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Pharmacologie > AINS > Flashcards

AINS Flashcards

1
Q

Vrai ou faux

Un éicosanoïdes est une molécule glucidique de 20 atomes de carbones

A

Faux

Un éicosanoïdes est une molécule lipidique de 20 atomes de carbones

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Q

Quels trois types d’éicosanoïdes sont regroupés dans les Prostanoïdes

A

Prostacycline
Prostaglandine
Tromboxane

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3
Q

Quelle grande voie de synthèse forme les prostaglandines de série 2

A

La voie de l’acide arachidonique

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4
Q

Quelle molécule permet de prendre les phospholipides de la bicouche des cellules pour en faire de l’AA

A

La PLA2 (phospholipase 2)

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5
Q

L’AA est ensuite transformée en

  • Prostaglandine par quel enzyme
  • Leucotriène par quel enzyme
A

AA –> COX –> Prostaglandines

AA –> LOX –> Leucotriènes

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6
Q

Associer les affirmations suivantes à la COX 1 ou la COX 2

  • Constitutive
  • Production favorisée par l’inflammation
  • Son inhibition augmente le risque d’ulcères
  • Inductible
  • Augmente la douleur
  • Production augmentée par la TNFalpha via la MAPK
A

COX-1 : présente dans un niveau de base de manière constante dans l’organsime. Anti-uclère
COX-2 : induite lors de processus inflammatoire. Effets diminutif de l’inflammation et de la douleur. Production augmentée par la TNFalpha et les cytokines via la MAPK

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7
Q

Pourquoi la PGG2 est rapidement transformée en PGH2

A

Parce que la PGG2 est un intermédiaire de synthèse instable

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8
Q

Comment obtient-on de la PGF2alpha à partir de la PGH2

A

PGH2 + PGE synthase = PGE2

PGE2 + PGE 9keto-réductase = PGF2alpha

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9
Q

Vrai ou faux

La même enzyme transforme l’AA en PGG2 puis en PGH2

A

Faux, la même enzyme produit la COX et la COX peroxydase
C’est la COX qui fait passer l’AA en PGG2
C’est la COX péroxydase qui fait passer la PGG2 en PGH2

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10
Q

Décrire ce que veut dire une action autocrine et paracrine

A

Autocrine : Cellule X produit une hormone qui a un impact sur la cellule X (sur elle-même)
Paracrine : Cellule X qui produit une hormone qui a un impact sur cellule Y (sur une autre cellule à proximité)

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11
Q

Quel est le précurseur d’éicosanoïdes le plus abondant

A

Acide arachidonique

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12
Q

La PGE2 engendre quelles actions pharmacologiques (3)

A

Augmentation de la sécrétion de mucus gastrique
Diminution de la sécrétion d’acide gastrique
Augmentation de la contractilité utérine et des cellules musculaires lisses du tractus gastro-intestinale

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13
Q

La PGI2 engendre quelles actions pharmacologiques (3)

A

Bronchodilatation
Vasodilatation
Diminution de l’aggrégation plaquettaire

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14
Q

La TXA 2 engendre quelles actions pharmacologiques (3)

A

Bronchoconstriction
Vasoconstriction
Aggrégation plaquettaire

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15
Q

Le cervidil est un analogue de quel agoniste endogène (PGE2, PGI2, TXA2)

A

Analogue de la PGE2

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16
Q

Quelles sont les actions du cervidil (2)

A

Augmente la contractilité utérine et dilate le col utérin

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17
Q

Quelle analogue permet de traiter l’impuissance érectile

A

PGE1

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18
Q

Quelle analogue permet de traiter l’hypertension pulmonaire

A

PGI2

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19
Q

Quelle analogue permet de traiter les ulcères GI - les formes synthétiques de cet analogue sont souvent pris avec les AINS

A

PGE1 - Misoprostol

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20
Q

Quelle analogue permet de traiter le glaucome

A

PGF2alpha

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21
Q

Nommer les deux AINS classiques les plus vue sur le marché

A

Aspirine

Ibuprofène ex Advil, Motrin

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22
Q

Vrai ou faux

L’aspirine est un inhibiteur non sélectif de la COX mais l’ibuprofène est sélectif

L’aspirine et l’ibuprofène sont les seuls AINS qui inhibent COX de manière irréversible

