AINS Flashcards
Vrai ou faux. Les indications sont les mêmes pour les AINS et les corticostéroïdes.
Faux !
AINS est une classe de médicaments TRÈS fréquemment employée pour traiter quoi ?
Traiter douleur (tous les types?), fièvre/pyréxie, inflammation, possibles effets anticancéreux
Les anti-inflammatoires sont aussi des anti-…
Anti-douleurs
Il existe plusieurs sous-classes (ex : coxibs). Les effets secondaires sont-ils les mêmes ?
Ils peuvent varier, mais ils sont généralement similaires
Un peu d’histoire…
Saule blanc (white birch): Sumériens…et/ou aux Autochtones
-> Salicine de Salix alba, transformée en acide salicylique in vivo
Bayer lança l’aspirine en 1899 (génère 2,5 milliards USD/an)
L’acide acétylsalicylique (AAS, aspirine) = seul AINS sur le marché jusque années 1950 (ibuprofène et phénylbutazone)
Prostaglandines en 1970, cyclooxygénase purifiée en 1976 Nobel de médecine/physiologie en 1982
Combien de personnes meurent annuellement à cause de l’aspirine ?
3000 personnes (hémorragies)
Quel est le mécanisme d’action des AINS ?
Inhibent la cyclooxygénase (COX) :
Bloque transformation de l’acide arachidonique (AA) en prostaglandines (PG) ou thromboxane
Quels sont les deux isoformes ?
Cox-1 («constitutive») vs Cox-2 («inductible»);
Qu’est-ce qu’il y a de particulier avec les coxibs ?
Sélectifs contre la cox-2
Quel est l’avantage de l’utilisation des coxibs ?
Moins d’effets secondaires digestifs
Quels sont les deux AINS qui ont un mécanisme d’action différent (les exceptions) ? EXAMEN
Tepoxalin (Zubrin®) : bloque la 5-lipoxygénase (production des leucotriènes) –n’est plus disponible
Grapiprant (Galliprant®) : bloque le récepteur EP4
Les AINS vétérinaires pré-coxibs…
Aspirine
Métamizole/dipyrone(Zimeta®): équin
Phénylbutazone (Bute®): équin
Méglumineflunixine(Banamine®): équin, bovin
Kétoprofène (Anafen®): équin, bovin, porc
Carprofène(Rimadyl®): canin (bovin en Europe)
Méloxicam(Metacam®): félin et canin
Acide tolfénamique(Tolfedine®): félin et canin
Etodolac(EtoGesic®): canin (USA)
Quel coxib ne doit pas être administré avec de la nourriture sinon son absorption est diminuée ?
Robénacoxib (Onsior®) : félin, canin
Nommer les trois coxibs non disponibles au Canada
Cimicoxib(Cimalgex®): canin
Mavacoxib(Trocoxil®): canin
Enflicoxib(Daxocox®): canin
Pourquoi le Mavacoxib(Trocoxil®) est-il utilisé ?
Inhibe la cox-2 pendant 1 mois
Jeune chien qui ont des douleurs articulaires jusqu’à max 2 ans
En médecine humaine, quel trouble a été rapporté avec l’utilisation des coxibs ?
Troubles cardiaques variés (ex: AVC, infarctus), certains ont été retirés du marché (ex: rofécoxib/Vioxx®en 2004)
Vrai ou faux. Les AINS sont souvent combinés avec d’autres antalgésiques.
Vrai
Vrai ou faux. Les AINS vétérinaires sont « équianalgésiques ».
Vrai
Pourquoi doit-on ranger les AINS vétérinaires dans des endroits inaccessibles aux animaux ?
Beaucoup sont aromatisés/appétents: attention! (overdose)
Quel est le premier AINS utilisé pour ses effets anticancéreux ?
Piroxicam (trouvaille fortuite)
Pourquoi certains AINS, comme le piroxicam, sont-ils anti-cancéreux ?
COX-2 surexprimée avec plusieurs cancers
Pour quels cancers les AINS avec effets anti-cancéreux peuvent-ils être utiles ?
Carcinome et sarcome
Peut-on combiner un AINS anti-cancéreux avec de la chimio ou de la radio ?
Oui ! C’est souvent fait
Quels sont les 4 organes cibles de toxicité ?
- Irritation gastrointestinale (moins de PG = moins de mucus)
- Dommages rénaux
- Coagulopathie (COX-1) (Aspirine!) (thromboxane A2)
- Hépatotoxicité (carprofène ; idiosyncrasique)
Quel est le nom de l’analogue de PGE1 qu’on peut administrer pour prévenir l’irritation GI ?
Misoprostol
Lorsqu’on prescrit un AINS, quels sont les trois éléments à faire attention et à vérifier ?
- Surveiller signes cliniques (GI) et résultats de laboratoire :
- Paramètres rénaux et hépatiques
- Ratio GGT/créatinine urinaire: dommage tubulaire cheval - Donner avec repas pour la plupart (Onsior®est l’exception)
- Réduire irritation gastrique - Aviser les propriétaires de ne pas changer la dose
Qu’est-ce qu’un wash out ?
On recommande arrêt d’environ 5-7 jours entre 2 AINS
*Même chose entre AINS et cortico (dans les deux sens)
L’acétaminophène est-il un AINS ?
Non
Quelle est l’utilité des Tylenol chez le chien ?
Bon antalgique et antipyrétique peu couteux
Pourquoi faut-il éviter de donner des Tylenol au chat (déficience en…) ?
Déficit de glucuronoconjugaison
Quel est l’organe cible de toxicité des Tylenol chez le chien et l’humain ?
Le foie