue la production de quel récepteur aux opiacés
Mu de 25% sans diminuer les deux autres récepteurs
Vrai ou Faux
L’administration chronique de naloxone engendre une réponse analgésique amplifiée
Vrai
Quelles sont les deux types de désensibilisation observée suite au traitement à la morphine
Homologue et hétérologue
Qu’est-ce que la dépendance psychologique
Condition caractérisée par un désir intense pour une drogue dont les effets sont perçus comme nécessaires pour avoir un sentiment de bien-être
Qu’est-ce que la dépendance physique
Adaptation produite par l’administration répétée d’une drogue qui se manifeste par une réponse physique intense lorsque l’administration de la drogue est arrêtée
Comment mesure-t-on la dépedance physique
Son niveau est mesuré par la sévérité du syndrome d’abstinence
Qu’est-ce que le syndrome d’abstinence
Symptômes psychologiques et physiologiques associés à l’arrêt de l’administration d’une drogue spécifique
Le pic de la dépendance physique arrive après combien de temps de sevrage et se termine après combien de temps
Apparaît entre 36-48h après l’arrêt
Disparaissent après 7 à 10 jours
À quoi sert la méthadone
afin d’offrir un sevrage en douceur
Pourquoi le naloxone est moins utilisé, quel médicament le remplace
En raison de sa courte durée d’action
Remplacé par le Naltrexone
Une dose de Naltrexone de 100mg bloque l’héroïne pour combien de temps
48heures
Quelle est la demi-vie du Naltrexone
10h