L’aspirine diminue la fièvre en agissant sur les thromboxanes

L’aspirine est efficace contre les migraines et l’inflammation

La forme pharmaceutique immédiate d’aspirine prend moins de 20minutes à agir

La forme gastro-résistance ou libération modifiée peut prendre quelques heures à agir

L’absorption de l’aspirine se fait au niveau de l’Estomac et du duodénum

A

Vrai ou faux

FAUX L’aspirine est un inhibiteur non sélectif de la COX mais l’ibuprofène est sélectif –> Ibuprofène est non-sélectif également

FAUX L’aspirine et l’ibuprofène sont les seuls AINS qui inhibent COX de manière irréversible –> Aspirine est le seul qui est irréversible

FAUX L’aspirine diminue la fièvre en agissant sur les thromboxanes –> en agissant sur les prostaglandines

VRAI L’aspirine est efficace contre les migraines et l’inflammation

FAUX La forme pharmaceutique immédiate d’aspirine prend moins de 20min à agir –> elle prend entre 20-60min

VRAI La forme gastro-résistance ou libération modifiée peut prendre quelques heures à agir

VRAI L’absorption de l’aspirine se fait au niveau de l’estomac et du duodénum

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23
Q

Est-il conseillé pour une personne hémophile de prendre de l’aspirine

A

Non, car l’aspirine interagit avec les anticoagulants de manière à éclaircir le sang

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24
Q

Vrai ou Faux à propos des AINS dérivé de l’acide phénylacétique du groupe des acides arylcarboxyliques

Inhibition des fonctions plaquettaires de longues durée

Mécanisme d’action lié à l’inhibition de la synthèse des prostaglandines

Élimine complètement la douleur

A

FAUX Inhibition des fonctions plaquettaires de longues durée –> inhibition de courte durée

VRAI Mécanisme d’action lié à l’inhibition de la synthèse des prostaglandines

FAUX Élimine complètement la douleur –> il s’agit d’un antalgique, il diminue donc la douleur sans toutefois l’éliminer complèrement comme le ferait un analgésique

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25
Q

Vrai ou faux
L’advil soulage les symptômes liés à l’arthrite
Le Naprosyn est utilisé pour traiter les symptômes de la goutte

A

Vrai et vrai

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26
Q

Contraitement aux AINS classiques VIOXX possède deux actions en moins qui semblent expliquer ses effets secondaires importants. Quels sont-elles?

A

Ne diminue pas l’aggrégation plaquettaire

Diminue la concentration de PGI2 circulante

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27
Q

Quel médicament a remplacé le VIOXX

A

Célébrex

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28
Q

Le tylenol est un inhibiteur potentiel de quelle COX

A

COX3

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29
Q

Quelles sont les deux différences majeures entre le tylenol et un AINS

A

Tylenol n’est pas anti-inflammatoire et n’a pas d’action antiplaquettaire

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30
Q

Les produits oxygénés des éicosanoïdes et les isoprostanes ont un impact sur quel organe

A

Le rein

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31
Q

Quelle est la différence entre un narcotique et un analgésique

A

Un narcotique est un relaxant alors qu’un analgésique est un anti-douleur

32
Q

Nommer deux narcotiques naturels

A

Codéine

Morphine

33
Q

Quelle est la substance active de l’opium

A

La morphine

34
Q

Nommer un opiacés semi-synthétique

A

L’héroïne

35
Q

Indiquer en ordre croissant la puissance de la morphine, codéine et héroïne

A

Moins fort –> plus fort

Codéine –> morphine –> Héroïne

36
Q

Vrai ou faux

La dégradation de l’héroïne peut engendrer un effet rebond

L’héroïne passe plus facilement la BHE que la morhpine

L’héroïne se fait par phosphorylation de la morhpine

L’héroïne est plus polaire que la morphine

A

VRAI La dégradation de l’héroïne peut engendrer un effet rebond

VRAI L’héroïne passe plus facilement la BHE que la morhpine

FAUX L’héroïne se fait par phosphorylation de la morhpine –> par acétylation d’un groupement hydroxyles

FAUX L’héroïne est plus polaire que la morphine –> Héroïne moins polaire que morphine

37
Q

Quel est le critère obligatoire pour permettre à une molécule opiacée de se lier aux récepteurs à opiacés du corps

A

Seul la forme d’isomère L doit être active

38
Q

Vrai ou faux

La morphine passe à la fois la barrière placentaire et la BHE

La morphine est absorbée par la plupart des muqueuse il y a donc beaucoup de méthodes d’administration

