AINS

Question 1

Vrai ou faux. Les indications sont les mêmes pour les AINS et les corticostéroïdes.

Answer 1

Faux !

Question 2

AINS est une classe de médicaments TRÈS fréquemment employée pour traiter quoi ?

Answer 2

Traiter douleur (tous les types?), fièvre/pyréxie, inflammation, possibles effets anticancéreux

Question 3

Les anti-inflammatoires sont aussi des anti-…

Answer 3

Anti-douleurs

Question 4

Il existe plusieurs sous-classes (ex : coxibs). Les effets secondaires sont-ils les mêmes ?

Answer 4

Ils peuvent varier, mais ils sont généralement similaires

Question 5

Un peu d’histoire…

Answer 5

Saule blanc (white birch): Sumériens…et/ou aux Autochtones
-> Salicine de Salix alba, transformée en acide salicylique in vivo

Bayer lança l’aspirine en 1899 (génère 2,5 milliards USD/an)

L’acide acétylsalicylique (AAS, aspirine) = seul AINS sur le marché jusque années 1950 (ibuprofène et phénylbutazone)

Prostaglandines en 1970, cyclooxygénase purifiée en 1976 Nobel de médecine/physiologie en 1982

Question 6

Combien de personnes meurent annuellement à cause de l’aspirine ?

Answer 6

3000 personnes (hémorragies)

Question 7

Quel est le mécanisme d’action des AINS ?

Answer 7

Inhibent la cyclooxygénase (COX) :
Bloque transformation de l’acide arachidonique (AA) en prostaglandines (PG) ou thromboxane

Question 8

Quels sont les deux isoformes ?

Answer 8

Cox-1 («constitutive») vs Cox-2 («inductible»);

Question 9

Qu’est-ce qu’il y a de particulier avec les coxibs ?

Answer 9

Sélectifs contre la cox-2

Question 10

Quel est l’avantage de l’utilisation des coxibs ?

Answer 10

Moins d’effets secondaires digestifs

Question 11

Quels sont les deux AINS qui ont un mécanisme d’action différent (les exceptions) ? EXAMEN

Answer 11

Tepoxalin (Zubrin®) : bloque la 5-lipoxygénase (production des leucotriènes) –n’est plus disponible

Grapiprant (Galliprant®) : bloque le récepteur EP4

Question 12

Les AINS vétérinaires pré-coxibs…

Answer 12

Aspirine
Métamizole/dipyrone(Zimeta®): équin
Phénylbutazone (Bute®): équin
Méglumineflunixine(Banamine®): équin, bovin
Kétoprofène (Anafen®): équin, bovin, porc
Carprofène(Rimadyl®): canin (bovin en Europe)
Méloxicam(Metacam®): félin et canin
Acide tolfénamique(Tolfedine®): félin et canin
Etodolac(EtoGesic®): canin (USA)

Question 13

Quel coxib ne doit pas être administré avec de la nourriture sinon son absorption est diminuée ?

Answer 13

Robénacoxib (Onsior®) : félin, canin

Question 14

Nommer les trois coxibs non disponibles au Canada

Answer 14

Cimicoxib(Cimalgex®): canin
Mavacoxib(Trocoxil®): canin
Enflicoxib(Daxocox®): canin

Question 15

Pourquoi le Mavacoxib(Trocoxil®) est-il utilisé ?

Answer 15

Inhibe la cox-2 pendant 1 mois
Jeune chien qui ont des douleurs articulaires jusqu’à max 2 ans

Question 16

En médecine humaine, quel trouble a été rapporté avec l’utilisation des coxibs ?

Answer 16

Troubles cardiaques variés (ex: AVC, infarctus), certains ont été retirés du marché (ex: rofécoxib/Vioxx®en 2004)

Question 17

Vrai ou faux. Les AINS sont souvent combinés avec d’autres antalgésiques.

Answer 17

Vrai

Question 18

Vrai ou faux. Les AINS vétérinaires sont « équianalgésiques ».

Answer 18

Vrai

Question 19

Pourquoi doit-on ranger les AINS vétérinaires dans des endroits inaccessibles aux animaux ?

Answer 19

Beaucoup sont aromatisés/appétents: attention! (overdose)

Question 20

Quel est le premier AINS utilisé pour ses effets anticancéreux ?

Answer 20

Piroxicam (trouvaille fortuite)

Question 21

Pourquoi certains AINS, comme le piroxicam, sont-ils anti-cancéreux ?

Answer 21

COX-2 surexprimée avec plusieurs cancers

Question 22

Pour quels cancers les AINS avec effets anti-cancéreux peuvent-ils être utiles ?

Answer 22

Carcinome et sarcome

Question 23

Peut-on combiner un AINS anti-cancéreux avec de la chimio ou de la radio ?

Answer 23

Oui ! C’est souvent fait

Question 24

Quels sont les 4 organes cibles de toxicité ?

Answer 24

1. Irritation gastrointestinale (moins de PG = moins de mucus)
2. Dommages rénaux
3. Coagulopathie (COX-1) (Aspirine!) (thromboxane A2)
4. Hépatotoxicité (carprofène ; idiosyncrasique)

Question 25

Quel est le nom de l’analogue de PGE1 qu’on peut administrer pour prévenir l’irritation GI ?

Answer 25

Misoprostol

Question 26

Lorsqu’on prescrit un AINS, quels sont les trois éléments à faire attention et à vérifier ?

Answer 26

1. Surveiller signes cliniques (GI) et résultats de laboratoire :
   - Paramètres rénaux et hépatiques
   - Ratio GGT/créatinine urinaire: dommage tubulaire cheval
2. Donner avec repas pour la plupart (Onsior®est l’exception)
   - Réduire irritation gastrique
3. Aviser les propriétaires de ne pas changer la dose

Question 27

Qu’est-ce qu’un wash out ?

Answer 27

On recommande arrêt d’environ 5-7 jours entre 2 AINS

*Même chose entre AINS et cortico (dans les deux sens)

Question 28

L’acétaminophène est-il un AINS ?

Answer 28

Non

Question 29

Quelle est l’utilité des Tylenol chez le chien ?

Answer 29

Bon antalgique et antipyrétique peu couteux

Question 30

Pourquoi faut-il éviter de donner des Tylenol au chat (déficience en…) ?

Answer 30

Déficit de glucuronoconjugaison

Question 31

Quel est l’organe cible de toxicité des Tylenol chez le chien et l’humain ?

Answer 31

Le foie