La morphine est soluble dans l’eau

Le nouveau-né d’une mère dépendante des opiacés démontre les symptômes du syndrome d’abstinence après la naissance

Tous les opiacés produisent sensiblement le même effet

A

VRAI La morphine passe à la fois la barrière placentaire et la BHE

VRAI La morphine est absorbée par la plupart des muqueuse il y a donc beaucoup de méthodes d’administration

FAUX La morphine est soluble dans l’eau –> elle n’est pas soluble et est souvent sous forme de sels de chlorhydrate ou de sulfate pour augmenter sa solubilité

VRAI Le nouveau-né d’une mère dépendante des opiacés démontre les symptômes du syndrome d’abstinence après la naissance

VRAI Tous les opiacés produisent sensiblement le même effet

39
Q

Quel organe s’occupe principalement de l’élimination de la morphine et en combien de temps

A

Le rein en 24heures

40
Q

En liant la morphine à l’acide glucoronique, on obtient un métabolite ayant un effet analgésiant, lequel?

A

la morphine-6-glucoronide

41
Q

Où réside la différence entre les différents opiacés (2)

A

Leur puissance

La durée d’action

42
Q

En quantité sub-analgésiques, quel est l’effet de la codéine

A

Antitussif

43
Q 
Trouver l'effet erroné d'un opiacé dont la dose est de 5-10mg de dose :
~ Sédation
~ Diminue l'anxiété
~Diminue les tensions musculaires
~ Constriction des pupilles 
~Augmente la capacité de concentration
~Dépression respiratoire
A

~DIMINUE la capacité de concentration

44
Q

Quelle est l’effet des opiacé responsable de la majorité des décès

A

Dépression respiratoire

45
Q

À partir de quelle quantité obtient-on un effet d’euphorie et d’orgasme abdominal

A

+ de 10mg

46
Q

Quel effet particulier aux opioïdes permet de les distinguer des autres drogues lors de sa consommation

A

Constriction des pupilles

47
Q

Vrai ou faux

Même à faible dose morphine cause la nausée

A

Vrai

Via action sur l’aire postrème dans la médulla

48
Q

Quel est l’impact des opioïdes sur…

  • Acidité gastrique
  • Motilité intestinale
  • Fréquence cardiaque
  • Tonus musculaire de l’estomac et des intestins
  • Tension artérielle
  • Production d’ADH
  • Production de prolactine
  • Production de sécrétions nasales et lacrimales
A
  • Acidité gastrique : Diminution production d’HCl
  • Motilité intestinale : Constipation
  • Fréquence cardiaque : Bradycardie
  • Tonus musculaire de l’estomac et des intestins : Augmenté
  • Tension artérielle : Hypotension
  • Production d’ADH : Augmentée
  • Production de prolactine : Augmentée
  • Production de sécrétions nasales et lacrimales : Diminuée par l’effet histaminique
49
Q

Nommer les trois opiacés endogènes

A

Endorphine
Enképhaline
Dynorphine

50
Q

Quelle est la séquence conservée dans les opiacés endogènes

A

Tyr-Gly-Gly-Phe

51
Q

Quels sont les trois récepteurs aux opiacés et en quoi différents-ils (2 éléments)

A

mu
delta
kappa

Distribution et affinité pour les endorphines

52
Q

Les opiacés activent une protéine Gi qui provoque l’inhibition de l’adénylate cyclase (AC), quel est l’impact sur l’AMPc et sur la production de protéines

A

Moins de AC qui transforme ATP en AMPC, donc moins de AMPc. L’activité de la PKA est donc diminué, la protéine kinaseA phosphoryle des protéines pour les activer, donc moins de protéines pour synthétiser des NT et des protéines de transport pour la conduction neuronales

53
Q

Quel est l’impact des opiacés sur le potassium, le calcium et la PKC

A

Potassium : Augmentation de sa sortie vers l’extérieur de la cellule = Hyperpolarisation
Calcium : Diminution de son entrée dans la cellule = diminue la relâche des NT a/n pré-synaptique

54
Q

Quel est l’impact d’une utilisation prolongée d’opiacés sur la production d’AMPc par la cellule

A

Augmentation de la synthèse pour compenser la voie inhibitrice des opiacés

55
Q

Quel récepteur aux opiacés à un rôle dans

~ Analgésie spinale et supraspinale

~ Dysphorie (État de malaise douloureux (opposé à euphorie)

~ Effets psychomimétiques (hallucinations)

Et où se fait la distribution de ce récepteur

A

Le récepteur Delta

Distribution : Cortex cérébrale, striatum, substance noire, accum

56
Q

Le récepteur kappa se trouve principalement dans quelle région et nommer trois impacts de son activation

A

Distribution : Moelle épinière +++ (mais aussi dans amygdale, accumbens, hypothalamus)

Effet :
Analgésie spinale
Dysphorie
Hallucinations
Sédation
57
Q

En ce qui concerne le récepteur mu

  • Augmente la libération de quelle hormone
  • Affinité pour quel opiacé endogène
  • Quelle est sa distribution
A
  • Augmente la libération de quelle hormone : Prolactine
  • Affinité pour quel opiacé endogène : Enképhaline
  • Quelle est sa distribution : Cortex, accumbens, thalamus, susbstance noire, moelle épinière, striatum, iléon
58
Q

Quel récepteur est responsable de la constipation et de la dépression respiratoire

A

Mu

59
Q

Le Naltrindole a un impact sur un seul récepteur aux opiacés, lequel

A

Delta

60
Q

La morphine active principalement quel récepteur aux opiacés

A

Mu

61
Q

Nommer un agoniste faible et un agoniste fort des opiacés

A

Fort: Morphine, Héroïne

Faible : Codéine, imodium

62
Q

Qu’est-ce que la tolérance croisée

A

La tolérance à un opiacé va diminuer les effets de tous les autres opiacés agissant sur le même R

63
Q

Associer les différents symptômes suivants à au degré de tolérance développé (Faible, moyen, élevé)

Perte d'attention
Constipation
Euphorie
Analgésie
Bradycardie
Antidiurèse
Constriction pupillaire
A 
Perte d'attention E
Constipation F
Euphorie É
Analgésie É
Bradycardie M
Antidiurèse É
Constriction pupillaire F
64
Q

Vrai ou faux
Puisque opiacés exogènes agissent sur mêmes R que les opiacés endogènes, un mécanisme de feedback négatif diminue leur synthèse

A

Vrai

65
Q

Fill in the blanks

Gi –> Diminue la phosphorylation de la _____ –> Diminue la phosphorylation de CREB –> Diminue la transcription des neuropeptides endogènes

A

Gi –> Diminue la phosphorylation de la PKA –> Diminue la phosphorylation de CREB –> Diminue la transcription des neuropeptides endogènes

66
Q

Une consommation chronique d’opiacé diminue la production de quel récepteur aux opiacés

A

Mu de 25% sans diminuer les deux autres récepteurs

67
Q

Vrai ou Faux

L’administration chronique de naloxone engendre une réponse analgésique amplifiée

A

Vrai

68
Q

Quelles sont les deux types de désensibilisation observée suite au traitement à la morphine

A

Homologue et hétérologue

69
Q

Qu’est-ce que la dépendance psychologique

A

Condition caractérisée par un désir intense pour une drogue dont les effets sont perçus comme nécessaires pour avoir un sentiment de bien-être

70
Q

Qu’est-ce que la dépendance physique

A

Adaptation produite par l’administration répétée d’une drogue qui se manifeste par une réponse physique intense lorsque l’administration de la drogue est arrêtée

71
Q

Comment mesure-t-on la dépedance physique

A

Son niveau est mesuré par la sévérité du syndrome d’abstinence

72
Q

Qu’est-ce que le syndrome d’abstinence

A

Symptômes psychologiques et physiologiques associés à l’arrêt de l’administration d’une drogue spécifique

73
Q

Le pic de la dépendance physique arrive après combien de temps de sevrage et se termine après combien de temps

A

Apparaît entre 36-48h après l’arrêt

Disparaissent après 7 à 10 jours

74
Q

À quoi sert la méthadone

A

afin d’offrir un sevrage en douceur

75
Q

Pourquoi le naloxone est moins utilisé, quel médicament le remplace

A

En raison de sa courte durée d’action

Remplacé par le Naltrexone

76
Q

Une dose de Naltrexone de 100mg bloque l’héroïne pour combien de temps

A

48heures

77
Q

Quelle est la demi-vie du Naltrexone

A

10h

Pharmacologie (4 decks)

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